Ферролек-Здоров'я розчин д/ін. 50 мг/мл по 2 мл №5 в амп.

діюча речовина: 1 мл розчину містить заліза декстрану у перерахуванні на залізо (ІІІ) 50 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: в’язка рідина червоно-коричневого кольору.

Антианемічні засоби. Лікарські засоби тривалентного заліза для парентерального використання. Код АТХ В03А С.

Фармакодинаміка. Залізо є важливою складовою частиною гемоглобіну, міоглобіну і деяких інших ферментів. Його основна роль полягає у перенесенні електронів, молекул кисню і окисному метаболізмі при рості та проліферації тканин. Як складова частина ферментів залізо є каталізатором окиснення, гідроксилювання та інших життєво важливих процесів метаболізму.

Залізодефіцит формується при недостатньому надходженні заліза з їжею, порушенні його абсорбції у травному тракті, а також при підвищеній потребі у ньому (посилений ріст, вагітність) і як наслідок –крововтрати.

У плазмі крові залізо переноситься β-глобуліном трансферином, що синтезується у печінці. Кожна молекула трансферину зв’язується з двома атомами заліза. У комплексі з трансферином залізо переноситься у клітини тіла, де воно оборотно зв’язується з феритином і застосовується для синтезу гемоглобіну, міоглобіну і деяких ферментів.

Після парентерального введення заліза декстрану рівень гемоглобіну підвищується швидше, ніж після введення солей заліза внутрішньо, незважаючи на відсутність залежності кінетики інкорпорації заліза від шляху його введення.

Розміри комплексу заліза декстрану достатньо великі, тому його виведення нирками неможливе. Цей комплекс стабільний і у фізіологічних умовах не відбувається вивільнення заліза у вигляді іонів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язової ін’єкції заліза декстран абсорбується головним чином через лімфатичну систему і дифундує у кров приблизно через 3 дні. Дані щодо біодоступності відсутні, але відомо, що досить велика частина комплексу не абсорбується з м’язової тканини протягом тривалого періоду. Т_½ заліза декстрану – 3-4 дні.

Макромолекулярний декстрановий комплекс надходить у ретикулоендотеліальну систему, де він розпадається на залізовмісний компонент і декстран. Залізо потім зв’язується з феритином або гемосидерином та меншою мірою – з трансферином і застосовується для синтезу гемоглобіну. Декстран метаболізується або виводиться. Кількість заліза, що виводиться, незначна.

Лікування залізодефіцитних станів при неефективності або неможливості лікування лікарськими засобами заліза для перорального використання.

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента лікарського засобу; надлишок заліза в організмі (наприклад, гемохроматоз, гемосидероз), порушення включення заліза у гемоглобін (наприклад, анемія, спричинена отруєнням свинцем, сидероахрестична анемія, таласемія), анемія, не зумовлена залізодефіцитом (наприклад, гемолітична анемія, мегалобластна анемія), тяжкі порушення гемостазу (гемофілія) через можливі гематоми, порушення еритропоезу, гіпоплазія кісткового мозку, шкірна порфірія. Випадки відомої серйозної гіперчутливості до інших парентеральних форм лікарських засобів заліза. I триместр вагітності.

Ефективність парентеральних лікарських засобів заліза підвищується при одночасному застосуванні їх з інгібіторами АПФ.

Лікарський засіб не рекомендовано призначати одночасно з пероральними лікарськими засобами заліза, оскільки це може призвести до зниження абсорбції перорально введеного заліза. Лікування пероральними лікарськими засобами заліза слід розпочинати не раніше ніж через 5 діб після останньої ін’єкції лікарського засобу заліза.

