Епігаба капсули тв. по 300 мг №100 (10х10)

діюча речовина: 1 капсула має у складі 300 мг габапентину;

додаткові компоненти: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк;

склад капсули: желатин, титану діоксид (Е 171).

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, білого кольору, заповнені білим порошком.

Засоби, що діють на нервову систему. Протиепілептичні засоби. Габапентин.

Код АТХ N03A Х12.

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії габапентину невідомий.

За структурою габапентин подібний з нейротрансміттером ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники. У дослідженнях in vitro з радіоактивним габапентином у мозковій тканині у щурів, що включає неокортекс і гіпокамп, був визначений новий пептид-зв'язуючий фрагмент, який, можливо, має відношення до протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його структурних похідних. Місцем зв'язування габапентину служить альфа2-дельта-субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів.

Габапентин у терапевтичній концентрації не зв'язується з рецепторами інших поширених лікарський засібів або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи рецептори ГАМК_А, ГАМК_В, бензодіазепінів, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату.

Габапентин не взаємодіяв in vitro з натрієвими каналами, відрізняючись тим самим від фенітоїну і карбамазепіну. У деяких тестових системах in vitro габапентин частково зменшував ефекти агоніста глутамату N-метил-D-аспартату (NMDA). Це досягалося лише при концентрації лікарський засібу більше 100 мкмоль, що недосяжно в умовах in vivo. Габапентин трохи зменшує виділення моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Призначення габапентину щурам збільшує обмін ГАМК у деяких ділянках головного мозку; подібний ефект описаний для вальпроату натрію, але для інших відділів головного мозку. Значущість даних ефектів габапентину відносно протисудомної дії поки не встановлена. У тварин габапентин швидко проникає у мозок і запобігає судомам, спричиненим максимальним електрошоком, хімічними конвульсантами, включаючи інгібітори синтезу GABA.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому габапентину всередину максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2–3 годин. Спостерігається тенденція до зниження біодоступності габапентину (абсорбованої частини лікарський засібу) при збільшенні дози лікарський засібу. Абсолютна біодоступність габапентину при прийомі капсул 300 мг становить приблизно 60 %. Прийом їжі, в тому числі жирної, не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику габапентину.

Багаторазове введення не впливає на фармакокінетику габапентину. Хоча плазмова концентрація лікарський засібу в рамках клінічних досліджень варіювала від 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, дана величина не визначала ефективність і безпечність лікарський засібу.

Розподіл.

Габапентин не зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу лікарський засібу становить 57,7 л. Концентрація габапентину у спинномозковій рідині (СМР) хворих з епілепсією становить приблизно 20 % від рівноважної мінімальної плазмової концентрації. Габапентин проникає в грудне молоко.

Метаболізм.

Не отримано дані про метаболізм габапентину у людини. Лікарський засіб не індукує окисні ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі медикаментів.

Виведення.

Габапентин виводиться винятково нирками в незміненому вигляді. Час напіввиведення габапентину не залежить від дози і становить в середньому 5–7 годин.

У дорослих хворих та хворих з розладим функції нирок плазмовий кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації, плазмовий кліренс, нирковий кліренс прямо пропорційні до кліренсу креатиніну.

Габапентин виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з розладим функцій нирок та/або пацієнтам на гемодіалізі рекомендується перегляд дози лікарський засібу (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Лінійність/нелінійність.

Біодоступність габапентину (абсорбована частина лікарський засібу) знижується з підвищенням дози, що говорить про нелінійність фармакокінетики лікарський засібу, а саме ‒ параметрів біодоступності (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокінетика елімінації (параметри фармакокінетики, що не включають F, такі як CLr і T_1/2) має лінійну закономірність. Рівноважна плазмова концентрація габапентину передбачувана, виходячи з даних одноразового прийому лікарський засібу.

Епілепсія.

Габапентин використовується в якості додаткового лікарський засібу при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6 років (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Габапентин використовується в якості монотерапії при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12 років.

Нейропатичний біль.

Габапентин показаний для терапія периферичного нейропатичного болю, наприклад, при болючій діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії у дорослих.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Протиепілептичні лікарський засіби. Після призначення габапентину в рамках фармакокінетичних досліджень не було відзначено значущих змін плазмової концентрації фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, які застосовували як базову терапію. У цих же дослідженнях також не було відзначено і зміни фармакокінетики габапентину.

Пероральні контрацептиви. Одночасне призначення габапентину і пероральних контрацептивних лікарський засібів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на показники рівноважної концентрації даних лікарський засібів.

