Еутирокс таблетки по 125 мкг №100 (25х4)

діюча речовина: левотироксин натрію;

1 таблетка має у складі левотироксину натрію 25 мкг, або 50 мкг, або 75 мкг, або 100 мкг, або 125 мкг, або 150 мкг;

додаткові компоненти: маніт (Е 421); крохмаль кукурудзяний; желатин; натрію кроскармелоза; кислота лимонна безводна, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білі круглі, плоскі з обох боків, зі скошеними краями таблетки, з рискою для поділу з обох боків, з гравіюванням з однієї сторони знаками «ЕМ + дозування».

Лікарський засіби гормонів для системного використання (за винятком статевих гормонів та інсуліну). Лікарський засіби для терапія захворювань щитоподібної залози. Тиреоїдні лікарський засіби. Левотироксин натрію. Код ATХ Н0ЗА А01.

Фармакодинаміка. Синтетичний левотироксин, який має у складіся у лікарський засібі Еутирокс, виявляє ефекти, ідентичні тим, які має гормон, що секретується щитоподібною залозою. Перетворюється у ТЗ (трийодтиронін) у периферичних органах, і як ендогенний гормон впливає на ТЗ-рецептори. Немає різниці між функціями ендогенного гормону і екзогенного левотироксину.

Фармакокінетика. Після прийому перорально левотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечнику. Залежно від галенової форми лікарський засібу всмоктується до 80 % прийнятої дози. Максимальної концентрації (Тmax) досягає приблизно через 5-6 годин.

Клінічна дія лікарський засібу проявляється через 3-5 днів після прийому перорально. Левотироксин швидко зв’язується зі специфічними транспортними білками крові (до 99,97 %). Зв’язок з білками не є ковалентним, таким чином, зв’язаний гормон, який знаходиться у плазмі, здатний постійно та швидко обмінюватися з фракціями вільного гормону.

Завдяки високому рівню зв’язування з білками левотироксин не піддається ні гемодіалізу, ні гемоперфузії.

Період напіввиведення лікарський засібу становить 7 днів. При гіпертиреозі цей період скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів. Об’єм розподілу становить 10-12 л. У печінці накопичується близько 1/3 загальної кількості введеного левотироксину, який швидко вступає у взаємодію з левотироксином, що знаходиться у сироватці крові. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м’язах. Метаболіти виводяться з сечею та фекаліями. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми/день.

Еутирокс 25 – 200 мкг

• Терапія доброякісного еутиреоїдного зоба.
• Профілактика рецидивів після оперативного терапія еутиреоїдного зоба, залежно від рівня гормону в післяопераційний період.
• Як замісна терапія при гіпотиреозі.
• Супресивна терапія раку щитоподібної залози.

Еутирокс 25 – 100 мкг

• Як допоміжний лікарський засіб у період проведення антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі.

Еутирокс 100/150/200 мкг

• Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

• Підвищена індивідуальна непереносимість до будь-якого компонента лікарський засібу.
• Недостатність надниркових залоз, гіпофізарна недостатність, тиреотоксикоз, які не лікувалися.
• Гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, гострий панкардит.
• Комбінована терапія левотироксином та антитиреоїдними засобами у час вагітності не призначається (див. розділ «Використання в час вагітності або лактації»).

Цукрознижувальні засоби. Левотироксин може знижувати ефект цукрознижувальних лікарський засібів. Рекомендується здійснювати частий контроль рівня глюкози крові на початку терапія тиреоїдними гормонами, а також при потрібності коригувати дозу цукрознижувальних медикаментів.

Похідні кумарину. Левотироксин посилює дію антикоагулянтних лікарський засібів, витісняючи їх зі зв’язків з білками плазми крові, що збільшує ризик крововиливів, наприклад, крововиливу у спинний та головний мозок або шлунково-кишкової кровотечі, особливо у людей літнього віку. Тому слід регулярно проводити лабораторний контроль показників коагуляції на початку та у період сумісної терапії та при потрібності коригувати добову дозу антикоагулянтних лікарський засібів.

