Декспро розчин д/ін. 50 мг/2 мл по 2 мл №5 (5х1)

діюча речовина: декскетопрофен;

1 ампула по 2 мл розчину містить декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, що відповідає декскетопрофену 50 мг;

допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофену трометамол — трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії

Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів через пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ і ТхВ₂. Окрім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинаміка.

Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 у лабораторних тварин та у людей.

Клінічна ефективність та безпека

Із клінічних досліджень різних видів болю відомо, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності вивчалась під час хірургічних втручаннь (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та при ниркових коліках. У процесі досліджень анальгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Згідно з результатами клінічних досліджень препарат Декспро дає змогу значно скоротити дозу опіатів при їх суміжному застосуванні для купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали для купірування післяопераційного болю, морфій із введенням за допомогою приладу для знеболювання, що контролюється пацієнтом, також призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було необхідно значно менше морфію (на 30—45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10—45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25—50 мг препарату площа під кривою AUC (концентрація — час) пропорційна дозі.

Розподіл

Аналогічно щодо інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1—2,7 години.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату продемонстрували, що C_max і AUC після останнього внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить про відсутність кумуляції препарату.

Біотрансформація та виведення

Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виє тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людей.

Пацієнти літнього віку

Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольцях, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Доклінічні дані з безпеки

Стандартні доклінічні дослідження — дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології — не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу препарату, що не спричиняє побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз препарату мавпам основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі — патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція препарату була в 14—18 разів вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводили.

Як і всі НПЗЗ, застосування декскетопрофену може супроводжуватись загибеллю ембріона або плода у тварин через безпосередній або опосередкований вплив на його розвиток, через ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату;
• пацієнтам, у яких застосування речовин аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, провокує розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту, носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку;
• фотоалергічні або фототоксичні реакції у період лікування кетопрофеном або фібратами;
• шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з терапією НПЗЗ;
• пептична виразка в активній фазі/шлунково-кишкова кровотеча або наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
• хронічна диспепсія;
• кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
• тяжка серцева недостатність;
• порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв);
• тяжке порушення функції печінки (10—15 балів за шкалою Чайлда—П’ю);
• геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
• виражена дегідратація (через блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);
• ІІІ триместр вагітності та період годування груддю;

Через вміст у лікарському засобі етанолу Декспро протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення.

Не рекомендується сумісне застосування НПЗЗ із такими групами лікарських засобів:

• інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), зокрема саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі через їхньої взаємно посилювальної дії;
• антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, через високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо сумісне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників;
• гепарини: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо сумісне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників;
• кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті або шлунково-кишкової кровотечі;
• літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (зменшується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові;
• метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). Через зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;
• похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Вимагає обережності сумісне застосування НПЗЗ із такими групами лікарських засобів:

• діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;
• метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): через зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
• пентоксифілін: ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
• зидовудин: ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити через вплив на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1—2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
• препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів через заміщення лікарських засобів сульфонілсечовини у сполуках із білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

• бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню антигіпертензивну дію через пригнічення синтезу простагландинів;
• циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності через вплив НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
• тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
• антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
• пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
• серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
• міфепристон: теоретично є ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності;
• антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом;
• тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну у плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок;
• деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного препарату разом із деферасіроксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом;
• пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) необхідно уникати застосування НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

Обережно застосовувати пацієнтам з алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Декспро у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Небажані реакції можна зменшити завдяки застосуванню найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Безпека стосовно шлунково-кишкового тракту

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках із летальним наслідком, спостерігалося для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій на застосування НПЗЗ, особливо таких як виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози. Як і у разі застосування усіх НПЗЗ, пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. НПЗЗ слід обережно призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (наприклад, виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки є ризик їх загострення. Для цих пацієнтів і тих, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з лікарськими засобами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі небажані реакції з боку травного тракту, необхідно повідомляти лікаря про всі незвичні прояви, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Слід обережно призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), СІЗЗС або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Безпека стосовно нирок

Пацієнтам із порушенням функції нирок препарат слід призначати обережно, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід призначати обережно при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Протягом лікування організм має отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки. Так само, як і інші НПЗЗ, препарат може підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно печінки

Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати обережно. Аналогічно іншим НПЗЗ, препарат Декспро може спричиняти тимчасове і незначне підвищення значень деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини у тканинах і утворення набряків. Згідно з клінічними і епідеміологічними даними є можливим припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі через пригнічення синтезу простагландинів. Сумісне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину в профілактичних дозах у післяопераційний період вивчали в клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофену трометамол одночасно з лікарськими засобами, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, зокрема ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса—Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом першого місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості застосування препарату Декспро слід відмінити.