Антациди. Одночасне призначення габапентину і антацидів, що містять алюміній або магній, зменшує біодоступність габапентину максимум на 24 %. Прийом габапентину рекомендований не раніше ніж через 2 години після прийому антацидів.

Циметидин. При одночасному застосуванні з циметидином відзначено невелике зниження виведення габапентину нирками; не очікується, що цей ефект має клінічне значення.

Алкоголь і неналежне використання інших лікарський засібів, що впливають на ЦНС: ймовірне посилення побічних ефектів габапентину з боку центральної нервової системи (ЦНС) (наприклад, сонливість, атаксія).

Морфін. У дослідженні, що включало здорових добровольців (N = 12), які приймали капсули з контрольованим вивільненням, що містять 60 мг морфіну, за 2 години до прийому габапентину (капсула 600 мг), відзначалося збільшення середньої AUC габапентину на 44 %, порівняно з випадками, коли морфін не застосовували. Тому при одночасному використанні морфіну і габапентину необхідне пильний нагляд за пацієнтами для своєчасного розпізнавання симптомів пригнічення ЦНС, таких як сонливість, і відповідне зниження дози габапентину або морфіну.

Використання пробенециду не порушує виведення габапентину нирками.

Тяжкі шкірні небажані реакції (ТШПР)

Тяжкі шкірні небажані реакції (ТШПР), включаючи синдром Стівенса–Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та еозинофілія з системними симптомами (DRESS), які можуть становити загрозу для життя або призвести до летального наслідку, були зареєстровані у зв’язку з терапіям габапентином. У період призначення лікарського засобу хворих слід проінформувати про прояви та прояви та уважно спостерігати за шкірними реакціями. При появі ознак та симптомів, що вказують на ці реакції, габапентин слід одразу відмінити та розглянути ймовірність альтернативного терапія (за потрібності).

Якщо у пацієнта розвинулася серйозна реакція, така як ССД, ТЕН або DRESS-синдром при застосуванні габапентину, терапія габапентином ніколи не можна поновлювати.

Анафілаксія.

Габапентин може бути причиною анафілаксії. У зареєстрованих випадках відзначалися такі прояви: утруднене дихання, набряк губ, горла та язика і гіпотонія, що потребує невідкладного терапія. Слід проінструктувати хворих, що при появі симптомів анафілаксії потрібно одразу припинити використання габапентину та звернутись за невідкладною медичною допомогою (див. розділ «Небажані реакції»).

Суїцидальні думки та поведінка.

Суїцидальні думки та поведінка були відзначені у хворих, які лікувалися протиепілептичними засобами за декількома показаннями. Метааналіз рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних медикаментів також показав невелике збільшення ризику суїцидальних думок та поведінки, механізм якого невідомий, проте наявні дані не дозволяють виключити ймовірність впливу габапентину.

Таким чином, прояви суїцидальних думок та поведінки потрібно перевірити і розглянути необхідність використання відповідної терапії. Пацієнтам (та особам, які здійснюють догляд) слід рекомендувати звернутися до лікаря за умови появи ознак суїцидальних думок і поведінки.

Підвищений ризик суїцидальних думок або поведінки спостерігався вже через тиждень після початку медикаментозного терапія протиепілептичними засобами і зберігався протягом періоду терапія. Оскільки більшість досліджень, включених в аналіз, не тривали більше 24 тижнів, неможливо було оцінити ризик суїцидальних думок або поведінки після 24 тижнів.

Хворих та осіб, які здійснюють догляд, слід повідомити, що протиепілептичні засоби підвищують ризик суїцидальних думок та поведінки і їм слід повідомляти про необхідність насторожено ставитися до появи або погіршення ознак та симптомів депресії, будь-яких незвичних змін настрою чи поведінки, або появи суїцидальних думок, поведінки або думок про самоушкодження. Слід одразу повідомляти медичних працівників про проблеми, що викликають занепокоєння.

Нейропсихіатричні небажані реакції (діти віком від 3 до 12 років).

Використання габапентину у педіатричних хворих з епілепсією віком від 3 до 12 років пов’язане з виникненням побічних реакцій, пов’язаних із ЦНС. Найбільш значущі з них можна класифікувати на такі категорії:

1) емоційна лабільність (насамперед, поведінкові проблеми);

2) ворожість, включаючи агресивну поведінку;

3) розлад мислення, включаючи проблеми з концентрацією уваги та зміни в навчальних показниках;

4) гіперкінезія (насамперед неспокій та гіперактивність).

