Фенігідин-Здоров'я таблетки по 10 мг №50 (10х5)

діюча речовина: nifedipine;

У 1 таблетка міститься ніфедипіну 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний,лактози моногідрат,цукор-рафінад,кальцію стеарат,полісорбат-80.

Таблетки.

Ключові фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтого кольору,плоскоциліндричної форми з фаскою.

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ С08С А05.

Фармакодинаміка.

Ніфедипін – діюча речовина препарату – селективний блокатор кальцієвих каналів,похідне дигідропіридину. Виявляє антиангінальний та антигіпертензивний ефект. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладенької мускулатури судин. Знижує тонус гладенької мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії,знижує загальний периферичний судинний опір,артеріальний тиск та незначною мірою – скоротливість міокарда,зменшує постнавантаження та потребу міокарда у кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати транзиторна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду,що не компенсують вазодилатацію,спричинену застосуванням препарату. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та рідини. При синдромі Рейно препарат може запобігати спазму судин кінцівок або послаблювати його.

Фармакокінетика.

Після перорального використання ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Біодоступність унаслідок пресистемного метаболізму в печінці становить 50 %. Максимальна концентрація (Tmax) у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому.

Ніфедипін метаболізується у стінці кишечнику та в печінці через систему цитохрому Р450 ЗА4. Метаболіти не проявляють фармакологічної активності. Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно нирками та близько 5–15 % – через кишечник із жовчю. Слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1 %) виявлялися у сечі.

Період напіввиведення (Т1/2) ніфедипіну з плазми крові становить 2–5 годин.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія,вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Підвищена чутливість до ніфедипіну,до інших похідних дигідропіридину або до інших компонентів препарату; кардіогенний шок; аортальний стеноз тяжкого ступеня; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів); ілеостома; колостома; використання у комбінації з рифампіцином (через неможливість досягти ефективної концентрації ніфедипіну у плазмі крові).

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 ЗА4,що розташована у слизовій оболонці кишечнику та печінці. Тому препарати,що інгібують або індукують цю систему ферментів,можуть змінювати «перше проходження» (після перорального використання) або кліренс ніфедипіну.

При одночасному застосуванні препарату з іншими препаратами можливі наступні взаємодії:

з хінупристином/дальфопристином,циметидином,цизапридом – внаслідок інгібування цитохрому Р450 ЗА4 збільшується концентрація ніфедипіну у плазмі крові; при одночасному застосуванні препаратів рекомендовано проводити моніторинг артеріального тиску і за потреби – зниження дози ніфедипіну;

з наступними інгібіторами системи цитохрому Р450 ЗА4: макролідні антибіотики,інгібітори ВІЛ-протеази,азольні антимікотичні засоби,флуоксетин,нефазодон,вальпроєва кислота – клінічних досліджень взаємодії даних лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо,що препарати цього класу інгібують опосередкований цитохромом Р450 ЗА4 метаболізм ніфедипіну,тому при одночасному застосуванні не слід виключити збільшення концентрації останнього у плазмі крові; рекомендовано проводити моніторинг артеріального тиску і за потреби – зниження дози ніфедипіну;

з рифампіцином – внаслідок індукції цитохрому Р450 ЗА4 значно знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; одночасне використання препаратів протипоказане;

з фенітоїном – внаслідок індукції цитохрому Р450 ЗА4 знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; при одночасному застосуванні препаратів рекомендовано контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і за потреби підвищити його дозу; якщо відбулося підвищення дози ніфедипіну під час одночасного використання,після відміни фенітоїну варто розглянути питання про відповідне зниження дози;

з наступними індукторами системи цитохрому Р450 ЗА4: карбамазепін,фенобарбітал – клінічних досліджень взаємодії вищезгаданих лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо,що обидва препарати внаслідок індукції цитохрому Р450 ЗА4 знижують концентрацію у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну,тому при одночасному застосуванні з ніфедипіном не слід виключити збільшення його концентрації у плазмі крові;

