Ергокальциферол (вітамін Д2) розчин олій. ор. 0.125 % по 10 мл у флак.

діюча речовини: ергокальциферол (вітамін D₂);

1 мл лікарський засібу має у складі ергокальциферолу 1,25 мг, що відповідає 50 000 МО;

допоміжна речовина: олія соняшникова рафінована дезодорована марки «П», виморожена.

Розчин олійний оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора масляниста рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогірклого запаху.

Лікарський засіби вітаміну D і його аналогів. Код АТХ А11С С01.

Фармакодинаміка.

Ергокальциферол (вітамін D₂) регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його слизової оболонки та адекватному депонуванню у кістковій тканині. Дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні сполук кальцію і фосфору.

Вітамін D₂ відноситься до групи вітамінів, розчинних в оліях, і є одним з регуляторів обміну фосфору та кальцію. Сприяє всмоктуванню останніх із кишечнику, розподілу та відкладанню у кістках при їх рості. Специфічний ефект вітаміну особливо проявляється при рахіті (протирахітичний вітамін).

Фармакокінетика.

Перорально прийнятий вітамін D всмоктується в кров у тонкому кишечнику, особливо добре – у його проксимальному відділі. З кров'ю вітамін надходить до клітин печінки, де він з участю 25-гідроксилази гідроксилюється з утворенням його транспортної форми, яка доставляється кров'ю у мітохондрії нирок. У нирках проходить його подальше гідроксилювання за допомогою lα-гідроксилази, внаслідок чого утворюється гормональна форма вітаміну. Уже ця форма вітаміну D транспортується кров'ю у тканини-мішені, наприклад – у слизову оболонку кишечнику, де вона ініціює абсорбцію Са⁺⁺.

Для профілактики і терапія гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток, зумовлених розладим обміну кальцію (різні форми остеопорозу, остеомаляція), при розладих функції паращитовидних залоз (тетанія), туберкульозу шкіри та кісток, псоріазі, системному червоному вовчаку (СЧВ) шкіри і слизових оболонок.

• Гіперчутливість до компонентів лікарський засібу;
• гіпервітаміноз D;
• активна форма туберкульозу легень;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• гострі та хронічні захворювання печінки та нирок;
• органічні захворювання серця та судин у стадії декомпенсації;
• підвищений рівень кальцію та фосфору в крові та сечі;
• саркоїдоз;
• сечокам’яна хвороба.

При одночасному застосуванні з солями кальцію токсичність вітаміну D₂ підвищується. При призначенні з лікарський засібами йоду відбувається окислення вітаміну. При одночасному застосуванні з антибіотиками (тетрациклін, неоміцин) спостерігається розлади всмоктування ергокальциферолу. Комбінування лікарський засібу з мінеральними кислотами призводить до його руйнування та інактивації.

Тіазидні діуретики, медикаменти, які містять Са²⁺, підвищують ризик розвитку гіперкальціємії, яка спричиняє зниження толерантності до серцевих глікозидів, що призводить до сповільненості елімінації лікарський засібу та його накопичення в організмі.

Під впливом барбітуратів (у т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну та примідону потреба в ергокальциферолі може значно підвищуватися, що проявляється у посиленні остеомаляції або ступені тяжкості рахіту (зумовлено прискоренням метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).

Довготривала терапія на тлі одночасного використання антацидів, що містять Al³⁺ та Mg²⁺, збільшує їх концентрацію в крові та ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності). Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галію нітрат та глюкокортикостероїди зменшують ефект. Холестирамін, колестипол та мінеральні олії знижують абсорбцію у травному тракті жиророзчинних вітамінів та потребують збільшення їх дозування.

Рифампіцин, ізоніазид, протиепілептичні лікарський засіби, холестирамін знижують ефективність ергокальциферолу.

Використовувати обережно з кетоназолом, інгібіторами цитохрому Р450.

Збільшує абсорбцію лікарський засібів, що містять фосфор, та ризик виникнення гіперфосфатемії. Одночасне використання з іншими аналогами вітаміну D (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу (не рекомендується).

