Етоксисклерол 3% розчин д/ін. 60 мг/2 мл по 2 мл №5 в амп.

діюча речовина: lauromacrogol 400 (polidocanol);

2 мл розчину для ін’єкцій має у складі лауромакроголу 400 – 10 мг або 20 мг, або 60 мг;

додаткові компоненти: етанол 96 %; натрію гідрофосфат, дигідрат; калію дигідрофосфат; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до злегка зеленувато-жовтого кольору.

Склерозуючі засоби для локального введення. Код АТХ С05В В02.

Фармакодинаміка.

Лауромакрогол 400 чинить склерозуючу та водночас локальну знеболювальну дію. За рахунок цього забезпечується майже безболісна облітерація варикозних вузлів. Дія спрямована головним чином на ендотелій. Лауромакрогол 400 має високу афінність до ушкодженого ендотелію, при цьому не діє на неушкоджені ділянки, тому склерозуючий ефект виникає лише у справді варикозно зміненій, а не у просто циліндрично помірно розширеній вені. В основу склерозуючої дії покладено подразнення ушкодженого ендотелію вени, яке спричиняє локальний тромбоз. Завдяки тугій фіксуючій пов’язці, яка накладається після ін’єкції, стінки вени стискаються, і це запобігає реканалізації тромбу, що утворюється, а отже, відбувається бажане перетворення тромбу на фіброзний рубцевий тяж. За умови правильного вибору концентрації та дозування, а також коректної техніки терапія та обслуговування хворого на стадії одужання (компресійне терапія) лауромакрогол 400 добре забезпечує надійну і тривалу облітерацію.

Фармакокінетика.

Уже через 12 годин після пероральновенної ін’єкції лауромакроголу 400 89 % введеної дози видаляється з крові. У результаті проведеного дослідження у хворих з варикозом (діаметр більше 3 мм) після введення Етоксисклеролу 3 % були встановлені такі показники: кінцевий час напіввиведення – 0,94–1,27 години, об’єм розподілу – 17,9 л, загальний кліренс – 12,4 л/годину.

Склеротерапія судинних сіток, варикозу гілок центральної вени, ретикулярного варикозу, малих, середніх та великих варикозних вузлів; геморой 1-го та 2-го ступеня.

Залежно від розміру варикозних вузлів використовують різні концентрації лікарський засібу, для терапія геморою застосовують Етоксисклерол 3 %.

При лікуванні варикозу лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

абсолютні протипоказання для використання лікарський засібу:

• відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів лікарський засібу;
• гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
• прикутість до ліжка;
• облітеруючий ендартериїт III та IV ступеня;
• тромбоемболічна хвороба;
• високий ризик виникнення тромбозу (наприклад, при спадковій тромбофілії або за умови наявності множинних факторів ризику, таких як замісна гормональна терапія, використання гормональних контрацептивів, ожиріння, паління, всі захворювання та стани, які супроводжуються обмеженням вільного пересування);

абсолютні протипоказання для використання лікарський засібу у формі піни (додатково):

• симптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;

відносні протипоказання для використання лікарський засібу:

• гарячкові стани;
• бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
• загальна ослабленість організму;
• облітеруючий ендартериїт II ступеня;
• набряки ніг (які не корегуються компресійним методом);
• запальні захворювання шкіри в місці введення;
• прояви мікроангіопатії чи нейропатії;
• обмежена рухливість у пацієнта;

відносні протипоказання для використання лікарський засібу у формі піни (додатково):

• несимптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі;
• психічні, неврологічні прояви або прояви з боку органів зору.

При лікуванні геморою лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

абсолютні протипоказання для використання лікарський засібу за умови геморою:

• відома гіперчутливість до лауромакроголу 400 або до інших компонентів лікарський засібу;
• гострі тяжкі системні захворювання (особливо невиліковні);
• гострі запалення у ділянці анального отвору;

відносні протипоказання для використання лікарський засібу за умови геморою:

• гарячкові стани;
• бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
• загальна ослабленість організму;
• хронічні запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона);
• відома гіперкоагуляція.