Серед хворих, які отримували габапентин, більшість реакцій були слабкими.

Вплив довгострокової (понад 36 тижнів) терапії із використанням габапентину на здатність до навчання, інтелект і розвиток у дітей та підлітків не досліджувалися відповідним чином. Тому переваги тривалої терапії слід зважувати щодо потенційних ризиків такої терапії.

Гострий панкреатит.

При виникненні гострого панкреатиту на тлі використання габапентину показана відміна габапентину (див. розділ «Небажані реакції»).

Судомні напади.

Незважаючи на відсутність доказів наявності реактивних судомних нападів при застосуванні габапентину, різка відміна протисудомних лікарський засібів у хворих з епілепсією може сприяти розвитку епілептичного статусу (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Як і при застосуванні інших протиепілептичних лікарський засібів, у деяких хворих ймовірне збільшення частоти нападів або виникнення нових типів судомних нападів при застосуванні габапентину.

Як і при застосуванні інших протиепілептичних лікарський засібів, спроби припинити використання супутніх протиепілептичних засобів з метою переходу на монотерапію габапентином у рефрактерних хворих, які отримували кілька протиепілептичних засобів, рідко були успішними.

Не вважається, що габапентин ефективний для терапія первинно-генералізованих нападів, таких як абсанси, і може посилювати інтенсивність таких нападів у деяких хворих. З цієї причини габапентин слід обережно використовувати пацієнтам зі змішаними судомними нападами, що включають абсанси.

Зниження дози, відміну лікарський засібу або заміну його на інший (альтернативний) потрібно здійснювати поступово, протягом не менше одного тижня. Раптове припинення терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний напад.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та розлади розумової діяльності.

Терапія габапентином супроводжувалося запамороченням та сонливістю, що могли стати причиною випадкових травм (внаслідок падіння). У період постмаркетингових досліджень зареєстрували випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та розлади розумової діяльності. Тому пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, поки вони не знають усіх потенційних ефектів лікарський засібу.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами щодо виявлення ознак депресії центральної нервової системи (ЦНС), таких як сонливість та седація, коли лікарський засіб застосовується з іншими лікарський засібами із седативними властивостями.

Одночасний прийом з опіоїдами.

Пацієнти, які потребують супутнього терапія опіоїдами, повинні бути під ретельним наглядом для виявлення ознак пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), таких як сонливість, седація та пригнічення дихання. У хворих, які одночасно застосовують габапентин і морфін, може спостерігатися підвищення концентрації габапентину. Доза габапентину або опіоїдів повинна бути відповідно зменшена (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пригнічення дихання.

Прийом габапентину пов’язувався з тяжким пригніченням дихання. У хворих із розладим функції дихання, захворюваннями дихальної та нервової систем, нирковою недостатністю, хворих, які одночасно застосують лікарський засіби, що пригнічують функцію ЦНС, хворих літнього віку ризик тяжкого пригнічення дихання підвищується. Ці пацієнти можуть потребувати корекції дози.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).

Не проводили систематичних досліджень використання габапентину пацієнтам віком від 65 років. В одному подвійно сліпому дослідженні, в якому взяли участь пацієнти з нейропатичним болем, у хворих віком від 65 років частіше, ніж у молодших хворих, розвивалися сонливість, периферичні набряки і слабкість. За винятком цих даних, у клінічних дослідженнях не було виявлено відмінностей профілю небажаних явищ у літніх хворих від такого в молодших хворих.

Неправильне використання, зловживання та залежність.

Габапентин може спричинити медикаментозну залежність, яка може виникнути при застосуванні терапевтичних доз. Повідомлялося про випадки зловживання. Пацієнти зі зловживанням психоактивними речовинами в анамнезі можуть мати підвищений ризик неправильного використання габапентину, зловживання та залежності, тому таким пацієнтам габапентин слід використовувати обережно. Перед призначенням габапентину слід уважно оцінити ризик неправильного використання, зловживання або залежності пацієнта.

Пацієнти, які отримують терапія габапентином, повинні перебувати під наглядом для виявлення симптомів неправильного використання, зловживання або залежності від габапентину, таких як розвиток толерантності, підвищення дози та поведінка, спрямована на пошук наркотиків.