Лікарський засіб можна використовувати тільки пацієнтам з чітко встановленими показаннями та після підтвердження стану хворого результатами лабораторних аналізів (наприклад результатами визначення феритину у сироватці крові або гемоглобіну (Hb), або гематокриту (Ht), насичення трансферину залізом або підрахунку кількості еритроцитів, або визначення їх параметрів: середнього обʼєму еритроциту, середнього вмісту або середньої концентрації Hb в еритроциті). Якщо є підозра на мальабсорбцію заліза в кишечнику, це повинно бути додатково підтверджено аналізом абсорбції заліза.

При парентеральному застосуванні лікарських засобів заліза можливі реакції гіперчутливості, включаючи серйозні та потенційно летальні анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Тому має бути доступним серцево-легеневе реанімаційне обладнання для виконання антиалергійної терапії. У разі виникнення слабкої алергічної реакції потрібно використовувати антигістамінні засоби, у разі тяжкої анафілактичної реакції слід вводити адреналін і проводити симптоматичну терапію. Реакції гіперчутливості виникали також у пацієнтів, у яких вони були відсутні при попередньому застосуванні парентеральних комплексів заліза. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, які прогресували до синдрому Коуніса (гострий алергічний коронарний артеріоспазм, який може спричинити інфаркт міокарда, див. розділ «Побічні реакції»).

Після введення лікарського засобу пацієнт має перебувати під наглядом лікаря щонайменше протягом 30 хвилин через ризик виникнення побічних ефектів.

Особливу групу ризику виникнення алергічних або анафілактичних реакцій становлять пацієнти з астмою, екземою, іншими атопічними алергіями або алергічними реакціями на інші парентеральні лікарські засоби заліза, хворобою Крона, прогресуючим хронічним поліартритом, а також пацієнти з низькою здатністю сироватки крові звʼязувати залізо та/або з дефіцитом фолієвої кислоти.

Потрібно бути дуже обережним при введенні лікарського засобу хворим з печінковою і нирковою недостатністю. Потрібно уникати використання лікарських засобів заліза пацієнтам з порушеною функцією печінки, викликаною перенасиченням залізом. Рекомендовано проводити ретельний моніторинг вмісту заліза для уникнення перенасичення.

Під час терапії заліза у хворих із серцевою недостатністю або порушенням кровообігу можуть бути серцево-судинні ускладнення.

Побічні ефекти, що виникають у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, можуть погіршити перебіг основного захворювання.

У пацієнтів із підвищеним рівнем феритину лікарські засоби заліза для парентерального введення можуть негативно вплинути на перебіг бактеріальної або вірусної інфекції.

Лікарські засоби заліза для парентерального введення потрібно використовувати з обережністю у разі гострої або хронічної інфекції. У пацієнтів із хронічною інфекцією слід проводити оцінку співвідношення користь/ризик. Рекомендовано припинити використання лікарського засобу пацієнтам із бактеріємією.

Якщо анемія зумовлена інфекцією або пухлинним новоутворенням, залізо, що вводиться в організм, накопичується у ретикулоендотеліальній системі та починає використовуватись організмом тільки після виліковування основного захворювання.

Якщо пацієнт вживає будь-які дієтичні добавки або інші продукти, що містять солі заліза, потрібна особлива обережність при застосуванні лікарського засобу для уникнення ризиків, що повʼязані з передозуванням заліза.

У зв’язку з тим, що дані контрольованих клінічних досліджень при внутрішньом’язовому введенні лікарського засобу вагітним відсутні, його призначення у І триместрі вагітності протипоказано. У ІІ і ІІІ триместрах вагітності лікарський засіб можна використовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо чи проникає комплекс заліза (III) гідроксиду з декстраном у грудне молоко. Не рекомендовано використовувати лікарський засіб жінкам, які годують груддю.

Дані відсутні. Вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами малоймовірний. Але у разі розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сплутаність свідомості, слабкість після прийому лікарського засобу, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами до зникнення симптомів.

Лікарський засіб слід вводити тільки внутрішньом’язово. Його не можна вводити шляхом внутрішньовенної інʼєкції чи інфузії.

