Фармасулін H розчин д/ін. 100 МО/мл по 10 мл №1 у флак.

діюча речовина: інсулін людський біосинтетичний (ДНК-рекомбінантний);

У 1 мл розчину міститься інсуліну людського біосинтетичного (ДНК-рекомбінантного) 100 МО;

допоміжні речовини: метакрезол; гліцерин; кислота хлористоводнева розведена або розчин натрію гідроксиду; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Протидіабетичні засоби. Препарати інсуліну. Інсуліни та аналоги короткої тривалості дії. Код АТХ А10А В01.

Фармакодинаміка.

Фармасулін^® H є препаратом інсуліну короткої дії.

Основна дія інсуліну полягає у регулюванні метаболізму глюкози. Крім того,інсулін впливає на деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних тканинах. У тканинах м’язів до таких ефектів належать посилення синтезу глікогену,жирних кислот,гліцерину та білка,а також збільшення поглинання амінокислот і з одночасним пригніченням процесів глікогенолізу,глюконеогенезу,кетогенезу,ліполізу,катаболізму білків та вивільнення амінокислот.

Нижче на рисунку у вигляді жирної лінії наведено типовий профіль активності інсуліну (крива утилізації глюкози) після підшкірної ін’єкції. Можливу варіативність тривалості інсулінової активності та/або її інтенсивності у різних хворих зображено у вигляді затемненої ділянки на графіку. Індивідуальна варіабельність залежить від таких факторів як об’єм дози,температура у місці ін’єкції та рівень фізичної активності хворого.

Активність інсуліну

Час (години)

Фармакокінетика.

Препарат Фармасулін^® H являє собою людський інсулін,який виготовляють за допомогою технологій з використанням рекомбінантної ДНК.

Фармакокінетика інсуліну не відображає метаболічну активність гормону. Тому при розгляді питання про активність інсуліну більш доцільним буде вивчення кривих утилізації глюкози (які наведено вище).

Під час проведення токсикологічних досліджень не було виявлено жодних серйозних шкідливих наслідків,пов’язаних із застосуванням препарату.

Терапію хворих на цукровий діабет,які потребують введення інсуліну для підтримання нормального гомеостазу глюкози.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до діючої речовини та до будь-яких допоміжних речовин препарату,за винятком випадків використання десенсибілізуючої терапії.

Деякі лікарські засоби впливають на метаболізм глюкози,тому варто проконсультуватися з лікарем щодо прийому будь-яких інших препаратів разом із застосуванням людського інсуліну. Лікар повинен взяти до уваги можливі взаємодії,якщо пацієнт приймає будь-які лікарські засоби.

Потреба в інсуліні може збільшуватись у разі використання препаратів з гіперглікемічною активністю,таких як глюкокортикоїди,гормони щитовидної залози та гормон росту,даназол,β₂-симпатоміметики (наприклад ритодрин,сальбутамол,тербуталін),тіазиди.

Потреба в інсуліні може зменшуватися у разі використання лікарських засобів з гіпо-глікемічною активністю,таких як пероральні гіпоглікемічні препарати,саліцилати (наприклад ацетилсаліцилова кислота),деякі антидепресанти (інгібітори моноаміноксидази),деякі інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (каптоприл,еналаприл),блокатори рецепторів ангіотензину II,неселективні β-блокатори або алкоголь.

Аналоги соматостатину (октреотид,ланреотид) можуть як збільшувати,так і зменшувати потребу в інсуліні.

Хворих потрібно попередити про необхідність постійно змінювати місце ін’єкції,щоб зменшити ризик розвитку ліподистрофії та амілоїдозу шкіри. Існує потенційний ризик затримки абсорбції інсуліну та погіршення глікемічного контролю після ін’єкцій інсуліну в місцях цих реакцій. Повідомляється,що зміна місця ін’єкції на неуражену ділянку шкіри призводить до гіпоглікемії. Рекомендовано проводити моніторинг рівня глюкози в крові після зміни місця введення,і можна врахувати коригування дози антидіабетичних препаратів.

