Ефералган з вітаміном С таблетки шип. по 330 мг/200 мг №10 у тубах

діючі речовини: парацетамол, аскорбінова кислота;

1 таблетка шипуча має у складі парацетамолу 330 мг, аскорбінової кислоти (вітаміну С) 200 мг;

додаткові компоненти: калію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, сорбіт (Е 420), натрію бензоат (Е 211), натрію докузат, повідон.

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з насічкою для поділу зі скошеними краями, розчинні у воді з утворенням шипучої реакції; допустима наявність сколів.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінація без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. У результаті клінічних досліджень доведено, що при прийомі лікарський засібу, який має у складі 330 мг парацетамолу, у формі шипучих таблеток знеболювальний ефект настає вдвічі швидше, ніж при застосуванні звичайних таблеток парацетамолу.

Аскорбінова кислота (вітамін С), що входить до складу лікарський засібу, поповнює потребу організму у вітаміні С, підвищує антиоксидантну активність, зменшує проникність судин, підвищує стійкість організму до зовнішніх негативних факторів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі парацетамолу у формі шипучих таблеток абсорбція здійснюється швидко і повністю. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 20‒30 хвилин після прийому. Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації у плазмі, слині та крові приблизно однакові. Зв’язування з білками плазми слабке.

Парацетамол переважно метаболізується у печінці. Двома основними шляхами метаболізму є кон’югація з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Останній шлях є швидконасичуваним при прийомі доз, що перевищують терапевтичні межі. Другорядний метаболічний шлях, який каталізується цитохромом Р450, призводить до утворення проміжної речовини (N-ацетилбензохіноніміну), який у нормальних умовах використання швидко детоксикується відновленим глутатіоном та виводиться із сечею після кон’югації до цистеїну та меркаптопурової кислоти. Хоча при тяжкому отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Лікарський засіб переважно виводиться із сечею. 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуронідних кон’югатів (60‒80 %) та сульфатних кон’югатів (20‒ 30 %).

Менше 5 % виводиться у незміненому стані.

При пероральному застосуванні період напіввиведення становить приблизно 2 години.

Майже вся аскорбінова кислота (вітамін С) всмоктується у тонкому кишечнику.

Вітамін С виводиться із сечею або у незміненому вигляді, або у формі гідроаскорбінової кислоти, 2,3-дикетогулонової кислоти або оксалатної кислоти.

Симптоматичне терапія больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності та/або гарячки.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарський засібу.

Сечокам’яна хвороба, при застосуванні великих доз (понад 1 г) аскорбінової кислоти.

Тяжкі розлади функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет, уролітіаз. Алкоголізм.

Не вживати лікарський засіб одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол. З метою уникнення ризику передозування слід впевнитися, що інші медикаменти не містять парацетамолу.

Якщо дитина отримує терапія парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу, то комбінація з іншим жарознижувальним засобом є виправданою лише за умови неефективності парацетамолу.

Обережно використовувати при масі тіла до 50 кг, при хронічному недоїданні (низькі запаси глутатіону в печінці), дегідратації, легкій до помірної печінковій недостатності.

При дотриманні безсольової або низькосольової дієти слід враховувати, що кожна шипуча таблетка має у складі 330 мг натрію (тобто 14,3 мЕкв або ммоль).

Обережно, після консультації з лікарем використовувати пацієнтам із легкими та помірними розладими функції нирок або печінки.

У хворих з алкогольними нециротичними ураженнями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Пацієнтам, які зловживають алкоголем, перед прийомом лікарський засібу потрібно порадитися з лікарем, оскільки збільшується ризик виникнення гепатотоксичної дії парацетамолу.

У хворих літнього віку ймовірне зниження виведення парацетамолу з організму.

Лікарський засіб має у складі сорбіт (Е 420), тому цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із рідкісними спадковими станами інтолерантності до фруктози. Сорбіт також може чинити незначний проносний ефект.

Перед використанням лікарський засібу потрібно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні лікарський засіби, які мають антикоагулянтний ефект.

У хворих з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.

Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід одразу звернутися до лікаря за умови появи цих симптомів.

Не збільшувати понад зазначених доз. Якщо прояви не зникають, слід звернутися до лікаря.

При прийомі великих доз і тривалому застосуванні лікарський засібу слід контролювати функцію нирок та печінки, рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози.

Аскорбінова кислота може впливати на результати різних лабораторних досліджень, наприклад визначення вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза, її використання у високих дозах може бути небезпечним для хворих з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією.

Пацієнтам з наявністю високого вмісту заліза в організмі слід використовувати лікарський засіб у мінімальних дозах.

У період терапія не слід вживати алкогольні напої.

Терапія слід припинити, якщо виявлено гострий вірусний гепатит.

