Етол форт таблетки, в/о по 400 мг №14

діюча речовина: etodolac;

1 таблетка має у складі етодолаку 400 мг;

додаткові компоненти: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон;

покриття Opadry II pink (85F240035): спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь 4000, тальк.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки блідо-рожевого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку та тисненням «NOBEL» – з іншого.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Код АТХ М01А В08.

Фармакодинаміка.

Етодолак – нестероїдний протизапальний засіб, похідна індолоцтової кислоти, що відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) наявністю ядра тетрагідропіраноїндолу. Етодолак має протизапальні, аналгетичні та жарознижувальні властивості. Лікарський засіб знижує синтез простагландинів (ПГ) з арахідонової кислоти, інгібуючи фермент циклооксигеназу (ЦОГ), завдяки чому зменшується чутливість рецепторів до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну), зменшується ексудація, міграція лейкоцитів, а також чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1). Етодолак має помірну селективність щодо ЦОГ-2, тому діє переважно у вогнищі запалення.

Фармакокінетика.

При застосуванні перорально етодолак швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину і становить 18 мкг/мл. Зв’язування з білками плазми крові становить 95 %, вільна фракція становить 1,2-4,7 %.

Період напіввиведення з плазми крові – приблизно 7 годин. Етодолак метаболізується у печінці і виводиться переважно нирками (до 60 % у вигляді метаболітів). Об’єм розподілу – 0,4 л/кг, плазмовий кліренс – 41 мл/год/кг. Біодоступність етодолаку становить не менше 80 %. Прийом їжі та антацидів не впливає на біодоступність.

Для невідкладного або тривалого терапія остеоартритів, ревматоїдних артритів, анкілозивних спондилітів.

Больовий синдром різного походження.

Гіперчутливість до будь-яких компонентів лікарський засібу; наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (наприклад, нападів бронхіальної астми, кропив’янки, риніту, ангіоневротичного набряку) внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену або інших НПЗЗ; активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі); шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі; цитопенія, тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність.

Протипоказаний для терапія болю при аортокоронарному шунтуванні.

Оскільки етодолак зв’язується з білками крові, може бути потрібною зміна дози інших медикаментів, що також добре зв’язуються з білками крові.

Інші аналгетики, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Уникати одночасного використання двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки підвищується ризик виникнення побічних ефектів (див. розділ «Особливості використання»).

Антигіпертензивні медикаменти. Знижує гіпотензивну дію.

Діуретики. Знижує діуретичну дію. Діуретики підвищують ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівень глікозидів у крові.

Літій. Знижується виведення літію.

Метотрексат. Знижується виведення метотрексату

Циклоспорин. Може підвищуватися нефротоксичність, пов’язана з циклоспорином.

Міфепристон. НПЗЗ не слід використовувати протягом 8-12 днів після використання міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової виразки чи кровотечі (див. розділ «Особливості використання»).

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості використання»). Може подовжуватися протромбіновий час при застосуванні етодолаку з іншими НПЗЗ, тому при застосуванні з варфарином підвищується ризик кровотечі.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов’язаних із прийомом хінолонових антибіотиків. У хворих, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики, підвищується ризик розвитку судом.

Антитромботичні медикаменти і інгібітори селективного захоплення серотоніну. Підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості використання»).

Такролімус. При одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності

Зидовудин. Підвищується ризик гематотоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ із зидовудином. Існують докази підвищеного ризику гемартрозу і гематоми у ВІЛ- позитивних хворих з гемофілією, які одночасно приймають зидовудин та ібупрофен.

Фенілбутазон. Не рекомендоване одночасне використання фенілбутазону та етодолаку, оскільки фенілбутазон підвищує (приблизно до 80 %) вільну фракцію етодолаку. Дослідження in vivo не проводилися.

Антациди. При одночасному застосуванні антацидів відсутній вплив на загальне всмоктування етодолаку. Антациди можуть знижувати пікову концентрацію етодолаку на 15-20 %, проте визначального впливу на пікову концентрацію вони не чинять.

