Ескапел таблетки, дисперг. в рот. порож. по 1.5 мг №1

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка, що диспергується в ротовій порожнині, має у складі левоноргестрелу 1,5 мг;

додаткові компоненти: маніт (E 421), крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кросповідон тип В, натрію стеарилфумарат, опадрай помаранчевий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110), заліза оксид жовтий (Е 172), індигокармін (Е 132)), кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (Е 951), апельсиновий ароматизатор.

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: блідо-оранжеві з темними вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки діаметром 6 мм. Одна сторона має гравіювання «GC3», інша сторона без гравіювання. З легким апельсиновим запахом.

Статеві гормони і модулятори статевої системи. Екстрені контрацептиви. Код АТХ G03A D01.

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії лікарський засібу Ескапел невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт відбувся у предовуляторній фазі менструального циклу, тобто у момент найбільшої імовірності запліднення. При імплантації, що почалася, лікарський засіб не ефективний.

Ефективність. Згідно з результатом раніше проведеного клінічного дослідження 750 мкг левоноргестрелу (у вигляді двох доз по 750 мкг, прийнятих з інтервалом 12 годин) запобігає вагітності у 85 % випадків. Імовірно, чим більше часу пройшло між статевим актом і прийомом лікарський засібу, тим нижча його ефективність (95 % протягом перших 24 годин, 85 % − у період від 24 до 48 годин і 58 % − у період від 48 до 72 годин).

Згідно з результатами проведеного раніше клінічного дослідження 2 таблетки левоноргестрелу по 750 мкг, прийняті одночасно (протягом 72 годин після незахищеного статевого акту), запобігають вагітності у 84 % випадків. Відмінностей у частоті настання вагітності у жінок, які приймали лікарський засіб на третій чи четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p > 0,2).

Є обмежені дані, що вимагають подальшого підтвердження, про вплив надлишкової маси тіла/ високого індексу маси тіла (ІМТ) пацієнтки на контрацептивну ефективність лікарський засібу. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров’я не спостерігалося тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 1), тоді як у двох інших дослідженнях спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 2). Обидва метааналізи не включали випадків прийому лікарський засібу більше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (використання не за призначенням) і випадків коли, незахищені статеві акти відбулися після прийому лікарський засібу.

Таблиця 1

Таблиця 2

Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.

Педіатрична популяція

Перспективним наглядовим дослідженням було показано, що з 305 випадків використання таблеток левоноргестрелу як екстреної контрацепції у семи жінок настала вагітність. Таким чином, загальний показник настання вагітностей становив 2,3 %. Показник настання вагітностей у жінок віком до 18 років (2,6 %, або у 4 з 153) був порівнянний з таким у жінок віком від 18 років (2,0 %, або у 3 з 152).

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується.

За даними дослідження за участю 16 пацієнток через 2 години після разового прийому левоноргестрелу у дозі 1,5 мг показник С_max становив 18,5 нг/мл.

Після досягнення максимальної концентрації рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній період напіввиведення становить приблизно 26 годин.

Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється та у вигляді глюкуронідний кон’югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел вступає у зв’язок з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). 1,5 % загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїду, 65 % специфічно зв’язані з ГЗСГ.

Абсолютна біодоступність становить 100 % прийнятої дози.

0,1 % прийнятої дози лікарський засібу потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.

Для термінової пероральної контрацепції у перші 72 години після статевого акту, у період якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарський засібу, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.

Метаболізм левоноргестрелу посилюється при одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки, в основному індукторів ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавіренцом рівень левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) знижувався приблизно на 50 %.

Медикаменти, що містять нижчезазначені діючі речовини, можуть знижувати концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові: барбітурати (у т. ч. примідон); фенітоїн; карбамазепін; лікарський засіби рослинного походження, що містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений); рифампіцин; ритонавір; рифабутин; гризеофульвін.

Жінки, які приймали протягом останніх 4 тижнів лікарський засіби – індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, повинні розглянути використання негормональних екстрених контрацептивів (наприклад пероральноматкової системи, яка має у складі мідь). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є альтернативним варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати пероральноматкову систему, яка має у складі мідь, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу у період використання індукторів мікросомальних ферментів печінки) не була досліджена.

Лікарський засіби, що містять левоноргестрел, можуть посилити токсичність циклоспорину за рахунок пригнічення його метаболізму.

Термінова контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якомза умови не замінює регулярну контрацепцію. Слід уникати повторного використання таблеток Ескапел у період одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень циклу.

Лікарський засіби термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають вагітності. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблетки Ескапел після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також за умови коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або є підозра на вагітність з будь-яких інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення наявності вагітності, у тому числі ектопічної вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, ймовірно, буде низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Якщо вагітність виникає після використання таблеток Ескапел, ймовірність позаматкової вагітності слід розглядати особливо у тих жінок, які звертаються з болем у черевній/тазовій ділянці або колапсом та які мали в анамнезі ектопічну вагітність, операції на органах малого таза або їх запалення.

Тому левоноргестрел не рекомендується використовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявність в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).

