Еспераль таблетки по 500 мг №20 у флак.

діюча речовина: дисульфірам;

1 таблетка має у складі дисульфіраму 500 мг;

додаткові компоненти: магнію стеарат, повідон КЗ0, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: кремово-білого кольору круглі таблетки з перехресною розподільчою лінією з одного боку та гравіюванням «ЕSРЕRАL» – з іншого.

Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності.

Код АТХ N07B B01.

Фармакодинаміка.

Дисульфірам інгібує дію багатьох ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів, таких як інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70 до 90 %). Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потім виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частина метаболізується та виводиться з сечею.

Ад’ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Гіперчутливість до дисульфіраму або до будь-якого компонента лікарський засібу та до тіурамових сполук. Тяжка печінкова недостатність. Епілепсія. Ниркова недостатність. Тяжка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Психоневрологічні розлади. Серцево-судинні розлади. Вживання алкогольних напоїв або медикаментів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин.

Комбінації, які не рекомендується використовувати.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина). Розвиток антабусної реакції (відчуття жару, почервоніння, блювання, тахікардія). Потрібно уникати вживання алкогольних напоїв та медикаментів, що містять спирт, поки лікарський засіб не виведений повністю з організму. У таких випадках слід керуватися даними про період напіввиведення.

Ізоніазид. Розлади поведінки та розлад координації рухів.

Метронідазол. Ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які минають після відміни лікарський засібу.

Фенітоїн (за екстраполяцією і фосфенітоїн). Суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові з ознаками токсичності (через пригнічення метаболізму). Якщо використання комбінації не можна уникнути, показаний клінічний нагляд та контроль рівня фенітоїну у плазмі крові у період і після припинення терапія дисульфірамом.

Медикаменти групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол). Короткочасний психотичний розлад, сплутаність свідомості.

Гепатотоксичні лікарський засіби. Потрібно уникати одночасного використання з дисульфірамом у зв’язку з імовірністю ураження печінки.

Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних). Посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризику виникнення крововиливу (через зниження метаболізму у печінці).

Теофілін. Дисульфірам пригнічує метаболізм теофіліну. З огляду на це потрібно відкоригувати дозування теофіліну (зменшити його дозу), орієнтуючись на клінічні прояви та рівні лікарський засібу у плазмі крові.

Бензодіазепіни. Дисульфірам може потенціювати седативні ефекти бензодіазепінів, інгібуючи їхній окисний метаболізм (особливо для хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозу бензодіазепіну потрібно відкоригувати, орієнтуючись на клінічні прояви.

Трициклічні антидепресанти. Потенціювання антабусної реакції.

Комбінації, що потребують обережності при одночасному застосуванні.

Антагоністи вітаміну К. Збільшення ефекту антагоніста вітаміну К і підвищення ризику кровотечі. Потрібно частіше контролювати міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Потрібно відкоригувати дозу антагоніста вітаміну К на період терапія дисульфірамом і протягом 8 днів після його відміни.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Кокаїн. Дисульфірам може пригнічувати метаболізм кокаїну, що призводить до вираженого збільшення концентрації кокаїну в плазмі крові і до збільшення ризику подовження інтервалу QT.

Дисульфірам слід використовувати обережно пацієнтам, які приймають кокаїн.

Використання дисульфіраму як монотерапії.

Були зареєстровані випадки тяжкої гепатотоксичності, що призводили до потрібності трансплантації печінки або летального наслідку. Якщо з’являються попереджувальні прояви (астенія, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у животі або жовтяниця), потрібно одразу провести загальне медичне обстеження та оцінити показники функції печінки (див. розділ «Небажані реакції»).

Повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, нервово-психічних розладів, психотичних розладів та галюцинацій у період терапія дисульфірамом. Лікарі повинні повідомити пацієнтам про ризик виникнення психотичних розладів і галюцинацій, навіть якщо вони ніколи не мали подібних проблем. Лікарі повинні контролювати розвиток симптомів психічних розладів та рекомендувати пацієнтам і особам, які за ними доглядають, одразу звернутися до медичних працівників за умови появи симптомів психічних розладів у період терапія (див. розділ «Небажані реакції»).

Використання дисульфіраму з алкоголем.

Пацієнта потрібно повідомити про ризик розвитку антабусного ефекту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») за умови одночасного використання лікарський засібу та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Пацієнти повинні бути уважними щодо вмісту спирту в деяких інших лікарських засобах (особливо у пероральних розчинах) або в харчових засібах, а також при використанні парфюмерно-косметичних засобів, таких як лосьйони після гоління і парфуми.

Неприємні прояви (припливи, еритема, нудота і блювання, відчуття загального нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія) розвиваються через 10 хвилин після вживання алкоголю і тривають від 30 хвилин до декількох годин.

Реакції при застосуванні алкоголю можуть виникати протягом періоду до 2 тижнів після припинення терапія дисульфірамом. Були зареєстровані більш тяжкі реакції: серцеві аритмії, напади стенокардії, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок, пригнічення дихальної функції і неврологічні явища (сплутаність свідомості, енцефалопатія та судоми).

