Фентаніл розчин д/ін. 0.05 мг/мл по 2 мл №10 в амп.

діюча речовина: fentanyl;

У 1 мл розчину міститься фентанілу 0,05 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна,моногідрат; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби,що діють на нервову систему. Анестетики. Засоби загальної анестезії. Засоби для опіоїдної анестезії. Код АТХ N01A Н01.

Фармакодинаміка.

Опіоїдний аналгетик. Чинить виражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю істотно перевищує морфін.

Агоніст опіатних рецепторів,взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи (ЦНС),спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи,підвищує поріг больової чутливості. Порушує передачу збудження специфічними і неспецифічними больовими шляхами до ядер таламуса,гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційну оцінку болю,спричиняє ейфорію,яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів,проявляє снодійний ефект.

При повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності.

Пригнічує дихальний центр,збуджує блювотний центр і центри блукаючого нерва,призводячи до появи брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів,а також сфінктерів уретри,сечового міхура,сфінктера Одді,жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченням перистальтики,поліпшує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує інтенсивність ниркового кровотоку. Призводить до збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.

Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1–3 хвилини,досягає максимуму через 5–7 хвилин; при внутрішньом’язовому введенні дія розпочинається через 10–15 хвилин; тривалість ефекту при одноразовому введенні – приблизно 30 хвилин.

Фармакокінетика.

Швидко перерозподіляється з крові і мозку в м’язову та жирову тканини. Період напіввиведення – 10–30 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові становить 79 %. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання та гідроксилювання,а також у нирках,кишківнику і надниркових залозах. Кліренс становить 0,4–0,5 л/хв,період напіввиведення – 10–30 хвилин,об’єм розподілу – 60–80 мл. Виводиться нирками (приблизно 75 % у вигляді метаболітів і 10 % – у незміненому стані) і через кишківник (9 % у вигляді метаболітів). Екстрагується в грудне молоко.

Як аналгетичний та додатковий засіб при проведенні нейролептаналгезії,загального знеболення та як анестетик для індукції при проведенні знеболення. Як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні.

Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру,бронхіальна астма,наркоманія,черепно-мозкова гіпертензія,тяжка печінкова недостатність,підвищена індивідуальна чутливість до будь-яких компонентів препарату.

Фентаніл протипоказаний при операції кесаревого розтину до екстракції плода,інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода).

Бупренорфін знижує ефект препарату.

При одночасному застосуванні з іншими препаратами,що проявляють депресивний вплив на ЦНС [з опіатами,седативними засобами,снодійними (у тому числі з барбітуратами),нейролептиками (у тому числі з фенотіазинами),транквілізаторами (у тому числі з бензодіазепінами або спорідненими препаратами),міорелаксантами,загальними анестетиками,антигістамінними препаратами,що спричиняють седацію, габапентиноїдами (габапентином і прегабаліном) та іншими неселективними депресантами ЦНС (наприклад з алкоголем)],можливе взаємне посилення побічних ефектів (пригнічення ЦНС,пригнічення дихання,артеріальна гіпотензія).

При систематичному прийомі барбітуратів (зокрема фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичних аналгетиків. Тривале використання барбітуратів або наркотичних аналгетиків призводить до розвитку перехресної толерантності.

Бензодіазепіни подовжують час виходу з нейролептаналгезії.

Закис азоту посилює м’язову ригідність; антигіпертензивні засоби – артеріальну гіпотензію; інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжких ускладнень.

Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію,спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання,спричинену наркотичними аналгетиками,зберігаючи їх знеболювальну дію.

Використання фентанілу рекомендовано за умов реанімаційної готовності і лише в присутності лікаря-анестезіолога.

Можлива ейфорія.

Відміну препарату варто проводити поступово.

Обережно використовувати при порушеннях функції печінки і нирок,гіпотиреозі,недостатності кори надниркових залоз,гіпертрофії простати,шоці,міастенії,запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту,а також хворим віком від 60 років. Під час використання високих доз у виснажених та астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання,пов’язаної з виділенням фентанілу через 1–2 години після введення у просвіт шлунка і подальшою резорбцією.

У час лікування не допускати вживання алкоголю.

При розвитку побічних явищ хворим при свідомості можна застосувати активоване вугілля.