Будь-яка заміна типу або марки інсуліну має відбуватися під пильним медичним наглядом. Зміна концентрації,марки (виробника),типу (розчинний,НПХ,змішаний),виду (інсулін тваринного походження,людський інсулін,аналог людського інсуліну) та/або типу виробництва (ДНК-рекомбінантний інсулін або інсулін тваринного походження) може потребувати зміни дозування.

Дозування у разі лікування хворих людським інсуліном може відрізнятися від дозування,застосовуваного при лікуванні інсулінами тваринного походження. Потреба в регулюванні доз може з’явитися з першої дози або протягом кількох перших тижнів або місяців.

У деяких хворих,у яких були гіпоглікемічні реакції після переведення їх з інсуліну тваринного походження на людський інсулін,ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії виявилися менш явними або відмінними від симптомів,які раніше спостерігалися у цих хворих при лікуванні тваринним інсуліном. У хворих зі значним покращанням рівня глюкози в крові (наприклад завдяки інтенсифікації інсулінової терапії) можуть надалі не спостерігатися деякі або жоден з ранніх попереджувальних симптомів гіпоглікемії,про що їм варто повідомити. До станів,при яких ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії можуть бути неспецифічними і менш вираженими,відносять тривалий перебіг цукрового діабету,захворювання нервової системи при цукровому діабеті або прийом лікарських препаратів,таких як β-адреноблокатори.

Гіпоглікемічні або гіперглікемічні реакції,які не було скориговано,можуть призвести до втрати свідомості,коми або летального наслідку.

Використання невідповідних доз або різке припинення лікування,зокрема при інсулін-залежному діабеті,можуть призвести до гіперглікемії та кетоацидозу – станів,що є потенційно летальними.

При лікуванні людським інсуліном можуть продукуватися антитіла,хоча і в менших концентраціях,ніж у разі використання очищеного інсуліну тваринного походження.

Потреба в інсуліні значно змінюється при захворюваннях надниркових залоз,гіпофіза,щитовидної залози та при наявності ниркової або печінкової недостатності.

Потреба в інсуліні також може збільшуватися під час хвороби або під впливом емоційного стресу. Потреба у коригуванні доз може з’явитися у разі зміни інтенсивності фізичних навантажень або звичного режиму харчування.

Цей препарат має у складі менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію,тобто практично вільний від натрію.

Комбіноване використання з піоглітазоном.

Повідомлялося про випадки серцевої недостатності при комбінованому прийомі піоглітазону з інсуліном,зокрема у хворих,які мали фактори ризику розвитку серцевої недостатності. Дану інформацію потрібно враховувати при призначенні комбінації Фармасуліну^® H із піоглітазоном. За умови використання даної комбінації потрібно спостерігати за станом хворого щодо поява ознак та симптомів серцевої недостатності,збільшення маси тіла та появи набряків. Лікування піоглітазоном потрібно припинити при погіршенні серцевих симптомів.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Пацієнткам з інсулінозалежним цукровим діабетом або з гестаційним діабетом,які отримують терапію інсуліном,необхідний ретельний контроль протягом усього періоду вагітності. Потреба в інсуліні зазвичай зменшується протягом І триместру вагітності,після чого збільшується протягом ІІ та ІІІ триместрів. Пацієнткам з цукровим діабетом варто повідомляти лікаря про настання вагітності або її планування.

Під час вагітності пацієнткам з цукровим діабетом потрібен ретельний контроль рівня глюкози в крові,а також загального стану здоров’я.

У пацієнток із цукровим діабетом у період грудного вигодовування може з’явитися потреба у коригуванні доз інсуліну та/або режиму харчування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність хворих,які використовують інсулін,концентруватися та реагувати може бути порушена у результаті гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику,коли ці здатності мають особливе значення (у т. ч. під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами).

Хворих варто інформувати про те,яких саме запобіжних заходів для уникнення гіпоглікемії потрібно вжити під час керування автомобілем. Це зокрема важливо для тих хворих,у яких відчуття попереджувальних симптомів гіпоглікемії зменшене або відсутнє,або у яких часто виникають епізоди гіпоглікемії. За таких обставин варто оцінити доцільність керування автомобілем.