Не рекомендується використання дисульфіраму з такими речовинами:

• спиртними напоями і лікарськими засобами, до складу яких входить спирт;
• ізоніазидом;
• метронідазолом;
• фенітоїном, фосфенітоїном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Запобіжні заходи при застосуванні.

Цей лікарський засіб слід використовувати лише після поглибленого медичного обстеження (загального медичного огляду та лабораторних аналізів). Оцінку показників функції печінки, включаючи визначення рівнів трансаміназ, слід проводити до початку терапія дисульфірамом (див. розділ «Коли не застосовують»), а потім через регулярні проміжки часу, принаймні один раз на місяць, особливо протягом перших 3 місяців терапія. За умови якщо підвищені рівні трансаміназ в три рази перевищують верхню межу норми, потрібно одразу та остаточно відмінити лікарський засіб. Потрібно проводити ретельний моніторинг стану хворих, поки показники функції печінки не нормалізуються.

Дисульфірам слід використовувати обережно пацієнтам з екземою, спричиненою нікелем, через підвищений ризик розвитку гепатиту (див. розділ «Небажані реакції»).

Дисульфірам ніколи не слід використовувати пацієнтам без їхнього відома.

Використання дисульфіраму не рекомендується у час вагітності, незалежно від її терміну, та жінкам резасібивного віку, які не користуються протизаплідними засобами (див. розділ «Використання в час вагітності або лактації»).

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність. Дослідження на тваринах не дали переконливих результатів, а даних клінічних досліджень недостатньо.

Тому дисульфірам не рекомендується використовувати як у час вагітності, незалежно від її терміну, так і жінкам резасібивного віку, які не застосовують протизаплідні засоби.

Розвиток антабусної реакції при одночасному застосуванні лікарський засібу з алкоголем може мати серйозні наслідки для плода.

Годування груддюВикористовувати лікарський засіб у період лактації не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Керування автомобілем або робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними у зв’язку з ризиком розвитку сонливості на початку терапія.

Лікарський засіб призначений для перорального прийому. Рекомендується вживати дорослим 1 таблетку на добу. Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), вживати вранці у період сніданку після утримання від вживання алкоголю принаймні протягом 24 годин. Тривалість курсу терапія встановлює лікар індивідуально.

Діти. Досвіду використання лікарський засібу для терапія дітей немає.

Прояви. Надмірне застосування лише дисульфірамом може спричинити неврологічні розлади: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, судоми, сплутаність свідомості та енцефалопатія). Терапія симптоматичне.

У результаті передозування дисульфірам у комбінації з алкоголем може спричинити кому або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинну недостатність, інколи з неврологічними ускладненнями.

Терапія симптоматичне.

Небажані ефекти були класифіковані за частотою за такими критеріями: ≥ 1/10 – дуже часто; від ≥ 1/100 до < 1/10 – часто; від ≥ 1/1000 до < 1/100 – нечасто; від ≥ 1/10 000 до < 1/1000 – рідко; < 1/10 000 – дуже рідко; частота невідома (не можна оцінити за доступними даними).

Небажані ефекти, пов’язані із використанням дисульфіраму

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

часто: дисгевзія

частота невідома: нудота, блювання, біль у шлунку, діарея; неприємний запах із ротової порожнини (галітоз); незвичайний запах калу.

Розлади з боку печінки

частота невідома: часто відзначаються підвищені рівні трансаміназ. Було зареєстровано випадки гепатиту (переважно цитолітичного): у деяких серйозних випадках гепатит супроводжується печінковою недостатністю або фульмінантним гепатитом, що може бути підставою для трансплантації печінки або мати летальний наслідок (див. розділ «Особливості використання»).

Розлади з боку нервової системи

дуже часто: головний біль;

часто: сонливість;

рідко: полінейропатія;

частота невідома: неврит зорового нерва, втрата пам’яті, судоми, енцефалопатія, яка, як правило, є оборотною при припиненні терапія.

Розлади з боку судин

частота невідома: артеріальна гіпертензія.

Розлади з боку психіки

частота невідома: сплутаність свідомості, психоневрологічні розлади, психотичні розлади та галюцинації.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

частота невідома: алергічний дерматит.

Загальні розлади та реакції в місці введення

дуже часто: астенія.

Небажані ефекти, пов’язані з одночасним використанням дисульфіраму та алкоголю

Розлади з боку нервової системи

частота невідома: неврологічні прояви (сплутаність свідомості, енцефалопатія та судоми).

Розлади з боку серця

частота невідома: тахікардія, розлади серцевого ритму, напади стенокардії, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок.

Розлади з боку судин

частота невідома: гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, серцево-судинний колапс.

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

частота невідома: пригнічення дихання.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

частота невідома: блювання, нудота.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

частота невідома: еритема.

Загальні розлади та реакції в місті введення

частота невідома: відчуття нездужання.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик використання цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

№ 20: по 20 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

За рецептом.

Софаримекс - Індустріа Кіміка е Фармасеутіка, С.А., Португалія.

неураксфарм Арзнейміттель ГмбХ, Німеччина.