Дриптан таблетки по 5 мг №30

діюча речовина: оксибутиніну гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі білі двоопуклі таблетки, що діляться, з насічкою з одного боку.

Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Засоби, що застосовуються в урології. Код АТХ G04В D04.

Фармакодинаміка.

Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Дриптан^® збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика.

За даними фармакокінетичних звітів, після внутрішнього прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.

У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Рівноважна концентрація досягається через 8 днів внутрішнього прийому препарату. Однак в ослаблених пацієнтів літнього віку величини C_max Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, в першу чергу, за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному у печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. і AUC суттєво збільшуються. Основним шляхом виведення є нирки; лише 0,3-0,4 % незміненої діючої речовини виявляється у сечі щурів через 24 години та 1 % – у сечі собак через 48 годин. Таким чином, у щурів та собак оксибутинін практично цілком піддається метаболізму.

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також можна застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Застосування у дітей

Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування у дітей віком від 5 років при:

• нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
• нічний енурез, пов'язаний з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у випадку неефективності іншої терапії.

­ Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів препарату;

• ­ міастенія гравіс;
• ­ вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
• ­ пацієнти з гарячкою або за умови підвищеної температури навколишнього середовища, через ризик провокування гіперпірексії;
• ­ дітячий вік до 5 років;
• ­ езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
• ­ функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
• ­ пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
• ­ пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Дриптан^® з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантидином, нейролептиками (наприклад фенотіазинами, бутирофенонами, клозапіном), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, атропіном і спорідненими сполуками, такими як атропінові спазмолітики, та дипіридамолом. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування оксибутиніну з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.

Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну та збільшувати його експозицію. Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може спричинити зниження їх ефективності.

Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

«Як застосовувати та дози»). Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. Препарат слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати з обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому препарату Дриптан^® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії або збільшення дози. Були повідомлення про антихолінергічний вплив на центральну нервову систему (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). У разі розвитку антихолінергічного впливу на центральну нервову систему необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки оксибутинін може спричинити закритокутову глаукому, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору або появи болю в очах.

Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro.

Тривале застосування препарату Дриптан^® може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні препарату.

Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби (наприклад бісфосфонати), що можуть спричинити або загострити езофагіт.

У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Інформація про допоміжні речовини з відомими ефектами:

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, повною недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати Дриптан^® через вміст лактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження у тварин виявили появу репродуктивної токсичності при застосуванні доз, токсичних для матерів. Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах не є достатніми щодо вивчення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Тому слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.

У тварин оксибутинін проникає у молоко матері, тому Дриптан® не можна призначати жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що препарат не порушує здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Препарат застосовувати внутрішньо. Таблетку можна розділити на 2 рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних ефектів.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку період напіввиведення препарату збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних ефектів.

Діти віком від 5 років

Дозу можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних ефектів. Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти.

Дітям віком Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). до 5 років застосування препарату протипоказано. Дітям віком від 5 років препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Симптоми. Симптоми при передозуванні Дриптану^® розвиваються у порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу тощо), дихальної недостатності, паралічу і коми.

Лікування.

При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:

• негайне промивання шлунка;
• при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях для медичного застосування цих засобів;
• лікування гарячки.

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.

При тахікардії внутрішньовенно вводити пропранолол.

При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.

У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводити штучну вентиляцію легенів.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), невідомо (частоту не можна встановити з наявних даних).

Інфекції та інвазії

Невідомо – інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто – запор, нудота, сухість у роті; часто – діарея, блювання; нечасто – відчуття дискомфорту у ділянці живота, анорексія, погіршення апетиту, дисфагія; невідомо – гастроезофагеальний рефлюкс, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечнику).

З боку психіки

Часто – сплутаність свідомості; невідомо – ажитація, тривожність, галюцинації, кошмарні сновидіння, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів літнього віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що спричиняють залежність), дезорієнтація, делірій.

З боку центральної нервової системи

Дуже часто – запаморочення, головний біль, сонливість; невідомо – порушення когнітивної функції, судоми.

З боку серця

Часто – пальпітація; невідомо – тахікардія, аритмія.

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Невідомо – тепловий удар.

З боку очей

Часто – синдром сухого ока; невідомо – закритокутова глаукома, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Часто – затримка сечі; невідомо – дизурія.

З боку судин

Часто – припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку шкіри і підшкірних тканин

Дуже часто – сухість шкіри; невідомо – ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, кропив’янка, гіпогідроз, фоточутливість.

З боку імунної системи

Невідомо – гіперчутливість.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати у місці, недоступному для дітей при температурі не вище 30 °С.

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці; по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Астреа Фонтен, Франція/ Astrea Fontaine, France.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Рю Де Пре Поте, Фонтен Ле Діжон, 21121, Франція/ Rue Des Pres Potets, Fontaine Les Dijon, 21121, France.