Лауромакрогол 400 – місцевий анестетик. При одночасному застосуванні з іншими анестетиками існує загроза посилення їх впливу на серцево-судинну систему.

Лікарський засіб має у складі 5 % (об./об.) спирту, що слід брати до уваги пацієнтам, хворим на алкоголізм в анамнезі.

Лікарський засіб має у складі калій (менше 39 мг на ампулу) та натрій (менше 23 мг на ампулу).

Склеротерапія варикозних вузлів

Як і всі засоби для склерозування, лауромакрогол 400 ніколи не можна вводити пероральноартеріально, бо це може спричинити тяжкі некрози, які можуть, у свою чергу, призвести до ампутації. У таких випадках слід одразу звернутися до судинного хірурга.

Для всіх склерозуючих засобів діє суворе визначення показань використання на обличчя, оскільки після пероральносудинної ін’єкції може змінитися артеріальний тиск і спричинити необоротне ураження очей, що може призвести до сліпоти.

Слід також враховувати загрозу випадкової пероральноартеріальної ін’єкції у місці ступні або щиколотки. При облітерації щиколотки з метою уникнення надмірної облітеруючої реакції дають лише невелику дозу з низькою концентрацією під ретельним наглядом.

Рекомендований загальний об’єм піни на сеанс – 2–8 мл, максимальний об’єм піни (для однієї або більше ін’єкцій) – 10 мл.

При лікуванні трункулярних вен ін’єкцію у вигляді піни вводять на мінімальній відстані 8–10 мм від сафено-феморального сполучення. Якщо ультразвукове обстеження показує пінну емболію в системі глибоких вен, пацієнтові потрібно виконати м’язову активацію, наприклад, згинанням назад гомілковостопного суглоба.

Склеротерапія геморою

З особливою обережністю слід проводити склеротерапію геморою у зв’язку з ризиком пошкодження перорального анального сфінктера і подальшого нетримання.

При лікуванні 11-годинних вузлів у чоловіків максимально вводять 0,5 мл Етоксисклеролу

3 % через близькість до уретри та передміхурової залози.

Використання в час вагітності або лактації.

Даних щодо використання лікарський засібу вагітним недостатньо. У дослідженнях на тваринах лікарський засіб показав резасібивну токсичність, але не мав тератогенного впливу.

Лікарський засіб слід використовувати вагітним лише тоді, коли потенційна користь переважає ризик для плода.

Невідомо, чи проникає лауромакрогол 400 у грудне молоко.

Якщо склеротерапія є потрібною, лактації слід припинити на 2–3 дні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Повідомлень про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не було.

Концентрацію лікарський засібу підбирають залежно від діаметру вени та індивідуального стану пацієнта.

Потрібно використовувати мінімальну можливу концентрацію лікарський засібу.

Дозування (разові та добові дози).

Не можна перевищувати дозу лауромакроголу 400 з розрахунку 2 мг/кг маси тіла на добу.

Наприклад, пацієнту з масою тіла 70 кг максимально можна використовувати дозу 140 мг (за винятком дозування за умови геморою).

140 мг лауромакроголу 400 має у складі:

Етоксисклерол 0,5 %: 28 мл розчину для ін’єкцій;

Етоксисклерол 1 %: 14 мл розчину для ін’єкцій;

Етоксисклерол 3 %: 4,6 мл розчину для ін’єкцій.

За бажанням можна вводити лікарський засіб у вигляді піни.

Для приготування стандартизованої однорідної в’язкої піни див. інструкцію для індивідуальних систем.

При застосуванні лікарський засібу у вигляді піни не слід перевищувати дозу 10 мл піни на сеанс та на день, незалежно від маси тіла пацієнта.

Обширний варикоз потрібно лікувати за декілька сеансів.

Для хворих з варикозом, схильних до реакцій гіперчутливості, при першому сеансі терапія застосовують лише одну ін’єкцію. Залежно від результатів терапія та розміру зони поширення облітерації при наступному сеансі терапія можна робити кілька ін’єкцій, не перевищуючи максимальну дозу.

