Еспа-бастин таблетки, дисперг. в рот. порож. по 10 мг №10 (10х1)

діюча речовина: ебастин;

1 таблетка має у складі ебастину 10 мг або 20 мг;

додаткові компоненти: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, ароматизатор м’ятний,

аспартам (Е 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі таблетки.

Антигістамінні засоби для системного використання. Ебастин. Код ATХ R06A X22.

Фармакодинаміка.

У процесі досліджень іn vitro та in vivo для ебастину було виявлено релевантну афінність щодо H₁-рецепторів зі швидкою та селективною їх блокадою на тривалий час.

Після перорального прийому ані ебастин, ані його активний метаболіт не переходять через гематоенцефалічний бар’єр. Ця особливість супроводжується низьким рівнем седативного ефекту, що підтверджується експериментальними дослідженнями впливу ебастину на центральну нервову систему.

Отримані у процесі досліджень іn vitro та in vivo дані демонструють, що для ебастину характерний потужний, довготривалий та високоселективний антагоністичний вплив на H₁-рецептори, водночас позбавлений небажаних центральних та антихолінергічних ефектів.

Клінічні властивості: дослідження за допомогою провокованих гістаміном шкірних реакцій продемонстрували статистично та клінічно суттєвий антигістамінний ефект, який проявляється через одну годину після прийому лікарський засібу та потім зберігається протягом більше ніж 48 годин. Після закінчення терапія, що тривало п’ять днів, антигістамінна дія зберігається протягом 72 годин. Ця дія підтверджується концентрацією у плазмі найсуттєвішого активного метаболіту – каребастину.

Після повторного прийому блокування периферійних рецепторів залишалося на постійному рівні без швидкого зниження лікувального ефекту (тахіфілаксії). Ці результати підтверджують, що ебастин у дозуванні щонайменше 10 мг забезпечує швидку, потужну, довготривалу блокаду периферійних H₁-рецепторів, а прийом ебастину може відбуватися щоденно.

Седативний ефект був досліджений шляхом фармакологічної електроенцефалографії, когнітивного тестування, тестів окорухової координації та на базі суб’єктивної оцінки.

При застосуванні рекомендуєтьсяї терапевтичної дози не спостерігалося жодного суттєвого зростання седативної дії. Ці результати узгоджуються з результатами, отриманими у процесі подвійно сліпих клінічних досліджень: рівень седативного ефекту ебастину порівнянний з аналогічним показником для плацебо.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ебастин швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті, водночас спостерігається ефект першого проходження. Ебастин майже повністю перетворюється на фармакологічно активний метаболіт каребастин. Після прийому одноразової дози 10 мг максимальний рівень метаболіту в плазмі складає близько 80–100 нг/мл. Максимальний рівень метаболіту в плазмі досягається через 2,5–4 години після прийому лікарського засобу. Період напіввиведення метаболіту становить 15–19 годин. 66 % ебастину виділяються разом із сечею, переважно у вигляді спряжених метаболітів. При повторному щоденному прийомі одноразової дози 10 мг через 3–5 днів встановлюється стійка рівноважна концентрація з максимальною концентрацією в плазмі крові від 130 до 160 нг/мл.

Після перорального прийому одноразової дози 20 мг концентрація ебастину в крові досягає максимального значення через 1–3 години із середнім значенням 2,8 нг/мл. Максимальна концентрація каребастину становить в середньому 157 нг/мл.

Дослідження in vitro з мікросомами людської печінки демонструють, що перетворення ебастину на каребастин відбувається переважно шляхом CYP3A4. Зв’язування ебастину та каребастину з білками плазми крові становить більше ніж 95 %. У хворих літнього віку відсутні будь-які релевантні зміни фармакокінетичного профілю. Фармакокінетика ебастину, як і його активного метаболіту каребастину, лінійна в межах рекомендуєтьсяго терапевтичного діапазону дозування 10–20 мг.

Симптоматичне терапія:

• алергічний риніт (сезонний та цілорічний), пов’язаний або не пов’язаний з алергічним кон’юнктивітом;
• хронічна ідіопатична кропив’янка та алергічний дерматит.

Гіперчутливість до активної речовини або до інших компонентів лікарський засібу. Дитячий вік до 12 років.

Використання ебастину сумісно з кетоконазолом або еритроміцином призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ. В обох випадках спостерігається фармакокінетична та фармакодинамічна взаємодія, що призводить до збільшення плазматичного рівня ебастину і меншою мірою – каребастину, без клінічно значущих фармакодинамічних наслідків. Показник QT при сумісному застосуванні збільшувався лише на 10 мс порівняно із використанням кетоконазолу або еритроміцину окремо. Слід з особливою обережністю використовувати лікарський засіб сумісно з азольними протигрибковими лікарський засібами (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) та макролідами (наприклад, еритроміцин).

Фармакокінетична взаємодія спостерігалася при сумісному застосуванні ебастину з рифампіцином, що може призвести до зниження концентрації антигістамінних лікарський засібів у плазмі крові та зниження їхнього терапевтичного ефекту.

Взаємодії ебастину з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом та алкоголем не було зафіксовано.