Інгібітори протеази (наприклад, ритонавір, індинавір, лопінавір) можуть впливати на дію левотироксину. Потрібний ретельний моніторинг рівня гормонів щитоподібної залози. При потрібності дозу левотироксину слід відкоригувати.

Фенітоїн може впливати на дію левотироксину, витісняючи його із зв’язків з білками плазми крові, у результаті чого підвищується рівень фракцій вільного тироксину (fT4) та вільного трийодтироніну (fT3). З іншого боку, фенітоїн збільшує печінковий метаболізм левотироксину. Рекомендується ретельний моніторинг рівня гормонів щитоподібної залози.

Холестирамін, колестипол. Прийом таких іонообмінних смол, як холестирамін та колестипол, гальмує всмоктування левотироксину натрію. Тому левотироксин натрію слід вживати за 4-5 годин до прийому таких лікарський засібів.

Лікарський засіби, що містять алюміній, залізо та солі кальцію. Згідно з даними, наведеними у відповідних літературних джерелах, лікарський засіби, що містять алюміній (антациди, сукральфат), потенційно можуть знижувати ефект левотироксину. Тому левотироксин слід вживати не менше ніж за 2 години до використання лікарський засібів, що містять алюміній. Це стосується і медикаментів, що містять залізо та солі кальцію.

Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин натрію зі зв’язків з білками плазми крові, що призводить до підвищення фракції fT4.

Інгібітори протонної помпи (ІПП).Одночасне використання з ІПП може призвести до зниження всмоктування гормонів щитовидної залози через підвищення пероральношлункового pH, викликаного ІПП. У період супутнього терапія рекомендується регулярний моніторинг функції щитовидної залози та клінічний моніторинг, з можливим збільшенням дози тиреоїдних гормонів.

Слід також дотримуватися обережності, коли терапія ІПП закінчується.

Орлістат. Сумісне використання орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу. Це може бути викликано зниженням всмоктування солей йоду та/або левотироксину.

Севеламер може зменшувати всмоктування левотироксину. У зв’язку з цим рекомендується контролювати зміни показників функції щитоподібної залози на початку і в кінці сумісного терапія. При потрібності дозу левотироксину слід коригувати.

Інгібітори тирозинкінази (наприклад, іматиніб, сунітиніб) можуть знижувати ефективність левотироксину. У звʼязку з цим рекомендується контролювати зміни показників функції щитоподібної залози на початку і в кінці сумісного терапія. При потрібності дозу левотироксину слід коригувати.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-симпатолітики, аміодарон та йодовмісні контрастні засоби пригнічують периферичні перетворення Т4 в ТЗ. Через високий вміст йоду аміодарон може сприяти розвитку як гіпертиреозу, так і гіпотиреозу. З особливою обережністю лікарський засіб слід призначити хворим на вузловий зоб невизначеної етіології.

Сертралін, хлорохін/прогуаніл знижують ефективність левотироксину і підвищують рівень лабораторних показників ТТГ в сироватці крові.

Ферменти, індуковані лікарськими засобами, такі як барбітурати, карбамазепін, або засіби, що містять звіробій (Hypericum perforatum L.), можуть підвищувати печінковий кліренс левотироксину, що призводить до зниження концентрації тиреоїдних гормонів у сироватці крові.

Таким чином, пацієнтам, які отримують замісну терапію щитовидної залози, може знадобитися збільшення дози тиреоїдного гормону, якщо ці лікарський засіби приймають одночасно.

Естрогени. Жінки, які приймають контрацептивні лікарський засіби, що містять естрогени, а також жінки постменопаузального віку, які приймають гормонозамісні лікарський засіби, можуть потребувати більш високих доз левотироксину.

Лікарський засіби, які містять сою, можуть пригнічувати кишкову абсорбцію левотироксину. У зв’язку з цим дозу лікарський засібу Еутирокс потрібно відкоригувати, особливо на початку та після завершення вживання добавок, що містять сою.