Лікарський засіби вітаміну D₂ зберігати в умовах, що виключають дію світла і повітря, які інактивують їх: кисень окислює вітамін D₂, а світло перетворює його в отруйний токсистерин.

Потрібно враховувати, що вітамін D₂ має кумулятивні властивості.

При тривалому застосуванні потрібно визначати концентрацію Са²⁺ в крові і сечі.

Надто високі дози вітаміну D₂, які застосовують тривалий час або ударні дози можуть стати причиною хронічного гіпервітамінозу D₂.

При гіпервітамінозі, викликаному ергокальциферолом, ймовірне підсилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевого глікозиду).

Обережно призначати хворим на гіпотиреоз упродовж тривалого часу, особам літнього віку, оскільки, посилюючи відкладання кальцію у легенях, нирках та судинах, він може сприяти розвитку та посиленню явищ атеросклерозу.

У літньому віці потреба у вітаміні D₂ може збільшуватись унаслідок зниження абсорбції вітаміну D, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D₃, зниження часу інсоляції, збільшення частоти виникнення ниркової недостатності.

При застосуванні у великих дозах одночасно слід призначати вітамін А (10000-15000 МО на добу), кислоту аскорбінову та вітаміни групи В, для зниження токсичної дії на організм. Не слід поєднувати прийом вітаміну D₂ з опромінюванням кварцовою лампою.

Не слід використовувати лікарський засіби кальцію одночасно з вітаміном D у високих дозах. У процесі терапія рекомендується проводити контроль рівня кальцію і фосфору у крові та сечі.

Обережно слід використовувати хворим на цукровий діабет та пацієнтам з іммобілізацією.

Слід використовувати лікарський засіб під наглядом лікаря. Індивідуальне забезпечення певної потреби має враховувати всі ймовірні джерела цього вітаміну.

Ергокальциферол можна використовувати з 30-32-го тижня вагітності. Потрібна обережність при призначенні ергокальциферолу вагітним після 35 років. Гіперкальціємія у матері (пов’язана з довготривалим прийомом вітаміну D₂ у час вагітності) може спричинити у плода підвищення чутливості до вітаміну D, пригнічення функції паращитовидної залози, синдром специфічної ельфоподібної зовнішності, затримку розумового розвитку, аортальний стеноз. У період використання лікарський засібу вагітним можлива гіперкальціємія при передозуванні вітаміну D₂, що може привести до зниження функції паращитовидної залози у плода.

У час вагітності не слід вживати вітамін D₂ у високих дозах (понад 2000 МО/добу), через ймовірність, за умови передозування, прояву тератогенної дії лікарський засібу.

Обережно слід призначати вітамін D₂ у період лактації, оскільки лікарський засіб, який приймає у високих дозах мати, може спричинити прояви передозування у дитини.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи ймовірність розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Ергокальциферол слід вживати перорально у період їди. 1 мл лікарський засібу має у складі 50000 МО.

Лікарський засіб використовувати у вигляді крапель, 1 крапля з очної піпетки має у складі близько 1400 МО.

Для терапія рахіту з урахуванням ступеня його тяжкості та характеру клінічного перебігу Ергокальциферол (Вітамін D₂) призначати по 1400-5600 МО на добу протягом 30-45 днів. Після досягнення лікувального ефекту у зазначені терміни слід переходити на профілактичне призначення вітаміну D у дозі 500 МО* на добу до досягнення дитиною 3-річного віку. У літні місяці робити перерву у прийомі лікарський засібу.

Для профілактики рахіту (у новонароджених та дітей грудного віку) Ергокальциферол призначають вагітним та матерям-годувальницям. При вагітності з 30-32 тижнів лікарський засіб слід вживати у дозі 1400 МО на добу протягом 6-8 тижнів. Матерям-годувальницям вживати Ергокальциферол у добовій дозі 500-1000 МО* з перших днів годування і до початку призначення Ергокальциферолу дитині.

З метою профілактики доношеним дітям лікарський засіб призначати з третього тижня життя. Недоношеним та дітям, які знаходяться на штучному вигодовуванні, близнюкам, дітям, які перебувають у несприятливих екологічних (у тому числі й побутових) умовах, лікарський засіб призначати з 2-ого тижня життя.