Склеротерапія судинних сіток: залежно від розмірів варикозних вузлів призначають по

0,1–0,2 мл Етоксисклеролу 0,5 % пероральносудинно.

Склеротерапія варикозу гілок центральної вени: залежно від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1–0,2 мл Етоксисклеролу 1 % пероральносудинно.

Склеротерапія ретикулярного варикозу: залежно від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1–0,3 мл Етоксисклеролу 1 % пероральносудинно.

Склеротерапія малих варикозних вузлів: залежно від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1–0,3 мл Етоксисклеролу 1 % у вигляді розчину пероральносудинно.

При застосуванні Етоксисклеролу 1 % у вигляді піни, наприклад, для терапія варикозу колатеральних вен призначають до 4 мл лікарський засібу (максимально – 6 мл) на ін’єкцію. Для терапія перфорантних вен призначають до 2 мл лікарський засібу (максимально – 4 мл) на ін’єкцію. При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Склеротерапія середніх варикозних вузлів: залежно від розмірів варикозних вузлів, при першому застосуванні призначають по 0,5–1 мл Етоксисклеролу 3 % у вигляді розчину пероральносудинно. Залежно від перебігу та розмірів варикозних вузлів вводять до 2 мл розчину у наступних сеансах, не перевищуючи максимальну добову дозу.

Етоксисклерол 3 % у вигляді піни (наприклад, для терапія великих та малих підшкірних вен) вводять до 4 мл на ін’єкцію (максимально – 6 мл для терапія великих підшкірних вен). При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Склеротерапія великих варикозних вузлів: при першому застосуванні призначають 1 мл Етоксисклеролу 3 % у вигляді розчину. Залежно від перебігу та розмірів варикозних вузлів призначають декілька ін’єкцій (2–3) до 2 мл у наступних сеансах. При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Етоксисклерол 3 % у вигляді піни (наприклад, для терапія великих та малих підшкірних вен), вводять до 4 мл на ін’єкцію (максимально – 6 мл для терапія великих підшкірних вен). При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Концентрація лікарського засобу у вигляді піни, залежно від показань.

*Вказані концентрації стосуються лікарський засібу у вигляді розчину для приготування піни.

Геморой: протягом одного лікувального сеансу не слід перевищувати дозу 3 мл Етоксисклеролу 3 %. Залежно від перебігу захворювання вводять до 1 мл розчину для кожного вузла шляхом ін’єкції прямо під слизову оболонку. Винятком є 11-годинні вузли у чоловіків, коли вводиться максимально 0,5 мл.

Спосіб використання.

Склеротерапія судинних сіток

Склеротерапія варикозу гілок центральної вени

Склеротерапія ретикулярного варикозу

Малі варикозні вузли

Склерозування проводять, коли нога знаходиться у горизонтальному положенні або трохи піднята, під кутом 30–45°. Всі ін’єкції вводять лише пероральновенно, у тому числі при лікуванні судинної сітки.

Застосовують дуже тонкі голки (наприклад інсулінові) та шприци з плавним поршнем. Прокол здійснюють по дотичній, лікарський засіб вводять повільно. При застосуванні лікарський засібу у вигляді піни розмір голки повинен бути не менше 25 G.

Середні та великі варикозні вузли

Незалежно від способу венепункції (пацієнт, який знаходиться у положенні стоячи, – тільки за допомогою канюлі, пацієнту, який знаходиться у положенні сидячи, за допомогою готового шприца для ін’єкції) склерозування здійснюють, коли нога знаходиться у горизонтальному положенні або трохи піднята, під кутом 30–45°.

Усі ін’єкції здійснюють лише пероральновенно.

Введення лікарський засібу у вигляді піни шляхом прямої ін’єкції в невидимі трункулярні вени, перфорантні вени та варикозні вузли в інгулярній ділянці або підколінній ямці потрібно здійснювати за допомогою ультразвуку (бажано в дуплекс-режимі). При склеротерапії інших невидимих варикозних вузлів для проколу та ін’єкції також рекомендується використання ультразвуку.