Прояви відміни

Після припинення як короткострокового так і довгострокового терапія габапентином спостерігалися прояви відміни. Прояви відміни можуть виникати невдовзі після припинення терапія, зазвичай протягом 48 годин. Найчастіше повідомлялося про такі прояви, як тривожність, безсоння, нудота, біль, пітливість, тремор, головний біль, депресія, ненормальне самопочуття, запаморочення та нездужання. Ймовірне виникнення симптомів відміни після припинення прийому габапентину може свідчити про лікарську залежність (див. розділ «Небажані реакції»). Пацієнта слід проінформувати про це на початку терапія. Якщо габапентин потрібно відмінити, рекомендується робити це поступово протягом щонайменше 1 тижня незалежно від показань (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Лабораторні тести.

Результати напівкількісних тестів визначення вмісту білка в сечі за допомогою тест-смужок можуть бути хибнопозитивними. Тому за умови потреби рекомендується проводити додаткові аналізи із використанням інших методів (біуретовий метод, турбідиметричний метод, проби з барвниками), або потрібно використовувати ці методи спочатку.

Додаткові компоненти.

Лікарський засіб має у складі лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість лактози, повна лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція, лікарський засіб вживати не слід.

Туморогенний потенціал.

У дослідженні канцерогенності оральний габапентин збільшував частоту пухлин ацинарних клітин підшлункової залози у щурів. Клінічне значення цього невідоме. Клінічний досвід у період премаркетингових розробок габапентину не дає прямих даних для оцінки його потенціалу індукування пухлин у людей. У клінічних дослідженнях додаткової терапії при епілепсії, що включали 2085 хворих віком > 12 років, у 10 хворих було зареєстровано нові пухлини (2 молочної залози, 3 мозку, 2 легень, 1 наднирників, 1 неходжкінська лімфома, 1 карцинома ендометрію in situ). Наявні пухлини погіршились у 11 хворих (9 головного мозку, 1 молочної залози, 1 простати) протягом або до 2 років після припинення прийому лікарського засобу. Без знання фонової захворюваності та рецидивів у подібної популяції, яка не отримувала лікарський засіб, неможливо оцінити вплив терапія на подібну захворюваність.

Використання в час вагітності або лактації.

Період вагітності.

Загальні ризики епілепсії і протиепілептичної терапії.

Ризик вродженої патології потомства жінок, які отримували протиепілептичні лікарський засіби, збільшувався в 2‒3 рази. Найчастіше повідомляли про розвиток «заячої» губи, аномалій серцево-судинної системи і дефектів нервової трубки. Комбінована протиепілептична терапія, порівняно з монотерапією, пов’язана з великим ризиком вад розвитку, тому рекомендується використовувати монотерапію. Усім вагітним жінкам і жінкам резасібивного віку, яким необхідне проведення протиепілептичної терапії, перед її початком слід проконсультуватися з фахівцем. При плануванні вагітності потрібно ще раз переглянути необхідність протиепілептичної терапії. Різке припинення прийому протиепілептичних лікарський засібів неприпустиме, оскільки це може призвести до виникнення судом і суттєво погіршити стан матері і дитини. Затримка розвитку у потомства жінок з епілепсією спостерігається рідко. Неможливо визначити, чи є затримка розвитку наслідком генетичних порушень, соціальних факторів, епілепсії у матері або прийому нею протиепілептичних лікарський засібів.

Ризик, пов’язаний з терапією габапентином

Габапентин проникає через плаценту у людини.

Дані щодо використання габапентину вагітним жінкам відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах показали резасібивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Габапентин не слід використовувати у час вагітності, якщо тільки потенційна користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.

Немає єдиного висновку про те, чи здатний іноді габапентин, який застосовують жінки у час вагітності з приводу епілепсії, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у потомства, як у зв’язку з наявністю у жінок епілепсії самої по собі, так і в зв’язку з комбінованим використанням інших протиепілептичних лікарський засібів.

Повідомлялося про розвиток неонатального синдрому відміни у новонароджених, які зазнали пероральноутробного впливу габапентину.

Сумісне використання габапентину та опіоїдів у час вагітності може підвищити ризик розвитку неонатального синдрому відміни у новонароджених. За новонародженими слід уважно спостерігати.

Годування груддю.

Габапентин проникає у грудне молоко. Оскільки вплив лікарський засібу на грудних дітей не вивчений, призначення габапентину жінкам, які годують груддю, слід проводити обережно. Використання габапентину жінкам, які годують груддю, виправдано тільки в томза умови, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

Фертильність.

У дослідженнях на тваринах вплив на фертильність не спостерігався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Габапентин впливає на центральну нервову систему і може призвести до сонливості, запаморочення або до інших подібних симптомів. Ці небажані ефекти, навіть легкого або помірного ступеня, можуть бути потенційно небезпечними для хворих у період управління транспортними засобами або експлуатації інших машин, особливо на початку терапії та після підйому дози.