При одночасному прийомі з пероральними антикоагулянтами існує ризик посилення дії та підвищений ризик кровотечі при прийомі парацетамолу в максимальних дозах (4 г/добу) протягом щонайменше 4 днів. Слід регулярно проводити перевірку МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). При потрібності дозу перорального антикоагулянту можна відкоригувати у період прийому парацетамолу та після припинення терапія парацетамолом.

Прийом парацетамолу може впливати на результати визначення глюкози у крові за методом глюкозооксидази-пероксидази з аномально високими концентраціями.

Прийом парацетамолу може впливати на результати визначення сечовини у крові за методом фосфорновольфрамової кислоти.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися внаслідок одночасного використання з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися за умови використання з холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні лікарський засіби (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення лікарський засібу на гепатотоксичні метаболіти.

При одночасному застосуванні парацетамолу з ізоніазидом підвищується ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Слід обережно використовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціювався з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу, особливо у хворих з факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза у кишечнику, підвищує рівень етинілестрадіолу, пеніцилінів, тетрациклінів; знижує рівень антипсихотичних лікарський засібів, фенотіазинових похідних у крові. Глюкокортикостероїди зменшують запаси аскорбінової кислоти. Одночасний прийом аскорбінової кислоти і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Лікарський засіб можна використовувати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну. Великі дози аскорбінової кислоти зменшують ефективність трициклічних антидепресантів. Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Використання в час вагітності або лактації.

У клінічних дослідженнях результати епідеміологічних досліджень дають змогу виключити будь-які вади розвитку або фетотоксичну дію, що можуть бути пов’язані з парацетамолом.

Значна кількість даних щодо вагітних жінок не вказує ні на вади розвитку, ні на фето-/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, показують непереконливі результати. При клінічній потрібності парацетамол можна використовувати у час вагітності в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого терміну і з найменшою можливою частотою.

Традиційні дослідження з використанням прийнятих в даний час стандартів для оцінки токсичності для розмноження і розвитку відсутні.

Отже, за умови використання парацетамолу у рекомендованих дозах можна призначати лікарський засіб у час вагітності з урахуванням співвідношення користь/ризик.

Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначущих кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо лактації.

У терапевтичних дозах цей лікарський засіб можна використовувати у період лактації, однак при частому застосуванні слід враховувати співвідношення користь/ризик.

Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) як наслідок піроглутамінового ацидозу у хворих з тяжкими захворюваннями, такими як тяжка ниркова недостатність та сепсис, або у хворих з недостатнім харчуванням чи іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацією парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу рекомендується одразу припинити використання парацетамолу та проводити ретельний моніторинг. Вимірювання рівня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для ідентифікації піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у хворих з множинними факторами ризику.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Для перорального використання.

Повністю розчинити таблетку у великій склянці води та одразу випити.

Лікарський засіб застосовують дорослим та дітям віком від 8 років (з масою тіла більше 27 кг). Рекомендована добова доза парацетамолу становить приблизно 60 мг/кг. Добову дозу слід розподілити на 4 або 6 прийомів, тобто приблизно 15 мг/кг кожні 6 годин або 10 мг/кг кожні 4 години.

Дітям слід дотримуватися дозувань, встановлених залежно від маси тіла дитини, тому потрібно підібрати відповідну форму випуску. Приблизне співвідношення віку та маси тіла наводиться лише як приклад:

Діти з масою тіла від 27 до 30 кг (приблизно 8‒10 років): доза становить 1 таблетку шипучу на 1 прийом. За умови потрібності прийом дози можна повторити через 6 годин, але не більше 5 шипучих таблеток на добу.

Діти з масою тіла від 30 до 35 кг (приблизно 10‒12 років): доза становить 1‒2 шипучі таблетки на 1 прийом. За умови потрібності прийом дози можна повторити через 6 годин, але не більше 6 шипучих таблеток на добу.

Діти з масою тіла від 35 до 50 кг (приблизно 12‒15 років): доза становить 1‒2 шипучі таблетки на 1 прийом. За умови потрібності прийом дози можна повторити через 6 годин, але не більше 7 шипучих таблеток на добу.

Дорослі та діти з масою тіла понад 50 кг (приблизно 15 років і старші): доза становить 1‒2 шипучі таблетки на 1 прийом. За умови потрібності прийом дози можна повторити через 4 години, але не перевищуючи дози 9 шипучих таблеток на добу.

Зазвичай не потрібно використовувати більше 3 г парацетамолу на добу, тобто більше 9 шипучих таблеток на добу. Хоча при більш сильному болю максимальну дозу можна збільшити до 4 г на добу, тобто до 12 шипучих таблеток на добу.

Інтервал між прийомами повинен становити 4 години.