Вплив на лабораторні дослідження. Біотин може перешкоджати імунологічним аналізам щитовидної залози, які базуються на взаємодії біотин/стрептавідин, що призводить до хибно знижених або хибно підвищених результатів досліджень (див. розділ «Особливості використання»).

Перед початком терапія тиреоїдними гормонами або проведенням проб на тиреоїдну супресію слід виключити наявність або попередньо провести терапія таких захворювань, як коронарна недостатність, стенокардія, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, гіпофізарна недостатність. Також слід виключити функціональну автономію щитоподібної залози або попередньо провести терапія цього захворювання до початку проведення терапії тиреоїдними гормонами.

За умови адренокортикальної дисфункції перед початком терапії левотироксином слід провести відповідне замісне терапія для профілактика гострій недостатності надниркових залоз (див. розділ «Коли не застосовують»).

Терапію левотироксином у хворих з ризиком розвитку психотичних розладів слід розпочинати з низьких доз лікарський засібу, поступово збільшуючи дозування на початку терапії. Рекомендується спостерігати за станом пацієнта. За умови розвитку психотичних розладів слід розглянути ймовірність коригування дози левотироксину.

Слід уникати можливості навіть незначних проявів гіпертиреозу, спричиненого використанням лікарський засібу, у хворих з коронарною недостатністю, серцевою недостатністю, тахіаритмією. При лікуванні таких хворих потрібно регулярно контролювати рівень тиреоїдних гормонів.

За умови розвитку вторинного гіпотиреозу причину слід виявити до призначення замісної терапії. При потрібності слід провести курс замісної терапії для компенсації недостатності кори надниркових залоз.

При підозрі на функціональну автономію щитоподібної залози слід визначити рівень ТТГ або провести тиреосцинтиграфію до початку терапія лікарський засібом.

Коли терапію левотироксином починають у недоношених новонароджених з дуже низькою масою тіла, потрібно контролювати гемодинамічні параметри, оскільки розлади кровообігу може виникнути через незрілу функцію надниркових залоз.

Жінкам у постклімактеричному періоді, які страждають на гіпотиреоз, в умовах підвищеного ризику розвитку остеопорозу слід уникати дуже високого рівня левотироксину у сироватці крові, який перевищує фізіологічний рівень. Тому потрібно уважно контролювати лабораторні показники функції щитоподібної залози.

Не слід призначати левотироксин пацієнтам з гіпертиреоїдним станом, коли проводиться терапія антитиреоїдними лікарський засібами для терапія гіпертиреозу.

Тиреоїдні гормони не можна використовувати для зниження маси тіла. Призначення доз левотироксину не призводить до зниження маси тіла у хворих з еутиреоїдним станом. Більш високі дози можуть призводити до виникнення серйозних або навіть життєво небезпечних побічних реакцій. Використання левотироксину у високих дозах не слід поєднувати із використанням певних речовин, призначених для зниження маси тіла (наприклад симпатоміметиків) (див. розділ «Надмірне застосування»).

За умови потрібності переходу з одного лікарський засібу на інший, що має у складі левотироксин, потрібно провести ретельний моніторинг, включаючи клінічний і біологічний моніторинг протягом перехідного періоду, через потенційний ризик розлади функції щитовидної залози. Деяким пацієнтам може бути потрібне коригування дози.

Сумісне використання орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватись з лікарем перед початком, припиненням або зміною в лікуванні орлістатом, оскільки орлістат та левотироксин потрібно вживати у різний час, а також коригувати дозу левотироксину. Надалі рекомендується проводити моніторинг рівня гормонів у сироватці крові хворих.

Обережно використовувати лікарський засіб пацієнтам з цукровим діабетом та пацієнтам, які приймають антикоагулянтні лікарський засіби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на лабораторні дослідження

Біотин може перешкоджати імунологічним аналізам щитовидної залози, які базуються на взаємодії біотин/стрептавідин, що призводить до хибно знижених або хибно підвищених результатів досліджень. Ризик перешкод зростає з більш високими дозами біотину.