У період прийому ебастину з їжею рівні основного метаболіту ебастину у плазмі крові та показник AUC (площа під кривою «концентрація-час») зростають у 1,5–2 рази. Це підвищення не змінює Т_max (час досягнення максимальної концентрації). Прийом ебастину сумісно з їжею не впливає на його клінічний ефект.

Лікарський засіб може впливати на результати шкірних алергічних тестів, тому рекомендується припинити використання лікарський засібу за 5–7 днів до їх проведення.

Лікарський засіб може підсилювати дію інших антигістамінних засобів.

Слід обережно використовувати лікарський засіб пацієнтам із синдромом подовженого інтервалу QT, гіпокаліємією, сумісно з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT або інгібують ензим СYP3A4, такими як азольні протигрибкові лікарський засіби (наприклад кетоконазол, ітраконазол) та макроліди (наприклад еритроміцин).

Сумісне використання ебастину з рифампіцином може призвести до фармакокінетичної взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для хворих із легким, помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності, а також із легким або помірним ступенем печінкової недостатності відсутня необхідність корекції дозування (терапія протягом 5–7 днів). Відсутній досвід використання лікарський засібу пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності у дозі, яка перевищує 10 мг; тому для таких хворих доза лікарський засібу не повинна перевищувати 10 мг.

Оскільки терапевтичний ефект лікарський засібу настає через 1–3 години після прийому, не слід використовувати його при гострих алергічних реакціях у невідкладних випадках.

Лікарський засіб має у складі аспартам, який є похідним фенілаланіну, що може становити небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність. Є лише обмежені дані щодо використання ебастину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не підтверджують наявність прямого або опосередкованого токсичного впливу лікарський засібу на резасібивну функцію організму. Тому рекомендується уникати використання ебастину в час вагітності.

Період лактації. Високий ступінь зв’язування ебастину і його основного метаболіту каребастину з білками (> 97 %) свідчить про відсутність проникнення лікарського засобу в грудне молоко. Як запобіжний захід слід уникати використання ебастину у період лактації.

Фертильність. Даних щодо впливу ебастину на фертильність людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Проведено детальні дослідження впливу на психомоторну функцію людини, які підтвердили відсутність негативного ефекту ебастину. Лікарський засіб у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакції у період керування автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

Проте особам з особливою чутливістю до ебастину рекомендується пройти додаткове обстеження щодо виявлення індивідуальних реакцій до моменту керування транспортним засобом або виконання складних дій, оскільки лікарський засіб може викликати сонливість або запаморочення (див. розділ «Небажані реакції»).

Таблетку слід покласти на язик. Будь-яка рідина не потрібна. Вживання їжі не впливає на ефективність лікарського засобу.

Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, в серйозних випадках добова доза становить 20 мг.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потребують коригування дози. Пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 10 мг на добу, оскільки даних щодо безпеки використання вищих доз лікарський засібу цим пацієнтам немає.

Термін терапія може подовжуватися до зникнення симптомів та визначається лікарем індивідуально.

Діти.

Лікарський засіб не рекомендований для використання дітям віком до 12 років.

У дослідженнях, проведених із використанням великих доз лікарський засібу, не спостерігалось клінічно значущих ознак або симптомів при застосуванні доз до 100 мг 1 раз на добу. Спеціального антидоту немає. За умови передозування рекомендується промивання шлунка, медичне спостереження за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне терапія.

За результатами загального аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень, проведених за участю 5708 хворих, які застосовували ебастин, найпоширенішими побічними реакціями були головний біль, сухість у роті і сонливість.

Побічна дія, про яку повідомляли у клінічних дослідженнях, проведених за участю дітей (460 педіатричних хворих), має ті ж самі характеристики, що й у дорослих.

При оцінюванні небажаних ефектів застосовували такі категорії частоти:

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо визначити через відсутність даних).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості (анафілаксія та ангіоневротичний набряк).

З боку психіки

Рідко: нервозність, безсоння.

З боку нервової системи

Часто: сонливість, головний біль.

Рідко: запаморочення, гіпестезія, дисгезія.

З боку серця

Дуже рідко: посилене серцебиття, тахікардія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади

Нечасто: кровотеча з носа, фарингіт, риніт.

Дуже рідко: синусит.

З боку травної системи

Часто: сухість у ротовій порожнині.

Рідко: нудота, блювання, абдомінальний біль, диспепсія.

Розлади функції печінки та жовчного міхура

Рідко: гепатит, холестаз, зміни показників функції печінки при здачі аналітичних аналізів (підвищення рівня трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: екзантема, кропив’янка, екзема, висипання, дерматит.

З боку резасібивної системи та молочних залоз

Дуже рідко: розлади менструального циклу, дисменорея.

Загальні розлади та зміни у місці введення

Рідко: набряк, астенія.

Невідомо: підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Без рецепта.

Лабораторіос Медікаментос Інтернасьоналес, С. А.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

вул. Солана, 26, Торрехон де Ардос, 28850, Мадрид, Іспанія.

Еспарма ГмбХ.

Місцезнаходження заявника.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.