Максимальні рекомендовані дози

Діти з масою тіла менше 37 кг: загальна доза парацетамолу не має перевищувати 80 мг/кг/добу.

Діти з масою тіла від 38 кг до 50 кг: загальна доза парацетамолу не має перевищувати 3 г/добу.

Дорослі та діти з масою тіла понад 50 кг: загальна доза парацетамолу не має перевищувати 4 г/добу.

Частота прийомів

Регулярні прийоми дають змогу уникати коливань ступеня болю та гарячки:

• у дітей рекомендований регулярний інтервал між прийомами як удень, так і вночі ‒ 6 годин, але не менше 4 годин;
• у дорослих інтервал між прийомами має становити не менше 4 годин.

Через те що лікарський засіб має у складі вітамін С, його не слід вживати у кінці дня.

Ниркова недостатність

За умови тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами має становити щонайменше 8 годин.

Тривалість терапія визначає лікар індивідуально.

Діти.

Застосовують дітям віком від 8 років (з масою тіла більше 27 кг).

Прояви передозування парацетамолом

Існує ризик отруєння у хворих літнього віку та особливо у маленьких дітей (поширені як терапевтичні передозування, так і випадкові отруєння); отруєння може мати летальний наслідок.

Прояви

Нудота, блювання, блідість, анорексія та абдомінальний біль, що зазвичай проявляються протягом перших 24 годин.

Одноразовий прийом дози 10 г у дорослого та 150 мг/кг маси тіла у дитини може спричинити розлади метаболізму глюкози, крововиливи, гіпоглікемію. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутися навіть за умови відсутності тяжкого ураження нирок та проявитися сильним болем у ділянці поперека, гематурією, протеїнурією. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні лікарський засібу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

При прийомі великих доз:

з боку центральної нервової системи ймовірні запаморочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації;

з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз);

з боку системи травлення – гепатонекроз.

У хворих із факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших лікарський засібів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) використання 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Надмірне застосування більше 10 г парацетамолу за 1 прийом у дорослих та 150 мг/кг маси тіла за 1 прийом у дітей викликає печінковий цитоліз, що може призвести до повного і необоротного некрозу, результатом чого стає гепатоцелюлярна недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, які можуть призвести до коми або летального наслідку.

Одночасно спостерігаються підвищені рівні печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, білірубіну і збільшення протромбінового індексу, які можуть розвинутися протягом 12‒48 годин після передозування.

Прояви передозування аскорбінової кислоти: біль в епігастрії, нудота, блювання, метеоризм, діарея, свербіж і шкірний висип, підвищена збудливість нервової системи.

При тривалому застосуванні у високих дозах ймовірні пригнічення інсулярного апарату підшлункової залози, розвиток циститу, прискорення утворення конкрементів (уратів, оксалатів, цистинових каменів), дистрофія міокарда.

Невідкладні заходи.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога, навіть якщо прояви передозування відсутні. Термінове виведення застосованого лікарського засобу шляхом промивання шлунка за умови перорального прийому. Призначення метіоніну перорально або ацетилцистеїну пероральновенно може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Потрібно також використовувати загальнопідтримуючі заходи, симптоматичну терапію.

В рекомендованих дозах лікарський засіб зазвичай добре переноситься, проте можуть виникнути такі небажані реакції:

алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема, кропив’янка, шкірний висип та свербіж, висип на слизових оболонках, синдром Стівенса ‒ Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія; тромбоцитоз, еритроцитопенія, тромбоутворення, нейтрофільний лейкоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія, у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів, синці чи кровотечі;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у хворих, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ;

з боку травного тракту: диспептичні розлади, нудота, блювання, біль в епігастрії, печія, діарея;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), розлади функції печінки;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

з боку нирок та сечовидільної системи: ураження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, утворення оксалатних, цистинових, уратних каменів у нирках і сечовивідних шляхах, ниркова коліка;

з боку нервової системи: головний біль, відчуття жару, підвищена збудливість, розлади сну;

з боку обміну речовин: розлади обміну цинку, міді;

з боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску.

розлади метаболізму та харчування: Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком з частотою «невідомо» (не можна оцінити за наявними даними).

Опис окремих побічних реакцій.

Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком.

Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у хворих з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості використання»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати як наслідок низького рівня глутатіону у цих хворих.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій прийом цього лікарський засібу та подібних медикаментів слід одразу припинити та звернутися до лікаря.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ^°С у щільно закритій тубі та у картонній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

10 таблеток у тубі, 1 туба в картонній коробці.

10 таблеток у тубі, 2 туби в картонній коробці.

Без рецепта.

УПСА САС, Франція/UPSA SAS, France.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

979, авеню де Пірене, 47520 м. Ле Пасаж, Франція/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франція/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.