з гіпотензивними засобами (діуретиками,α- та β-адреноблокаторами,інгібіторами АПФ,антагоністами кальцієвих рецепторів,антагоністами АТ-1 рецепторів,інгібіторами ФДЕ-5,метилдопою,магнію сульфатом) – можливе посилення гіпотензивного ефекту; при одночасному застосуванні ніфедипіну з β-адреноблокаторами потрібен ретельний моніторинг хворого,оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності;

з дигоксином – можливе зниження кліренсу дигоксину та збільшення його концентрації у плазмі крові; рекомендовано контролювати хворого на наявність симптомів передозування дигоксину і за потреби – скоригувати дозу;

з хінідином – повідомлялося про зниження концентрації хінідину,а при відміні ніфедипіну – про різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові; рекомендовано проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові і за потреби скоригувати його дозу; також деякі автори повідомляли про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні;

з такролімусом – повідомлялося про збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові; рекомендовано проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові і за потреби – скоригувати його дозу.

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 ЗА4. Вживання грейпфрутового соку під час використання ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку. Зважаючи на це,при терапії ніфедипіном варто уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Використання препарату може призвести до отримання хибно-підвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти у сечі (проте під час використання методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Використання препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад,дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Препарат можна використовувати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Але варто враховувати можливість розвитку постуральної артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні препарату i β-адреноблокаторів рекомендовано контролювати стан хворого,тому що при цьому можливе більш різке зниження артеріального тиску та ослаблення серцевої діяльності.

Препарат не варто використовувати хворим із гострим нападом стабільної стенокардії.

Препарат не варто використовувати,якщо можливий зв’язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У хворих зі стенокардією напади можуть спостерігатися частіше,а їх тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися,зокрема на початку лікування.

Препарат використовувати обережно хворим із вираженою артеріальною гіпотензією (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.),вираженою серцевою недостатністю,тяжкими порушеннями мозкового кровообігу,цукровим діабетом,порушенням функції печінки. Рекомендовано контролювати стан хворого і за потреби скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат використовувати з особливою обережністю хворим,які перебувають на гемодіалізі,за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії,оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Препарат використовувати обережно хворим,які одночасно приймають інгібітори системи цитохрому Р450 ЗА4. Рекомендовано контролювати артеріальний тиск і за потреби скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат використовувати обережно хворим із наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість поява обструкційних симптомів. Описано поява обструкційних симптомів при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе поява безоарів,що можуть потребувати хірургічного втручання.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію,зокрема ніфедипіну,та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів,що погіршують спроможність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними,при відсутності інших пояснень антагоністи кальцію,наприклад ніфедипін,можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат має у складі лактозу та цукор-рафінад тому,якщо у хворого встановлена непереносимість деяких цукрів,треба проконсультуватися з лікарем,перш ніж приймати цей препарат.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність,фетотоксичність та тератогенність препарату.

Результати відповідних і добре контрольованих досліджень використання препарату вагітним жінкам відсутні. Повідомлялося про підвищення частоти випадків перинатальної асфіксії,пологів шляхом кесаревого розтину,а також передчасних пологів та внутрішньоутробної затримки росту. Остаточно не з’ясовано,чи є ці повідомлення наслідком наявності артеріальної гіпертензії,її терапії або специфічного ефекту використання препарату. Наявної інформації недостатньо,щоб виключити серйозні побічні ефекти на плід або новонароджених дітей.

Використання ніфедипіну протипоказане під час вагітності до 20-го тижня. Використання ніфедипіну під час вагітності після 20-го тижня потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Питання щодо терапії препаратом варто розглядати тільки у разі відсутності альтернативних шляхів лікування. Під час використання ніфедипіну одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату потрібен ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження,що може зашкодити матері та плоду.

Ніфедипін проникає у грудне молоко. На період використання препарату варто припинити грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час використання препарату можливе поява небажаних реакцій,що впливають на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами,зокрема на початку лікування або при переході на інший препарат.