При інтерпретації результатів лабораторних тестів досліджень слід враховувати можливу взаємодію біотину, особливо якщо спостерігається відсутність узгодженості з клінічною картиною.

Пацієнтам, які приймають засіби, що містять біотин, слід повідомити персонал лабораторії, коли потрібно провести дослідження на функцію щитовидної залози. Повинні бути використані альтернативні дослідження, нечутливі до впливу біотину, якщо доступно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Цей лікарський засіб має у складі менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично є безнатрієвим.

Використання в час вагітності або лактації.

У час вагітності або лактації терапія лікарський засібом, призначеним при гіпотиреозі, слід продовжувати. У час вагітності може виникнути потреба у збільшенні дози лікарський засібу. Оскільки підвищення рівня ТТГ в сироватці може відбутися вже на 4 тижні вагітності, вагітним жінкам, які приймають левотироксин, слід перевіряти рівні ТТГ у період кожного триместру. Сироваткові рівні ТТГ у вагітних жінок мають бути у відповідних межах, встановлених для кожного триместру. Для корекції підвищених рівнів ТТГ в сироватці крові слід збільшити дозу левотироксину. Оскільки постнатальні рівні ТТГ відповідають значенням, наявним до моменту запліднення, відразу після пологів дозу левотироксину слід відкоригувати відповідно до дози перед настанням вагітності. Необхідний рівень ТТГ в сироватці має встановитися через 6-8 тижнів після пологів.

Вагітність

Даних щодо тератогенності та/або фетотоксичності при прийомі лікарський засібу у рекомендованих терапевтичних дозах немає. Прийом дуже високих доз левотироксину у час вагітності може негативно вплинути на плід і постнатальний розвиток дитини.

Комбіновану терапію левотироксином та антитиреоїдними засобами у час вагітності не призначають для терапія гіпертиреозу, оскільки дана комбінація лікарський засібів потребує призначення більш високих доз антитиреоїдних засобів, які здатні проходити крізь плаценту та можуть спричинити розвиток гіпотиреозу у немовляти. Тест на тиреоїдну супресію не проводиться у час вагітності, оскільки використання радіоактивних речовин протипоказане у час вагітності.

Годування груддю

Левотироксин проникає у грудне молоко, однак при застосуванні лікарський засібу у рекомендованих терапевтичних дозах рівень концентрації лікарський засібу у грудному молоці недостатній для розвитку гіпертиреозу або пригнічення секреції ТТГ у немовляти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Даних щодо можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами немає. Однак оскільки левотироксин за своєю дією є ідентичним природному гормону щитоподібної залози, впливу лікарський засібу Еутирокс на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не очікується.

Дозування .

Для терапія кожного окремого пацієнта залежно від його індивідуальної потреби лікарський засіб Еутирокс існує у таблетках, які містять від 25 мкг до 150 мкг левотироксину натрію. Тому пацієнтам як правило призначають тільки по 1 таблетці на добу.

Інформація щодо дозування має лише рекомендаційний характер.

Добову дозу визначають індивідуально, залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.

Оскільки у деякої кількості хворих на тлі терапії левотироксином спостерігалось підвищення концентрацій Т4 та fT4, базальна концентрація тиреотропного гормону в сироватці крові є більш надійним показником для подальшого коригування дози.

Терапію гормонами щитоподібної залози слід розпочинати з низької дози і поступово збільшувати (кожні 2-4 тижні) до потрібної терапевтичної дози.

Пацієнтам літнього віку, із коронарною хворобою серця, пацієнтам з тяжким або довготривалим гіпотиреозом терапія слід розпочинати з особливою обережністю, з малих доз (12,5 мкг на добу), дозу збільшувати до підтримуючої через більші інтервали часу (поступово на 12,5 мкг через кожні 2 тижні), регулярно контролюючи рівень гормонів щитоподібної залози. Потрібно врахувати, що призначення доз, менших за оптимальну, яка забезпечує повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.