Варто бути зокрема обережним під час використання фентанілу,зокрема,хворим на myasthenia gravis,де має місце ригідність респіраторних м’язів. Існує інформація про небезпечність використання фентанілу опіоїдзалежним хворим,оскільки це може призвести до розвитку летальної респіраторної депресії. У зв’язку з післяопераційною депресією після використання фентанілу хворі потребують нагляду після операції. При наявності респіраторної депресії використовувати опіоїдний антагоніст – налоксон. Усі пацієнти потребують нагляду протягом 6 годин після введення останньої дози налоксону. Дихальну стимуляцію проводити шляхом введення доксапраму,який не чинить впливу на аналгезію. У хворих літнього віку існує мозкова чутливість до фентанілу,тому їм потрібно використовувати меншу дозу.

Толерантність та розлад під час використання опіоїдів (зловживання і залежність).

При повторному застосуванні опіоїдів може розвинутися толерантність,фізична та психологічна залежність. Повторне вживання опіоїдів може призвести до розладу під час використання опіоїдів (РЗО). Зловживання чи навмисне неправильне використання опіоїдів може призвести до передозування та/або летального випадку. Ризик розвитку РЗО збільшується у хворих з особистим або сімейним (батьків чи братів і сестер) анамнезом розладів,пов’язаних із вживанням психоактивних речовин (включаючи розлад при зловживанні алкоголем),у споживачів тютюну або у хворих з особистим анамнезом інших розладів психічного здоров’я (наприклад,важка депресія,тривожність і розлади особистості).

Синдром відміни.

Повторне введення препарату через короткі проміжки часу протягом тривалого періоду може призвести до розвитку синдрому відміни після припинення терапії,який може проявлятися такими побічними реакціями,як нудота,блювання,діарея,занепокоєння,озноб,тремор,підвищена пітливість.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Препарат протипоказаний під час вагітності або грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У час лікування не варто займатися потенційно небезпечними видами діяльності,що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Фентаніл вводити внутрішньовенно і внутрішньом’язово.

Дорослим:

• для премедикації і в післяопераційному періоді – внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу);
• для вступного наркозу – внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу);
• нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу),введення повторювати кожні 20 хвилин;
• при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу),можливе повторне введення через кожні 20–30 хвилин;
• для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу).

Дітям віком від 2 до 12 років вводити внутрішньом’язово по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

Діти. Препарат не рекомендовано використовувати дітям віком до 2 років.

Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру. Токсична лейкоенцефалопатія спостерігалася при передозуванні фентанілу.

Лікування: загальнореанімаційні заходи,інгаляція киснем,призначення антагоністів та агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налоксон,налорфін),дихальних аналептиків.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія,тахікардія,ортостатична гіпотензія.

З боку органів дихання: пригнічення дихання,бронхоспазм,апное. Розвиток набряку легень свідчить про передозування як можливу причину летального наслідку.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль,вертиго,галюцинації,зростання внутрішньочерепного тиску,м’язова ригідність,після використання великих доз – ейфорична активність. Частота невідома – синдром відміни препарату (див. розділ «Особливості використання»),делірій (симптоми можуть бути поєднанням таких реакцій,як збудження,занепокоєння,дезорієнтація,сплутаність свідомості,страх,зорові і слухові галюцинації,порушення сну,нічні жахи). Високі дози провокують опіоїдзалежну дихальну депресію та артеріальну гіпотензію з циркуляторною недостатністю та розвитком коматозного стану,що потребує введення налоксону та проведення інфузійної терапії. Судоми частіше розвиваються у маленьких дітей,тому такі пацієнти потребують нагляду після введення фентанілу.

З боку органів зору: міоз.

З боку травної системи: сухість у роті,запор,нудота,блювання; нечасто – дисфагія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: біліарний спазм,коливання рівня печінкових ферментів.

З боку сечовидільної системи: ниркові коліки,антидіуретична дія. При передозуванні є ймовірність розвитку ниркової недостатності.

З боку шкіри та підшкірної клітковини та імунної системи: алергічні реакції,включаючи висипи,свербіж.

Загальні розлади: порушення лібідо і потенції.

Інші: можливі токсичні реакції: свербіж,еритема при підшкірному введенні,кровоточивість у підслизову оболонку,можливий розвиток гострого токсичного делірію при підшкірному введенні. Після операції можливий розвиток респіраторної депресії за рахунок використання фентанілу. Токсичність залежить від індивідуальної чутливості хворих до препарату. Ознаками опіоїдного передозування є тріада симптомів: коматозний стан,звужені зіниці,респіраторна депресія.

5 років.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

Препарат не варто змішувати в одній ємності з іншими препаратами.

По 2 мл або 10 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 або 2,або 20 блістерів у коробці з картону.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці з картону.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,61002,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Куликівська,будинок 41.