Залежно від рівня і ступеня варикозу може бути необхідним проведення декількох курсів терапії.

Тромби, що іноді можуть утворюватися, видаляються за допомогою проколу-надрізу та видавлювання.

Компресійна терапія після введення лікарський засібу у вигляді розчину.

Після введення лікарський засібу у вигляді розчину місце уколу слід міцно затиснути марлевим тампоном і накласти тугу еластичну компресійну пов’язку. Пацієнтові слід одразу після введення лікарський засібу походити принаймні 30 хвилин, бажано в межах стаціонару.

Компресійна терапія після введення лікарський засібу у вигляді піни.

Після введення лікарський засібу у вигляді піни ногу пацієнта слід іммобілізувати на 2–5 хвилин. Слід уникати використання проби Вальсави та м’язової активації у пацієнта.

Слід також утриматися від накладання пов’язки одразу. Компресійну пов’язку накладають приблизно через 10 хвилин при лікуванні великих та малих підшкірних вен та приблизно через 5 хвилин при лікуванні колатеральних варикозних вузлів, рецидивуючих варикозних вузлів або перфорантних вен.

Тривалість компресійної терапії.

Пов’язку слід носити 2–3 дні після склеротерапії судинних сіток, в інших випадках – протягом 5–7 днів.

Пов’язку слід носити 3–5 тижнів після склеротерапії середніх та великих варикозних вен.

Пацієнтам з обширним варикозним розширенням вен рекомендується компресійна терапія бинтами короткої тяги протягом декількох місяців.

Для уникнення сповзання пов’язки, особливо на стегні, під компресійну пов’язку рекомендується накласти несповзаючу пов’язку з пористого синтетичного матеріалу.

Успіх склеротерапії залежить від подальшого належного компресійного терапія.

Склеротерапія геморою.

Лікарський засіб вводять під слизову оболонку прямо у гемороїдальний вузол або верхню частину гемороїдального вузла у приточну ділянку.

З особливою обережністю слід проводити склеротерапію в ділянці перорального анального сфінктера у зв’язку з ризиком пошкодження і подальшого нетримання.

Облітерацію вузлів середніх та великих розмірів здійснюють лише пероральновенно, запобігаючи повітряній емболії.

При лікуванні 11-годинних вузлів у чоловіків максимально вводять 0,5 мл Етоксисклеролу

3 % через близькість до уретри та передміхурової залози.

Кількість повторних курсів терапія визначають залежно від ступеня геморою.

Лікарський засіб не застосовують дітям.

Заходи швидкої допомоги та антидоти

Анафілактичні реакції

Анафілактичні реакції виникають рідко, проте можуть становити потенційну загрозу для життя. За умови склерозуючої терапії завжди повинні бути приготовлені лікарський засіби для контрзаходів.

Терапія місцевої інтоксикації після невідповідного використання лікарський засібу для терапія варикозу ніг:

• пероральноартеріальна ін’єкція

1. Залишити канюлю в місці введення; якщо канюля вже видалена, прокол переміщують.

2. Вводять 5-10 мл місцевого анестетика без додавання адреналіну.

3. Вводять гепарин 10 000 МО.

4. Ішемічну ногу слід обгорнути ватою та опустити донизу.

5. Госпіталізувати пацієнта у відділення судинної хірургії.

• паравенозна ін’єкція

Залежно від дози та концентрації лікарський засібу, введеного паравенозно, вводять 5-10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за умови можливості – разом з гіалуронідазою. За умови гострого болю вводять місцевий анестетик (без адреналіну).

Склеротерапія варикозних вузлів

Небажані реакції, описані нижче, визначені на основі повідомлень щодо використання лауромакроголу 400, отриманих з усього світу. В деяких випадках небажані реакції були тяжкими, але в більшості випадків – тимчасовими. Часто такі повідомлення були спонтанними, без приналежності до певної групи хворих, без будь-якої контрольної групи, у зв’язку з чим неможливо точно оцінити частоту, а також точно встановити залежність виникнення побічної реакції від впливу лікарський засібу.

