Етамбутол таблетки по 400 мг №50 (10х5)

діюча речовина: етамбутол;

1 таблетка має у складі етамбутолу гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 400 мг;

додаткові компоненти: кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою.

Протимікробні засоби для системного використання. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол. Код АТХ J04A K02.

Фармакодинаміка.

Етамбутол чинить виражену бактеріостатичну дію щодо Mycobacterіum tuberculosіs, а також деяких атипових мікобактерій (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Лікарський засіб пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, парааміносаліцилова кислота (ПАСК), етіонаміду, канаміцину та до інших протитуберкульозних засобів. Механізм дії етамбутолу після його проникнення в мікобактерію пов'язують із пригніченням синтезу РНК і білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), розладим структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну. Первинну стійкість до лікарський засібу має близько 1 % хворих. При монотерапії туберкульозу розвивається швидка толерантність.

Фармакокінетика.

При застосуванні усередину 75-80 % лікарський засібу абсорбується з травного тракту. Одночасний прийом їжі підсилює і прискорює процес всмоктування. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 години і становить 4-5 мкг/мл при введенні лікарський засібу в дозі 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл – при введенні лікарський засібу в дозі 50 мг/кг. Звʼязування з білками плазми крові залежить від прийнятої дози і становить 10-40 %. Період напіввиведення (Т_½) становить 3,3-3,5 години. Особливістю фармакокінетики етамбутолу є те, що він вибірково накопичується в еритроцитах (концентрація у 2 рази вища, ніж у плазмі крові). Етамбутол проникає у спинномозкову рідину, крізь плаценту і у грудне молоко. Лікарський засіб виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею. Близько 10-20 % етамбутолу екскретується з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегіди, дикарбонові кислоти). Призначення етамбутолу при порушеній функції нирок може призвести до кумуляції його в організмі.

Терапія усіх форм легеневого та позалегеневого туберкульозу (в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

• Гіперчутливість до лікарський засібу;
• неврит зорового нерва;
• катаракта;
• запальні захворювання очей;
• діабетична ретинопатія;
• подагра;
• тяжка ниркова недостатність, хронічна ниркова недостатність;
• ситуації, коли неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).

При одночасному застосуванні лікарський засібу:

з протитуберкульозними лікарськими засобами – посилення ефектів протитуберкульозних медикаментів. Для терапія туберкульозу у комплексній терапії з етамбутолом можна застосувати ізоніазид, парааміносаліцилову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразинамід;

з ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А – посилення розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантата;

з дигітоксином – зниження ефективності останнього;

з ципрофлоксацином, аміноглікозидами, аспарагіназою, карбамазепіном, лікарський засібами літію, іміпенемом, метотрексатом, хініном – посилюються ефекти та підвищується нейротоксичність вищевказаних медикаментів;

з лікарський засібами алюмінію та іншими антацидними засобами – погіршення всмоктування етамбутолу;

з дисульфірамом – підвищення концентрації етамбутолу та посилення його токсичності;

з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм – не рекомендується одночасне використання через фармакологічний антагонізм (лікарський засіби краще чергувати через день);

з фентоламіном – ймовірне підвищення артеріального тиску;

з піразинамідом – синергічний вплив на виведення сечової кислоти;

з етиловим спиртом – підсилюється негативний вплив етамбутолу на органи зору, тому у період терапія слід відмовитися від вживання алкоголю.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини. В постреєстраційний період повідомляли про тяжкі шкірні небажані реакції (ТШПР) у зв’язку із використанням етамбутолу, зокрема синдром Стівенса — Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (TЕН), медикаментозну реакцію з еозинофілією і системними симптомами (DRESS), які можуть загрожувати життю або призвести до летального наслідку.

У період призначення лікарського засобу хворих потрібно проінформувати про прояви та прояви ТШПР і уважно спостерігати за шкірними реакціями.

Якщо з’являються прояви, що вказують на ці реакції, використання етамбутолу слід одразу припинити та розглянути альтернативне терапія (коли потрібно).

Якщо у пацієнта на тлі використання етамбутолу розвинулася серйозна реакція, така як ССД, ТЕН або DRESS, терапія етамбутолом не можна поновлювати в жодномза умови.

У дітей поява висипу може бути помилково прийнята за основну інфекцію або альтернативний інфекційний процес. Лікарі повинні враховувати ймовірність реакції на етамбутол у дітей, у яких у період терапії етамбутолом розвиваються прояви висипу та лихоманки.

Лікарський засіб призначати лише у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу Етамбутолу слід зменшити, оскільки лікарський засіб накопичується в організмі.

Перед початком і у період терапія необхідне систематичне обстеження очного дна, пероральноочного тиску, рефракції, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття (особливо диференціювання червоного та зеленого, синього та зеленого кольорів).

Пацієнтам із розладими функції нирок офтальмологічний контроль потрібно проводити щоденно.

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору можуть бути монотеральними чи білатеральними.

Потрібно інформувати лікаря про будь-які зміни функції зору.