Лікарський засіб призначений для прийому всередину.

Габапентин можна вживати разом з їжею або окремо. Лікарський засіб слід запивати достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).

При всіх показаннях для початку терапії використовується схема підбору, описана в таблиці 1. Дана схема рекомендується для дорослих і дітей віком від 12 років. Інструкції щодо підбору дози для дітей віком від 12 років зазначені в окремому підрозділі.

Таблиця 1.

Відміна габапентину

Відповідно до поточних клінічних рекомендацій рекомендується відміняти габапентин поступово протягом мінімум 1 тижня, незалежно від показання.

Епілепсія

При епілепсії зазвичай потрібна тривала терапія. Доза визначається лікарем відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності.

Дорослі та діти віком від 12 років: ефективні дози при епілепсії – від 900 до 3600 мг/добу. Терапія починається з титрування дози лікарський засібу, як описано в таблиці 1, або з дози 300 мг 3 рази на добу в 1-й день. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2–3 доби до максимальної дози 3600 мг/добу. Для деяких хворих буває потрібно більш повільне титрування габапентину. Найбільш короткий термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні.

У довгострокових відкритих клінічних дослідженнях доза 4800 мг/добу добре переносилася пацієнтами. Добову дозу слід ділити на 3 прийоми. Максимальний інтервал між прийомами лікарський засібу не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути перерв у протисудомній терапії та попередження виникнення судомних нападів.

Діти віком від 6 до 12 років

Початкова доза лікарський засібу повинна становити 10–15 мг/кг/добу. Ефективна доза повинна бути досягнута титруванням лікарський засібу протягом приблизно 3 діб. Ефективна доза габапентину у дітей віком від 6 років становить 25–35 мг/кг/добу. Доведено, що дозу 50 мг/кг/добу добре переносили пацієнти у рамках довгострокових клінічних досліджень. Загальну добову дозу слід розділити на рівні частини (прийом 3 рази на добу); максимальний інтервал між прийомами лікарський засібу не має перевищувати 12 годин.

Немає потрібності у контролі рівня габапентину в сироватці крові. Крім того, габапентин можна використовувати в комбінації з іншими протиепілептичними лікарський засібами, тому що при цьому не змінюється плазмова концентрація габапентину або концентрації інших протиепілептичних лікарський засібів у сироватці крові.

Периферичний нейропатичний біль

Дорослі

Терапія починається з титрування дози лікарський засібу, як описано в таблиці 1, інакше стартова доза 900 мг/добу повинна бути розділена на 3 прийоми. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2–3 доби до максимальної ‒ 3600 мг/добу. Для деяких хворих буває потрібно більш повільне титрування габапентину. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні.

Ефективність та безпеку габапентину при лікуванні периферичного нейропатичного болю (наприклад, болючої діабетичної нейропатії або постгерпетичної невралгії) не вивчали в рамках довгострокових клінічних досліджень тривалістю більше 5 місяців. Якщо пацієнту потрібно більш тривале (більше 5 місяців) терапія габапентином з приводу нейропатичного болю, перед продовженням терапії лікар повинен оцінити клінічний статус пацієнта та визначити необхідність додаткової терапії.

Інструкції при всіх показаннях.

Пацієнтам з важким загальним станом або певними обтяжуючими факторами, такими як низька маса тіла, стан після трансплантації, титрування слід проводити повільніше або зменшуючи крокову дозу, або подовжуючи інтервали між збільшенням дози.

Використання пацієнтам літнього віку (від 65 років).

Пацієнтам літнього віку іноді потрібен індивідуальний підбір дози у зв'язку з можливим зниженням функції нирок (див. таблицю 2). У хворих літнього віку частіше спостерігається розвиток сонливості, периферичних набряків і слабкості.

Використання пацієнтам з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю та/або пацієнтам на гемодіалізі потрібен індивідуальний підбір дози лікарський засібу (див. таблицю 2). Для цих хворих рекомендується використання капсул габапентину по 100 мг.

Таблиця 2.

Дози при порушенні функції нирок.

* Загальну добову дозу потрібно розділити на 3 прийоми. Знижені дози використовувати пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <79 мл/хв).