Дозу визначає лікар залежно від потреб хворого.

Фармасулін^® H вводити шляхом підшкірної ін’єкції,використовуючи багаторазову шприц-ручку для картриджів та інсулінові шприци – для флаконів.

Для внутрішньовенного введення можливе використання препарату Фармасулін^® H у флаконах.

Підшкірні ін’єкції варто виконувати у ділянку плеча,стегна,сідниці або живота. Місця ін’єкцій потрібно змінювати,щоб одне й те саме місце не використовувати частіше ніж один раз на місяць,щоб зменшити ризик розвитку ліподистрофії та амілоїдозу шкіри (див. розділи інструкції «Особливості використання» та «Небажані реакції»).

Під час введення препарату Фармасулін^® H під шкіру потрібно бути обережним,щоб не потрапити у кровоносну судину. Після ін’єкції місце введення не слід масажувати. Пацієнти мають бути навчені правильній техніці проведення ін’єкцій.

1. Вказівки щодо використання препарату.

Картриджі.

Кожна шприц-ручка/картридж повинна бути використана лише для одного хворого навіть за умови зміни голки на пристрої введення для запобігання можливості передачі збудників інфекційних хвороб.

Розчин для ін’єкцій у картриджах по 3 мл потрібно використовувати з шприц-ручкою,на якій позначено маркування «СЕ» згідно з рекомендаціями виробника шприц-ручок.

Препарат Фармасулін^® H у картриджах не потребує ресуспендування; його варто використовувати лише у тому разі,якщо розчин є прозорим,безбарвним,не має у складі видимих твердих часток та має вигляд води.

Картриджі не розроблені для змішування різних інсулінів. Порожні картриджі не слід використовувати повторно.

Щоб зарядити картридж у шприц-ручку,приєднати голку та зробити ін’єкцію інсуліну,варто звернутися до інструкції виробника шприц-ручок для введення інсуліну.

Кожного разу перед використанням нової шприц-ручки варто уважно прочитати інструкцію з використання,адже вона може містити нову інформацію. Ця інформація не замінює необхідність обговорювати стан здоров’я хворого та призначене лікування з лікарем.

Не рекомендовано використовувати шприц-ручку хворим з повною втратою зору або з ослабленим зором без допомоги людей,навчених правильному використанню шприц-ручки.

Флакони.

Використовувати шприц для інсуліну,на якому поділки відповідають дозі інсуліну,що використовується. Потрібно користуватися шприцом одного типу і марки. Неуважність при використанні шприца може призвести до хибного дозування інсуліну.

Приготування дози.

1) Перед набиранням інсуліну з флакона потрібно перевірити прозорість розчину. При появі пластівців,при помутнінні розчину,випаданні осаду або появі нальотів субстанції на склі флакона використовувати препарат заборонено!

Препарат Фармасулін^® Н не потребує ресуспендування; його варто використовувати лише у тому разі,якщо розчин прозорий,безбарвний,не має у складі видимих часток і виглядає як вода.

2) Набирати інсулін з флакона,проколовши стерильною голкою шприца пробку,попередньо протерту спиртом. Температура інсуліну,що вводиться,повинен бути кімнатної температури.

3) У шприц набрати повітря до позначки,що відповідає необхідній дозі інсуліну,і після цього повітря випустити у флакон.

4) Шприц разом із флаконом перевертати таким чином,щоб флакон опинився догори дном,і набрати необхідну дозу інсуліну.

5) Голку вивести з флакона. Шприц звільнити від повітря і перевірити правильність набраної дози інсуліну.

При проведенні ін’єкції варто дотримуватись правил асептики. Щоб уникнути гнійно-запальних ускладнень,не варто використовувати одноразовий шприц повторно.

2. Введення препарату.

Ввести належну дозу інсуліну згідно з вказівками лікаря.

Діти.

Дозування,графік введення та кількість ін’єкцій для дітей визначає лікар,виходячи з конкретних потреб і відповідно до кожного конкретного випадку.