Препарат використовувати дорослим внутрішньо. Таблетки приймати в один і той самий час незалежно від вживання їжі,не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (крім грейпфрутового соку). Рекомендований інтервал між застосуванням препарату – 12 годин (але не менше 6 годин).

Дозування препарату і тривалість курсу лікування визначається індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на лікування.

Артеріальна гіпертензія.

Препарат використовувати у дозі 20 мг 2 рази на добу.

Ішемічна хвороба серця.

Препарат використовувати у дозі 20 мг 2 рази на добу. За потреби можливе збільшення дози ніфедипіну до 60 мг/добу. Підвищувати дозу варто поступово.

Пацієнти,які одночасно використовують інгібітори або індуктори цитохрому CYP 3A4. При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами цитохрому CYP 3A4 може знадобитися корекція дози або відміна препарату.

Препарат варто відміняти поступово,зокрема у разі використання високих доз.

Діти. Препарат не використовувати дітям.

Симптоми гострої інтоксикації: порушення свідомості аж до розвитку коми,зниження артеріального тиску,тахікардія/брадикардія,гіперглікемія,метаболічний ацидоз,гіпоксія,кардіогенний шок,що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги варто спрямувати насамперед на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Після перорального використання рекомендовано повністю випорожнити шлунок,за потреби – у комбінації з промиванням шлунка та тонкого кишечнику. У разі поява брадикардії рекомендовано використовувати β-симпатоміметики. При уповільненні серцевого ритму,що становить загрозу для життя,рекомендовано використання штучного водія ритму. Артеріальну гіпотензію,що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації,можна усунути препаратами кальцію (10–20 мл 10 % розчину кальцію хлориду або глюконату вводити внутрішньовенно повільно,потім повторити у разі потреби). Внаслідок цього сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути незначно підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне,доцільним є використання таких симпатоміметиків як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирати з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини варто підходити дуже обережно,оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця. Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу,гемодіаліз неефективний,проте рекомендовано проведення плазмаферезу.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія,лейкопенія,тромбоцитопенія (іноді з проявом пурпури),агранулоцитоз.

З боку нервової системи та психіки: головний біль,мігрень,запаморочення/вертиго,тремор,пар-/ди-/гіпестезія,розлади сну,сонливість,відчуття тривожності.

З боку органів зору: порушення зору,відчуття болю в очах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія,відчуття серцебиття,артеріальна гіпотензія,набряки,вазодилатація,гіперемія,колапс,біль у грудях (у тому числі типові напади стенокардії),втрата свідомості.

З боку дихальної системи,органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча,закладеність носа,диспное.

З боку травного тракту: нудота,блювання,диспепсія,діарея,запор,метеоризм,дискомфорт/біль у травному тракті,абдомінальний біль,кишкова непрохідність,виразка кишечнику,недостатність гастроезофагеального сфінктера,безоар,сухість у роті,гіперплазія ясен,дисфагія.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення активності ферментів печінки,жовтяниця,холестаз.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперглікемія.

З боку сечовидільної системи: поліурія,дизурія,у хворих із нирковою недостатністю – погіршення функції нирок.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія,артралгія,м’язові судоми,набряки суглобів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція,гінекомастія (у чоловіків літнього віку).

З боку імунної системи,шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості,у тому числі висипання,свербіж,кропив’янка,алергічні набряки/ангіоневротичний набряк,у тому числі набряк гортані; анафілактичні/анафілактоїдні реакції; еритема,фоточутливість,пурпура,ексфоліативний дерматит,токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: нездужання,підвищена втомлюваність,озноб,неспецифічний біль,при тривалому застосуванні можлива гарячка.

У хворих зі злоякісною артеріальною гіпертензією та гіповолемією,які перебувають на гемодіалізі,може спостерігатися значне зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

Таблетки № 10х5 у блістерах у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна,61013,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Шевченка,будинок 22.