Маскування симптомів основних інфекцій

Декспро може маскувати прояви інфекцій, що може завадити діагностуванню і своєчасному лікуванню, чим і погіршити наслідки інфекції. Такі випадки спостерігалися при бактеріальній пневмонії і бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Рекомендовано здійснювати моніторинг під час застосування Декспро для полегшення болю через інфекційного процесу.

В амбулаторних умовах пацієнт має проконсультуватися з лікарем, якщо прояви зберігаються або погіршуються.

Інша інформація

Особливу обережність слід приділяти у разі призначення препарату пацієнтам:

• зі спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);
• з дегідратацією;
• безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату Декспро лікування слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках лікування необхідно проводити під наглядом лікаря.

Пацієнти, які страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Призначення даного препарату може спричиняти напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на тлі вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗЗ у посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не рекомендовано застосовувати Декспро.

Декспро слід обережно вводити пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол здатний маскувати прояви інфекційних захворювань під час його застосування. В окремих випадках під час застосування НПЗЗ повідомлялося про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’є або посилюються прояви бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендовано негайно звернутися до лікаря.

Цей препарат містить до 200 мг спирту (етанолу) в кожній ампулі об’ємом 2 мл (3 мг/кг/дозу (10 % мас./об.)), що еквівалентно 5 мл пива або 2 мл вина. Невелика кількість алкоголю, що міститься в цьому лікарському засобі, не матиме помітного ефекту.

Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому практично не містить вільного натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Декспро протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування лікарських засобів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин спричиняло збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникнення вад розвитку плода, зокрема аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили репродуктивної токсичності. Застосування декскетопрофену з 20-го тижня вагітності може спричинити олігогідрамніон через дисфункції нирок плода. Це може спостерігатися невдовзі після початку лікування і як правило є оборотним після припинення застосування препарату. Крім того, після прийому препарату вагітними у ІІ триместрі вагітності повідомлялося про випадки звуження артеріальної протоки у плода, більшість з яких минули після припинення лікування. Тому призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої потрібності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності потрібно застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки у плода слід розглянути у разі впливу декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Вагітним слід припинити застосування декскетопрофену, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють:

ризики для плода:

• кардіопульмональний токсичний синдром (звуження/закупорка артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• порушення функції нирок (див. вище);

ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

• подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Годування груддю

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат Декспро протипоказаний у період годування груддю.

Фертильність

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендовано застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату Декспро можлива поява запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.

Для мінімізації побічних реакцій потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8—12 годин. За потрібності повторну дозу вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Декспро призначається для короткочасного застосування, тому його потрібно застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, якщо це можливо. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози як правило не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендовано нижча доза препарату, а саме — максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки. Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5—9 балів за шкалою Чайлда—П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10—15 балів за шкалою Чайлда—П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок. Для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60—89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти та підлітки. Препарат не потрібно застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Спосіб застосування

Внутрішньом’язове введення.

Вміст однієї ампули (2 мл) слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30—100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію потрібно проводити внутрішньовенно повільно протягом 10—30 хвилин.

Декспро, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення).

За потреби вміст 1 ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводити внутрішньовенно повільно протягом не менше 15 секунд. Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Декспро не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється осад.

Розведені розчини для інфузій не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному болюсному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини через сорбції не спостерігалося.

Препарат Декспро призначається для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням потрібно візуально перевірити, чи розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не потрібно застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні препарати спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

У наведеній далі таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів, а також за частотою виникнення небажані реакції:

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі небажані реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, серед яких синдром Стівенса—Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату мають важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та/або відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Після розведення розчин зберігати протягом 24 годин при температурі від 2 °С до 8 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Декспро не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється осад.

Розведені розчини для інфузій, отримані, як зазначено в розділі «Спосіб застосування та дози», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.