Для передозування інсуліну не існує конкретного визначення,оскільки рівень глюкози в крові є результатом складної взаємодії між рівнем інсуліну,надходженням глюкози та іншими метаболічними процесами. Причиною гіпоглікемії може стати надлишок інсуліну відносно об’єму прийнятої їжі та витрат енергії.

Проявами гіпоглікемії є млявість,сплутаність свідомості,прискорене серцебиття,головний біль,пітливість,блювання.

Гіпоглікемію легкого ступеня зазвичай можна усунути пероральним застосуванням глюкози або продуктів,що містять цукор. Корекцію помірно тяжкої гіпоглікемії можна проводити за допомогою внутрішньом’язового або підшкірного введення глюкагону з подальшим прийомом всередину вуглеводів після стабілізації стану хворого. Хворим,у яких відсутня відповідь на введення глюкагону,потрібно здійснювати внутрішньовенне введення розчину глюкози. Якщо пацієнт знаходиться у коматозному стані,то глюкагон варто вводити внутрішньом’язово або підшкірно. У разі відсутності глюкагону або якщо немає реакції на його введення,потрібно ввести розчин глюкози внутрішньовенно. Хворого потрібно нагодувати одразу після того,як він прийде до тями.

Може з’явитися потреба у підтримувальному вживанні вуглеводів та медичному нагляді,оскільки після очевидного клінічного покращення можливе поява рецидиву гіпоглікемії.

Гіпоглікемія є найпоширенішим побічним ефектом інсулінотерапії у хворих на цукровий діабет. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості,а в крайніх випадках – до летального наслідку. Конкретну частоту епізодів гіпоглікемії встановити неможливо,адже вона є результатом впливу як дози інсуліну,так і інших факторів,наприклад складу дієти хворого і його фізичної активності.

Часто можливе поява місцевих алергічних реакцій (частота від 1/100 до < 1/10),включаючи зміни у місці ін’єкції: почервоніння шкіри,набряк,свербіж. Вони зазвичай минають протягом від кількох днів до кількох тижнів. У деяких випадках такий стан пов’язується не з інсуліном,а з іншими факторами,наприклад з подразнювальними речовинами у складі засобів для очищення шкіри або незадовільною технікою виконання ін’єкцій.

Системна алергічна реакція виникає дуже рідко (< 1/10000),але потенційно є серйознішим побічним ефектом та являє собою генералізовану форму алергії на інсулін. Вона може проявлятися висипанням на всій поверхні тіла,задишкою,хриплячим диханням,зниженням артеріального тиску,прискореним пульсом та підвищеним потовиділенням. Тяжкі випадки генералізованої алергії є небезпечними для життя. У виняткових випадках тяжкої форми алергії на Фармасулін^® H варто негайно вжити відповідних заходів. Може з’явитися потреба у заміні інсуліну або у десенсибілізуючій терапії.

Ліподистрофія у місці ін’єкції виникає нечасто (частота від 1/1000 до < 1/100).

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини з частотою невідомо – амілоїдоз шкіри.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини – ліподистрофія та амілоїдоз шкіри можуть виникнути на місці ін’єкції та затримувати місцеве всмоктування інсуліну. Постійне обертання місця ін’єкції в межах даної області ін’єкції може допомогти зменшити або запобігти цим реакціям (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлялося про випадки появи набряків під час використання інсулінотерапії,зокрема у випадках,коли попередній незадовільний метаболічний контроль покращувався проведенням інтенсивної інсулінотерапії.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їхнім законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Термін зберігання препарату у картриджах і флаконах після відкриття 28 діб при температурі від 15 °С до 25 °С,захищаючи від перегрівання та сонячних променів. Картриджі,які використовуються,не варто тримати у холодильнику.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності,вказаного на пакуванні.

Тримати в первинній пакуванні при температурі від 2 °С до 8 °С (у холодильнику). Не заморожувати. Тримати в місці,недоступному для дітей.

Не слід змішувати Фармасулін^® H з інсулінами інших виробників та з інсулінами тваринного походження.

По 3 мл у картриджі. По 5 картриджів у блістері. По 1 блістеру у пачці.

По 5 мл або по 10 мл у флаконі. По 1 флакону у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна,04080,м. Київ,вул. Кирилівська,74.