** Призначати 3 × 100 мг через день.

*** Для хворих з кліренсом креатиніну <15 мл/хв добову дозу потрібно зменшити відповідно до кліренсу креатиніну (наприклад, пацієнтам з кліренсом креатиніну 7,5 мл/хв потрібно отримувати половину від добової дози хворих з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).

Дози для хворих, які отримують гемодіаліз.

Для хворих з анурією, які знаходяться на гемодіалізі і ніколи раніше не отримували габапентин, рекомендована насичувальна доза лікарський засібу повинна становити 300-400 мг, потім потрібно призначати 200-300 мг габапентину після кожного 4-годинного гемодіалізу. У дні, вільні від гемодіалізу, габапентин вживати не можна.

Підтримуючу дозу габапентину для хворих на гемодіалізі визначати на основі рекомендацій, зазначених в таблиці 2. На додаток до підтримуючої дози пацієнтам на гемодіалізі рекомендується прийом 200-300 мг лікарський засібу після кожного 4-годинного гемодіалізу.

Габапентин показаний для терапія дітей з епілепсією: як додаткова терапія для дітей віком від 6 років, як монотерапія для дітей віком від 12 років.

Вплив довгострокового (більше 36 тижнів) використання габапентину на здатність до навчання, інтелект і розвиток у дітей та підлітків належним чином не вивчений. У зв’язку з цим, визначаючи необхідність тривалої терапії, слід враховувати ймовірні ризики.

За умови прийому габапенину в дозі до 49 г/добу не відзначався розвиток гострих небезпечних для життя токсичних реакцій.

Прояви передозування включали запаморочення, двоїння в очах, невиразну мову, сонливість, втрату свідомості, млявість і легку діарею. Усі хворі повністю одужали при підтримувальному лікуванні. Зниження абсорбції габапентину при високих дозах може обмежувати абсорбцію ліків і зменшити токсичні ефекти від передозування.

Надмірне застосування габапентину, особливо у поєднанні з прийомом інших лікарський засібів, що пригнічують ЦНС, може призводити до розвитку коми.

Хоча габапентин може бути видалений за допомогою гемодіалізу, з попереднього досвіду, це зазвичай не потрібно. Однак для хворих із тяжкою нирковою недостатністю гемодіаліз може бути показаний.

У дослідженнях на мишах і щурах не вдалося визначити летальну дозу габапентину, незважаючи на використання доз аж 8000 мг/кг. Прояви гострої токсичності у тварин включали: атаксію, утруднене дихання, птоз, зниження активності або, навпаки, підвищення збудливості.

Нижче наведені небажані реакції, які були відзначені у ході досліджень використання габапентину для терапія епілепсії (додаткова терапія або монотерапія) та нейропатичного болю.

Частоту визначено таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 – <1/10), нечасті (≥ 1/1000 – ≤1/100), поодинокі (≥ 1/10000 – ≤1/1000), рідкісні (<1/10000). Якщо в різних дослідженнях частота побічних ефектів відрізнялася, у звіт включали дані про найбільшу частоту.

Додаткові небажані явища, зареєстровані в постмаркетингових дослідженнях, включені у список у категорію «частота невідома» (неможливо оцінити на підставі доступних даних) та виділені курсивом.

У межах кожної групи за частотою небажані ефекти представлені у порядку зниження серйозності.

^*Після припинення як короткочасного та і довготривалого терапія габапентином спостерігалися прояви відміни. Прояви відміни можуть виникати невдовзі після припинення терапія, зазвичай протягом 48 годин. Найчастіше повідомлялося про такі прояви, як тривожність, безсоння, нудота, біль, пітливість, тремор, головний біль, депресія, ненормальне самопочуття, запаморочення та нездужання (див. розділ «Особливості використання»). Виникнення симптомів відміни після припинення використання габапентину може свідчити про лікарську залежність (див. розділ «Небажані реакції»). Пацієнта слід проінформувати про це на початку терапія. Якщо габапентин потрібно відмінити, рекомендується це робити поступово протягом щонайменше 1 тижня незалежно від показань (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Були описані випадки гострого панкреатиту на тлі терапія габапентином. Зв’язок із габапентином не визначений (див. розділ «Особливості використання»).

У хворих із термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, зареєстровані випадки міопатії з підвищенням рівня креатинкінази.

Випадки інфекції дихальних шляхів, середні отити, судоми і бронхіти були описані тільки в клінічних дослідженнях з участю дітей. Крім того, у період досліджень у дітей досить часто відзначали агресивну поведінку і гіперкінези.

Звітування про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua .

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері; по 2 або по 10 блістерів у пачці з картону.

За рецептом.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.