При тяжких розладих функції печінки використання таблеток Ескапел протипоказано.

Тяжкі розлади всмоктування у травному тракті (наприклад, при хворобі Крона) знижують ефективність протизаплідного лікарський засібу.

Використання лікарський засібу зазвичай не порушує регулярність і нормальний характер менструацій. Однак іноді можлива передчасна поява менструації або затримка її. Після використання таблетки Ескапел рекомендується проконсультуватися з лікарем для підбору або корекції регулярної контрацепції. Якщо Ескапел застосовували через помилки, допущені у регулярній гормональній контрацепції, і при цьому у відповідний семиденний термін перерви менструація не починається, слід виключити наявність вагітності.

Є обмежені дані, які вимагають подальшого підтвердження того, що контрацептивна ефективність лікарський засібу Ескапел може знижуватися зі збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) пацієнтки (див розділ «Фармакодинаміка»). За умови потрібності жінка, незалежно від її маси тіла і ІМТ, повинна прийняти засоби екстреної контрацепції якомога раніше після незахищеного статевого акту.

Порівняно зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки Ескапел менш ефективні. Жінкам, які часто вдаються до засобу термінової контрацепції, слід порадитися з лікарем для підбору методу регулярної контрацепції.

Термінова контрацепція не замінює потрібності у захисті від венеричних захворювань.

Цей лікарський засіб має у складі барвник жовтий захід FCF (Е 110), що може спричинити алергічні реакції.

Цей лікарський засіб має у складі 0,8 мг аспартаму (E 951) у кожній таблетці, що диспергується у ротовій порожнині. Після перорального прийому аспартам гідролізується в шлунково-кишковому тракті. Одним з основних засібів гідролізу є фенілаланін, який може бути шкідливим для людей з фенілкетонурією (ФКУ).

Цей лікарський засіб має у складі менше 1 ммоль (23 мг) натрію на таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, тобто практично вільний від натрію.

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність. Прийом таблеток Ескапел у час вагітності протипоказаний. Лікарський засіб не спричиняє переривання вагітності. За даними епідеміологічних досліджень за умови вагітності, що виникла на тлі використання екстреного контрацептиву, лікарський засіб не чинить небажаної дії на плід, але клінічних даних про ймовірні наслідки прийому левоноргестрелу в дозах понад 1,5 мг немає.

Годування груддю. Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив левоноргестрелу на дитину можна зменшити, приймаючи лікарський засіб безпосередньо після лактації або ж утримуючись від лактації після прийому лікарський засібу протягом 8 годин.

Фертильність. Левоноргестрел збільшує ймовірність порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте інформації щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили.

Спосіб використання

Для перорального використання.

Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, слід видавити з блістера сухими руками і покласти на язик, де вона розчиниться і її можна буде проковтнути зі слиною.

Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, можна використовувати навіть в обставинах, коли немає у доступі рідини.

Дозування

1 таблетку потрібно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин і не пізніше 72 годин (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Жінкам, які приймали протягом останніх 4 тижнів лікарський засіби – індуктори ферментів печінки і які потребують екстреної контрацепції, рекомендується використання негормональних контрацептивів (наприклад пероральноматкової системи, яка має у складі мідь). Якщо жінка не має можливості або не бажає використовувати пероральноматкову систему, яка має у складі мідь, рекомендується прийом подвійної дози левоноргестрелу (2 таблетки одноразово) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, потрібно прийняти ще 1 таблетку.

Лікарський засіб Ескапел, таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, можна вживати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація протікала нормально.

Після використання екстреної контрацепції рекомендується використовувати місцевий бар’єрний метод (наприклад презервативи, мембрани, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступної менструації. Використання лікарський засібу Ескапел, таблетки, що диспергується у ротовій порожнині, не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.

Діти.

Лікарський засіб Ескапел, таблетка, що диспергується у ротовій порожнині, не призначений для використання дітям препубертатного віку за показаннями екстрена контрацепція.

Даних про тяжкі небажані реакції після прийому великих доз лікарський засібу немає. Надмірне застосування може спричинити нудоту і кровотечі відміни. Специфічного антидоту немає, терапія симптоматичне.

Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні лікарський засібу Ескапел була нудота.

Таблиця 3

Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У більшості жінок розлади термінів менструації відбуваються у межах 5 днів. При затримці менструації довше ніж на п’ятиденний термін слід виключити наявність вагітності.

У період постмаркетингового спостереження відзначалися додатково такі небажані реакції:

з боку шлунково-кишкового тракту:

рідкісні (< 1/10000): біль у животі;

з боку шкіри та підшкірної клітковини:

рідкісні (< 1/10000): висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку резасібивної системи і молочних залоз:

рідкісні (< 1/10000): біль в ділянці малого таза, дисменорея;

системні розлади:

рідкісні (< 1/10000): набряк обличчя.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 роки.

Зберігати у заводській упаковці для захисту від впливу вологи. Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

По 1 таблетці у блістері. По 1 блістеру у пакеті з ламінованої алюмінієвої фольги; по 1 пакету в картонній упаковці.

За рецептом.

ВАТ «Гедеон Ріхтер».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця впровадження діяльності.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.