Для профілактики рахіту Ергокальциферол можна призначати різними методами:

• фізіологічний метод – щоденно доношеним дітям, протягом 3-х років, за винятком 3-х літніх місяців, Ергокальциферол призначають по 500 МО* на добу (курсова доза на рік – 180000 МО);
• курсовий метод – щоденно дитині призначати Ергокальциферол по 1400 МО протягом

30 днів на 2-6-10-му місяці життя, у подальшому – до 3-річного віку по 2-3 курси на рік з інтервалами між ними у 3 місяці (курсова доза на рік – 180000 МО).

Недоношеним дітям добова профілактична доза вітаміну D може бути збільшена до 1000 МО*, яку призначати щоденно протягом першого півріччя життя. У подальшому – по 1400-2800 МО на добу протягом місяця 2-3 рази на рік з інтервалами між курсами 3-4 місяці.

У регіонах із тривалою зимою профілактику здійснювати до 3-5-річного віку дитини.

Терапія лікарський засібом проводити під контролем рівня Са⁺⁺ у сечі.

При рахітоподібних захворюваннях, патологічних процесах кісткової тканини, зумовлених розладим обміну кальцію в організмі, при деяких формах туберкульозу, псоріазі лікарський засіб призначати згідно з комплексними схемами терапія цих захворювань.

Добова доза для терапія туберкульозного вовчаку у дорослих – 100000 МО. При цьому захворюванні дітям віком до 16 років залежно від віку Ергокальциферол призначати після прийому їжі у добових дозах від 25000 до 75000 МО (добову дозу вживати за 2 прийоми). Курс терапія – 5-6 місяців.

* - при можливості такого дозування.

Визначення добової потреби дитини у вітаміні D та спосіб його використання встановлює лікар індивідуально і кожен раз корегує у період періодичних обстежень, особливо у перші місяці життя.

Чутливість новонароджених до вітаміну D₂ може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз.

При призначенні вітаміну D недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.

Прояви гіпервітамінозу D

Ранні (зумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової порожнини рота, головний біль, спрага, полакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія;

пізні – біль у кістках, помутніння сечі (поява у сечі гіалінових циліндрів, протеїнурія, лейкоцитурія), підвищення артеріального тиску, свербіж, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, зниження маси тіла, рідко – зміни настрою, психіки (аж до розвитку психозу).

Прояви хронічної інтоксикації вітаміном D (при прийомі впродовж кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей – 2000-4000 МО/добу): кальциноз м’яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до летального наслідку (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), розлади росту дітей (тривалий прийом у підтримуючій дозі 1800 МО/добу).

Терапія: відміна лікарський засібу, максимально обмежити надходження вітаміну D₂ в організм з їжею, викликати блювання або промити шлунок зависсю активованого вугілля, призначити сольові проносні засоби, провести корекцію водно-електролітного балансу.

При гіперкальціємії призначати едетати. Ефективні гемо- і перитонеальний діаліз.

Токсична дія великих доз лікарський засібу послаблюється при одночасному прийомі вітаміну А.

При довготривалому застосуванні високих доз ймовірні такі прояви побічних реакцій:

• з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив’янка, свербіж;
• з боку центральної нервової системи: головний біль, вертиго, розлади сну, роздратування, депресії;
• метаболічні розлади: гіперфосфатемія, підвищення у сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів);
• з боку травного тракту: анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання;
• з боку кістково-м'язової системи: біль у кістках;
• з боку сечовидільної системи: протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія;
• загальні розлади: загальна слабкість, пропасниця.

При появі описаних ефектів лікарський засіб відмінити і максимально обмежити введення кальцію в організм, включаючи надходження його з їжею.

2 роки.

Зберігати у заводській упаковці в холодильнику (при температурі від + 2 ºС до + 8 ºС).

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 мл у флаконах зі скломаси або у флаконах полімерних; по 1 флакону в пачці з картону.

За рецептом.

ПрАТ «Технолог».

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.