Місцеві небажані реакції (наприклад некроз), особливо шкіри та прилеглих тканин (рідко – нервових закінчень), спостерігалися після випадкової ін’єкції в навколишні тканини (паравенозна ін’єкція). Ризик виникнення таких реакцій зростає зі збільшенням концентрації та об’єму Етоксисклеролу.

Небажані реакції наведено за такою частотою виникнення (згідно з MedDRA): дуже часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив’янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко – розлади мозкового кровообігу, головний біль, мігрень (рідко – при застосуванні лікарський засібу у вигляді піни), місцеві розлади чутливості, втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення, втрата мовлення, атаксія, геміпарез, оральна гіпестезія.

З боку органів зору: дуже рідко (рідко при застосуванні лікарський засібу у вигляді піни) – розлади зору.

З боку серця: дуже рідко – зупинка серця, стресова кардіоміопатія, відчуття серцебиття.

З боку судинної системи: часто – поява судин на ділянці склерозування, гематома; нечасто – поверхневий тромбофлебіт, флебіт; рідко – тромбоз глибоких вен, можливо, спричинений основним станом; дуже рідко – легенева емболія, вазовагальна втрата свідомості, колапс, васкуліт.

З боку органів дихання: дуже рідко – утруднене дихання, відчуття тиску у ділянці грудної клітки, кашель.

З боку травної системи: дуже рідко – дисгевзія, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – зміна кольору шкіри (гіперпігментація, екхімоз); нечасто – алергічний дерматит, контактна кропив’янка, шкірна реакція, еритема;

дуже рідко – гіпертрихоз у ділянці склерозування.

З боку системи м’язів та з’єднувальної тканини: рідко – біль у кінцівках.

Загальні реакції: часто – біль у місці ін’єкції (короткотривалий), локальний (у місці ін’єкції) кров’яний згусток у варикозному вузлі; нечасто – некроз, ущільнення, набряк тканин; дуже рідко – гарячка, припливи крові, астенія, нездужання.

Лабораторні показники: відхилення від норми показників артеріального тиску, аномальний серцевий ритм.

Травми, отруєння та процедурні ускладнення: нечасто – ушкодження нервів.

Склеротерапія геморою

При лікуванні геморою до та після ін’єкції спостерігалися місцеві небажані реакції, такі як відчуття жару, біль, дискомфорт, відчуття тиску, особливо при 11-годинних вузлах у чоловіків (у ділянці простати). Такі реакції є короткотривалими і рідко можуть продовжуватися 2-3 дні. Склерозування гемороїдальних вузлів не болюче, якщо підібрана правильна техніка і в ділянці ін’єкції немає чутливих нервових волокон.

Небажані реакції наводяться за такою частотою виникнення (згідно з MedDRA): дуже часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив’янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко – втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення.

З боку серця: відчуття серцебиття.

З боку судинної системи: дуже рідко – вазовагальна втрата свідомості, колапс.

З боку травної системи: нечасто – проктит, анальний свербіж; дуже рідко – нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – алергічний дерматит, контактна кропив’янка, шкірна реакція.

З боку резасібивної системи: дуже рідко – розлади еректильної функції.

Загальні реакції: часто – відчуття печіння слизової оболонки, біль у місці введення, відчуття дискомфорту, відчуття тиску; нечасто – ущільнення; рідко – некроз (місцевий, рідше поширюється на прилеглі тканини), кровотеча у місці введення, тромбоз у місці ін’єкції (інтрагемороїдальний); дуже рідко – пірексія.

Лабораторні показники: дуже рідко – відхилення від норми показників артеріального тиску.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у заводській упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Дослідження сумісності не проводилися, цей лікарський засіб не можна змішувати в одній ємкості з іншими лікарськими засобами.

По 2 мл розчину в ампулі, по 5 ампул у пластиковій контурній упаковці в картонній коробці.

За рецептом.

Кеміче Фабрік Креусслер & Ко. ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Реінгауштрассе 87-93 65203 Вісбаден, Німеччина.