Етацизин таблетки, в/о по 50 мг №50 (10х5)

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, має у складі етацизину 50 мг;

додаткові компоненти: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат;

оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Антиаритмічні засоби, клас ІС. Код АТХ С01ВС09.

Фармакодинаміка.

Етацизин – антиаритмічний лікарський засіб IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АВ) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса — Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика.

При вживанні перорально Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30–60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90 % зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується у період першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

• Гіперчутливість до етацизину або до допоміжних речовин лікарського засобу;
• виражені розлади провідності (у т. ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму), розлади пероральношлуночкової провідності;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• наявність постінфарктного кардіосклерозу;
• кардіогенний шок;
• гострий коронарний синдром;
• гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;
• виражене розширення порожнини серця;
• зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;
• виражені розлади функції печінки і/або нирок;
• розлади електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);
• одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО);
• одночасне використання антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін);
• розлади ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє;
• час вагітності лактації;
• вік пацієнта до 18 років.

Одночасне використання антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє використовувати антиаритмічний лікарський засіб у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для терапія та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна вживати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох лікарський засібів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна використовувати комбінацію мексилетин+етацизин+анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія лікарський засібів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні ймовірні нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дигоксину в сироватці крові. У такомза умови слід зменшити дозу дигоксину.

Використання глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками розлади кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними лікарський засібами.

При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

Терапія аритмій, викликаних інфарктом міокарда, потрібно див. р. «Коли не застосовують» розпочинати не раніше ніж через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.

З особливою обережністю Етацизин слід призначати при:

синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, АВ-блокаді І ступеня, неповній блокаді ніжок пучка Гісса, тяжких розладах кровообігу (ішемічній хворобі, хронічній серцевій недостатності), кардіомегалії (підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), наявності кардіостимулятора (збільшення ризику аритмії), закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, печінковій/нирковій недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних лікарський засібів Етацизин може діяти аритмогенно, тому при його призначенні слід дотримуватись таких правил:

• Уважно вивчити протипоказання до використання лікарський засібу.
• До початку терапія усунути гіпокаліємію, якщо таку буде виявлено.
• Не використовувати одночасно з антиаритмічними лікарський засібами 1А і ІС класу.
• Курсове терапія бажано розпочинати у стаціонарі (особливо протягом перших 3–5 днів використання та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ).
• Одразу припинити курсове терапія в разі збільшення кількості ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії, при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25 %, при зменшенні їхньої амплітуди, при розширенні зубця Р на ЕКГ більше 0,12 секунди або інтервалів QT більше 500 мс. Лікарський засіб слід використовувати обережно, якщо інтервал QT більше 400 мс.

Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Аритмогенна дія безпосередньо не залежить від дози лікарський засібу. Для зниження ймовірності аритмогенної дії рекомендується одночасне використання Етацизину з невеликими дозами β-адреноблокаторів.

У період терапія потрібно регулярно контролювати стан хворого і функції серцево-судинної системи (ЕКГ, артеріальний тиск, ехокардіографія).

Етацизин має у складі сахарозу, тому не слід використовувати лікарський засіб пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник «Жовтий захід» (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

Пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла, особливо при першому застосуванні лікарський засібу, необхідний ЕКГ контроль через 2–3 дні від початку прийому лікарський засібу.

Пацієнтам з розладим функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких розладих функцій печінки використання протипоказане).

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність

Годування груддю

Етацизин видаляється з грудним молоком, тому використання лікарський засібу в період лактації протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Використання етацизину може викликати запаморочення, розлади зору, тому в цих випадках слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Етацизин вживати перорально, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2–3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (з обов’язковим ЕКГ контролем) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване терапія Етацизином і β-адреноблокаторами.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку слід дотримуватися обережності, застосовуючи етацизин. Потрібно зменшити початкову дозу та обережно збільшувати дозу.

Розлади функції печінки

Використання лікарського засобу дітям протипоказано.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Прояви: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АВ-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення чи погіршення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Терапія: промивання шлунка. Симптоматична терапія: натрію гідрокарбонат, що здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію. Не використовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів для терапія шлуночкової тахікардії.

Ретельне спостереження за пацієнтом з контролем артеріального тиску та ЕКГ (моніторинг мінімум протягом 6 годин до зникнення небажаних змін на ЕКГ).

Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); невідомо (неможливо визначити за доступними даними).

В осіб з індивідуальною непереносимістю ймовірні алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: рідко – зупинка синусового вузла, АВ-блокада, розлади пероральношлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зниження коронарного кровоплину; дуже рідко – аритмогенна дія, особливо після перенесеного інфаркту міокарда та при іншій серцевій патології, що призводить до зниження скоротливості міокарда і розвитку серцевої недостатності; дуже рідко ‒ проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.

Зміни на ЕКГ: дуже рідко ‒ подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: часто ‒ запаморочення, розлади акомодації (на початку терапія); рідко ‒ головний біль, незначна сонливість; дуже рідко — розлади рівноваги при ходьбі або різких поворотах голови; дуже рідко — диплопія.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко ‒ нудота, біль в епігастральній ділянці.

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

АТ «Олайнфарм»/ JSC «Olainfarm».

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.