За умови появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва потрібно одразу припинити використання Етамбутолу. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення терапія зникають через кілька тижнів, у деяких випадках – через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору необоротні внаслідок атрофії зорового нерва. При порушенні зору використовувати гідроксикобаламін або ціанокобаламін.

Призначати Етамбутол пацієнтам із гіперурикемією потрібно обережно.

Терапія етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів у крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти нирками.

Рекомендується проводити періодичний контроль показників периферичної крові, функцій печінки та нирок.

У хворих, які раніше приймали лікарський засіби з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу розвивається частіше.

Довготривале або повторне використання етамбутолу може призвести до розвитку вторинних інфекцій. При підозрі на інфекцію потрібно звернутися до лікаря.

Якщо прояви туберкульозу не зникають протягом 2-3 тижнів або відзначається погіршення стану, рекомендується звернутися до лікаря.

Потрібно пройти повний курс терапія лікарський засібом незалежно від того, наявні чи відсутні прояви захворювання, для профілактика рецидиву або розвитку резистентності.

Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на органи зору, тому у період терапія слід відмовитися від вживання алкоголю.

На початку терапія ймовірне посилення кашлю, підвищення кількості мокротиння. Для зниження зазначеної симптоматики призначати вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

При появі побічних ефектів необхідна корекція дози у бік її зниження, при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом лікарський засібу (через день або 2 рази на тиждень).

Цей лікарський засіб має у складі у своєму складі натрій (натрію лаурилсульфат), що слід враховувати пацієнтам, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.

Використання в час вагітності або лактації.

Етамбутол протипоказаний для використання вагітним жінкам.

При потрібності використання лікарський засібу лактації рекомендується припинити, оскільки етамбутол проникає у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період терапія лікарський засібом не рекомендується керувати автотранспортом або займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Дорослим при первинному лікуванні призначати Етамбутол перорально у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. При проведенні повторного курсу лікарський засіб призначати 1 раз на добу в дозі 25 мг/кг протягом 2 місяців, потім призначати дозу 15 мг/кг протягом усього періоду терапія. При застосуванні лікарський засібу у дозі 25 мг/кг маси тіла рекомендується щомісячний огляд окуліста. Максимальна добова доза при початковому лікуванні становить не більше 2 г.

Дітям віком від 13 років призначати Етамбутол перорально в дозі 15-25 мг/кг на добу. Максимальна добова доза для дітей − 1 г.

Тривалість курсу терапія залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.

Прийом Етамбутолу після прийому їжі поліпшує його переносимість.

При функціональній недостатності нирок Етамбутол призначати залежно від показника кліренсу креатиніну:

Діти.

Використання лікарський засібу дітям віком до 13 років протипоказане.

Прояви. Розвиток неврологічних порушень, ушкодження зорового нерва (ймовірне виникнення сліпоти), погіршення гостроти зору або посилення проявів інших побічних реакцій, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, гарячка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, поліневрит, пригнічення дихання, асистолія.

Терапія. Специфічного антидоту немає, терапія симптоматичне. Через швидке всмоктування лікарський засібу одразу після прийому слід викликати блювання або промити шлунок, а також призначити ентеросорбенти, пероральновенно краплинно вводити розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводити форсований діурез. Призначати вітаміни групи В. Здійснювати контроль та заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, при потрібності проводити реанімаційні заходи. Показане проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу або гемодіалізу. При алергічних реакціях показане використання десенсибілізуючих засобів. При загрозливих станах потрібно провести переливання крові для видалення еритроцитів, де накопичується етамбутол.

Органи зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова невропатія, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, включаючи необоротну сліпоту, розлади кольоросприйняття (переважно зеленого та червоного кольорів), розвиток центральної або периферичної скотоми, обмеження полів зору, крововилив у сітківку. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості терапія та попередніх або наявних захворювань органів зору.

Імунна система: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Шкіра та підшкірна клітковина: висипання, свербіж, гіперемія, дерматит, відчуття пощипування, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла (токсичний епідермальний некроліз), медикаментозна реакція з еозинофілією і системними симптомами (DRESS) (див. розділ «Особливості використання»), васкуліт.

Нервова система: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, розлади орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферичні неврити, парестезії у кінцівках, відчуття оніміння, парези.

Система крові та лімфатична система: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфаденопатія.

Дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії, пневмоніт, бронхоспазм.

Серцево-судинна система: перикардит, міокардит, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Травний тракт: відсутність апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, диспепсія, печія, біль у животі, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт (при сумісному застосуванні з рифампіцином та ізоніазидом).

Гепатобіліарна система: розлади функції печінки – підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця.

Сечовидільна система: підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня сечовини, інтерстиціальний нефрит.

Опорно-рухова система та сполучна тканина: артралгія.

Розлади метаболізму: зниження кліренсу сечової кислоти у сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри; гіперурикемія.

Загальні розлади: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, набряки.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам, або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему фармаконагляду за посиланням: https://аіsf.dec.gov.ua.

3 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в пачці; по 120 таблеток у контейнері та пачці; по 1000 таблеток в контейнерах.

За рецептом.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.