Досвід використання показує, що прийом нижчих доз є достатнім для хворих із низькою масою тіла та для хворих із вузловим зобом великого розміру.

Добову дозу можна використовувати за один прийом.

Добову дозу лікарський засібу вживати вранці натще, за 30 хвилин до прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води (півсклянки води).

Еутирокс використовувати протягом усього життя як замісну терапію при гіпотиреозі, після хірургічних втручань (струмектомії або тиреоїдектомії), а також для попередження рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. Комплексну терапію з тиреостатиками призначати після досягнення еутиреоїдного стану.

При доброякісній формі еутиреоїдного зоба тривалість терапія становить від 6 місяців до 2 років. Якщо стан після терапія не поліпшується, слід призначити хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.

Діти.

Для новонароджених і немовлят із вродженим гіпотиреозом, де швидке досягнення терапевтичного ефекту дуже важливе, рекомендована початкова доза становить від 10 до 15 мкг/кг маси тіла на добу протягом перших 3 місяців. Після цього дозу коригують індивідуально, залежно від клінічних показників та рівня тиреотропного гормону (ТТГ).

Немовлятам добову дозу лікарський засібу давати за один прийом за 30 хвилин до першого годування. Таблетку розчинити у воді до отримання суспензії, яку слід готувати безпосередньо перед прийомом лікарський засібу, та використовувати після додавання ще невеликої кількості рідини.

Підвищення рівня ТЗ (трийодтиронін) є достовірним індикатором передозування лікарський засібом, більш ніж підвищення рівнів Т4 та fТ4 (вільний) у сироватці крові.

У результаті передозування можуть з’являтися прояви, які характерні для підвищення обміну речовин (див. розділ «Небажані реакції»).

За умови передозування слід припинити використання лікарський засібу та провести лабораторні аналізи.

При симптомах, що проявляються у вигляді виражених бета-симпатоміметичних ефектів, таких як тахікардія, неспокій, нервова збудженість, гіперкінезія, призначають бета-блокатори. При значному перевищенні дози рекомендується проведення плазмаферезу.

В окремих випадках у хворих, схильних до судом, можливий розвиток судом, коли була перевищена індивідуальна допустима доза лікарський засібу.

Надмірне застосування левотироксином може викликати прояви гіпертиреозу та призвести до гострого психозу, особливо у хворих з ризиком розвитку психотичних розладів.

Є декілька повідомлень про раптовий коронарний летальний випадок у хворих, які протягом багатьох років зловживали (перевищували рекомендоване дозування) левотироксином.

Клінічні прояви гіпертиреозу можуть виникати при передозуванні, за умови перевищення дози індивідуальної переносимості левотироксину, якщо дозу швидко збільшувати на початку терапія. Прояви: з боку серцево-судинної системи: серцеві аритмії (миготлива аритмія, екстрасистолія), тахікардія, стенокардія, відчуття серцебиття, припливи; з боку нервової системи: головний біль, безсоння, відчуття тривоги, псевдотумор мозку, тремор; з боку травного тракту: блювання, діарея, зниження маси тіла; з боку шкіри та кістково-м’язової системи: підвищена пітливість, м’язова слабкість та судоми; загальні розлади: підвищення температури тіла, розлади менструального циклу.

У таких випадках добову дозу лікарський засібу потрібно зменшити або перервати терапія на декілька днів. Після зникнення побічних реакцій терапія можна продовжити.

При підвищеній чутливості до компонентів лікарський засібу можуть спостерігатися алергічні реакції на шкірі (висип, кропив’янка) та з боку дихальних шляхів, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янку, задишку. Надходила інформація про випадки розвитку ангіоневротичного набряку (набряк Квінке).

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у заводській упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці!

По 25 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина / Merck Healthcare KGaA, Germany.

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Німеччина/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.