Лабораторні дані. При застосуванні етодолаку можливий помилковий позитивний результат аналізу на білірубін внаслідок наявності фенольних метаболітів етодолаку в сечі.

Небажані реакції можна мінімізувати шляхом використання найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості терапія, потрібної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб використання та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Слід уникати одночасного використання етодолаку з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дихальні розлади.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні етодолаку пацієнтам з бронхіальною астмою, у тому числі в анамнезі, оскільки НПЗЗ можуть спричинити бронхоспазм у таких хворих.

Серцево-судинна, ниркова і печінкова недостатність.

У хворих при застосуванні НПЗЗ може відзначатися дозозалежне зниження утворення простагландинів і сприяти розвитку декомпенсації нирок. Високий ризик розвитку цих реакцій мають пацієнти з розладим функції нирок, серцевою недостатністю, розладим функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики та інгібітори АПФ, пацієнти літнього віку. Потрібно знизити дозу лікарський засібу і контролювати функцію нирок у цих хворих (див. розділ «Коли не застосовують»).

Етодолак потрібно використовувати обережно пацієнтам із затримкою рідини, артеріальною гіпертензією чи серцевою недостатністю

При тривалому застосуванні етодолаку потрібно регулярно контролювати функцію печінки, нирок, периферичної крові.

Тромбоцити.

Хоча НПЗЗ не мають прямого впливу на тромбоцити, так як аспірин, всі ці медикаменти можуть пригнічувати біосинтез простагландинів, що можуть впливати на функцію тромбоцитів. Потрібно спостерігати за пацієнтами, у яких можливий негативний вплив на функцію тромбоцитів.

Літній вік.

Загалом відсутня необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку. Проте слід дотримуватися обережності при підборі дози, особливо при підвищенні дози. У хворих літнього віку підвищується частота розвитку побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Серцево-судинні та цереброваскулярні розлади.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини та набряк.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають ймовірність припустити, що використання деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з підвищенням ризику розвитку судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні етодолаку.

У хворих з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, периферичним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію етодолаком лише після уважного аналізу.

Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого терапія хворих з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шлунково-кишкові розлади.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі терапія незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗЗ у хворих з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Коли не застосовують»), та у хворих літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати терапія з найменшої ефективної дози. Для таких хворих, а також для хворих, які потребують сумісного використання низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших медикаментів, що підвищують шлунково-кишкові ризики слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи) (див. інформацію нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні прояви (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах терапія.

Слід виявляти обережність відносно хворих, які одночасно застосовують медикаменти, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну чи антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у хворих, які застосовують етодолак, слід відмінити терапія.

НПЗЗ слід обережно використовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Небажані реакції»).

Системний червоний вовчак і захворювання сполучної тканини.

У хворих із системним червоним вовчаком і захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. розділ «Небажані реакції»).

Розлади з боку шкіри.

При застосуванні НПЗЗ дуже рідко спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Небажані реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку терапія, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися протягом першого місяця терапія. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості потрібно припинити використання етодолаку.

Фертильність.

Етодолак може впливати на резасібивну функцію. Лікарський засіб не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути ймовірність припинення використання етодолаку.

Лікарський засіб має у складі лактозу, тому його не слід використовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Використання в час вагітності або лактації.

Лікарський засіб протипоказаний для використання у час вагітності або лактації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Використання етодолаку може спричинити розвиток запаморочення, сонливості, слабкості і розладів зору (розлади зору). Це слід враховувати пацієнтам при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. За умови виникнення таких реакцій, пацієнтам слід уникати керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Дорослі: рекомендована разова доза лікарський засібу Етол Форт становить 400 мг. Лікарський засіб застосовують 2 рази на добу: по 1 таблетці вранці і ввечері після прийому їжі.

Максимальна добова доза – 1000 мг.

При ревматичних захворюваннях курс терапія залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. За умови тривалого курсу терапії дозу потрібно коригувати через кожні 2-3 тижні використання лікарський засібу.

При лікуванні больових станів внаслідок гострих запальних процесів (таких як зубний біль, міозити, тендиніти), а також після операційних больових синдромів курс терапія становить 5 діб. При головному і менструальному болях Етол Форт приймають по 1-2 таблетці на добу за потрібності не більше 3 діб.

Діти.

Безпека та ефективність етодолаку не оцінювалася у дітей, тому його не застосовують у педіатричній практиці.

Прояви.

Прояви передозування включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкову кровотечу, рідко діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, зомління, іноді судоми. За умови значного передозування можлива гостра ниркова недостатність і пошкодження печінки.

Терапія.

Симптоматичне терапія. Протягом 1 години після прийому потенційно токсичної кількості лікарський засібу потрібно прийняти активоване вугілля. У дорослих протягом 1 години після прийому кількості лікарський засібу, що загрожує життю, потрібно провести промивання шлунка. Потрібно забезпечити достатній діурез. Потрібно контролювати функцію нирок та печінки. Потрібно спостерігати за пацієнтами щонайменше протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості лікарський засібу. За умови виникнення частих та тривалих судом необхідне пероральновенне введення діазепаму. Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути необхідні інші заходи.

Найчастішими побічними реакціями були шлунково-кишкові розлади.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, подовження часу кровотечі, лімфаденопатія.

З боку імунної системи: при застосуванні НПЗЗ відмічалися реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія; анафілактоїдні реакції; реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм та задишку; змішані шкірні розлади, включаючи різні види висипів, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, рідше – ексфоліативний та бульозний дерматоз (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).

З боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, розлади свідомості, галюцинації, дезорієнтація (див. розділ «Особливості використання»), парестезія, тремор, слабкість, нервозність, збудження, судоми, кома, сонливість, зміна смаку, асептичний менінгіт (особливо у хворих з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як ригідність м’язів потилиці, головний біль, нудота, блювання.

З боку органів зору: розлади очей (розлади зору), неврит зорового нерва, затуманення зору, фотофобія, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, вертиго, глухота.

З боку серцево-судинної системи: набряки, артеріальна гіпертензія, аритмія, серцебиття, серцева недостатність, васкуліт, припливи крові до обличчя.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають ймовірність припустити, що використання деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з підвищенням ризику розвитку судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості використання»).

З боку травного тракту: пептична виразка, перфорація чи шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку (див. розділ «Особливості використання»), нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль в епігастрії, біль у животі, виразковий стоматит, запор, метеоризм, блювання кров’ю, мелена, виразки шлунково-кишкового тракту, розлади травлення, печія, ректальна кровотеча, загострення коліту та хвороба Крона (див. розділ «Особливості використання»), гастрит, панкреатит, глосит, спрага, сухість у роті, анорексія, відрижка, дуоденіт, езофагіт із стриктурами або кардіоспазмом чи без таких.

З боку гепатобіларної системи: розлади функції печінки (білірубінурія), підвищення активності ферментів печінки, гепатит, холестатичний гепатит, жовтяниця, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, підвищене потовиділення, гіперпігментація, алопеція, лущення шкіри, екхімози.

З боку нирок та сечовидільних шляхів: дизурія, почастішання сечовипускання, нефротоксичність у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність, підвищення рівня сечовини, підвищення рівня креатиніну, папілярний некроз нирок, олігурія/поліурія, протеїнурія, гематурія, цистит, камені в нирках.

З боку дихальної системи: інфільтрація легеневої системи з еозинофілією, бронхіт, фарингіт, риніт, синусит, пригнічення дихання, пневмонія, носова кровотеча.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, озноб, підвищення температури тіла, розлади водно-електролітного балансу, гіпернатріємія, гіперкаліємія.

Інші: лейкорея, нерегулярна маткова кровотеча, гіперглікемія у хворих з контрольованим рівнем цукру у хворих, хворих на цукровий діабет, зміна маси тіла, інфекції, сепсис, летальні випадки.

4 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у заводській упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 14 таблеток у блістері. По 1 або по 2 блістери в картонній упаковці.

По 4 таблетки у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

За рецептом.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.