Під час та після використання лікарського засобу слід спостерігати за пацієнтами щодо виникнення симптомів реакцій гіперчутливості. Введення внутрішньомʼязових інʼєкцій можливе лише при наявності кваліфікованого персоналу, який може оцінити стан пацієнта та негайно провести відповідне лікування анафілактичної реакції та реанімаційні заходи. Після кожного введення лікарського засобу пацієнт має перебувати під наглядом лікаря щонайменше протягом 30 хвилин через ризик виникнення побічних ефектів.

Доза лікарського засобу визначається індивідуально залежно від загального дефіциту заліза; розрахунок здійснюється за формулою:

Приклад розрахунку:

100 мг

Таблиця розрахунку загальної кількості ампул лікарського засобу для одного пацієнта залежно від маси тіла і рівня гемоглобіну

Якщо загальна кількість ампул на курс лікування перевищує максимальну добову дозу, потрібно розподілити введення лікарського засобу на кілька разів. Якщо після 1-2 тижнів терапії не спостерігається нормалізації гематологічних параметрів, потрібно переглянути встановлений діагноз і схему лікування.

Розрахунок загальної дози для поповнення втрат заліза унаслідок крововтрати.

1. Якщо відома кількість втраченої крові: при введенні 200 мг заліза внутрішньом’язово (2 ампули) відбувається збільшення гемоглобіну на 1 одиницю крові (400 мл крові із вмістом гемоглобіну 150 г/л).

Загальна кількість заліза (мг),

яку має отримати пацієнт = кількість втрачених одиниць крові ´ 200

Загальна кількість ампул лікарського засобу,

яку має отримати пацієнт = кількість втрачених одиниць крові ´ 2

1. Якщо відомий знижений рівень гемоглобіну: для розрахунку потрібно використовувати нижченаведену формулу, вважаючи, що немає потрібності у поповненні депонованого заліза.

Загальна кількість заліза (мг), = маса тіла (кг) ´ [цільове значення гемоглобіну (г/л) — яку має отримати пацієнт реальний рівень гемоглобіну (г/л)] ´ 0,24

Пацієнту з масою тіла 60 кг і дефіцитом гемоглобіну 10 г/л потрібно ввести 150 мг заліза (1,5 ампули лікарського засобу).

Зазвичай розчин лікарського засобу вводять через день глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза – поперемінно у лівий і правий.

Щоб уникнути болю і забарвлення шкіри, важливо проводити внутрішньом’язову ін’єкцію належним чином, використовуючи голку довжиною 50-60 мм для дорослих (для тучних пацієнтів потрібно використовувати голку довжиною 80-100 мм) і 32 мм для дітей. Перед ін’єкцією слід продезінфікувати шкіру, підшкірну тканину відтягнути донизу на 2 см для зменшення розтікання введеного розчину. Після введення лікарського засобу потрібно впродовж 1 хвилини натиснути на місце ін’єкції.

Дітям вводити 0,06 мл лікарського засобу на 1 кг маси тіла на добу (3 мг заліза/кг на добу).

Дорослим і пацієнтам літнього віку – 1-2 ампули лікарського засобу (100-200 мг заліза) на добу.

Максимальні добові дози:

дітям – 0,14 мл лікарського засобу на 1 кг маси тіла (7 мг заліза/кг),

дорослим – 4 мл (200 мг або 2 ампули) лікарського засобу.

Через відсутність досвіду не рекомендовано використання лікарського засобу дітям віком до 4 місяців.

Передозування може призвести до гострого перенасичення організму залізом, що може проявитися як гемосидероз.

При передозуванні лікарського засобу ознак отруєння і перевантаження залізом не відзначалося, що зумовлено відсутністю вільного заліза у травному тракті, а також тим, що залізо у вигляді комплексу з декстраном не транспортується в організмі за допомогою механізму пасивної дифузії.

Лікування. Терапія симптоматична. Специфічним антидотом заліза є хелатний агент дефероксамін (хелатний агент, що зв’язує залізо) 1 г внутрішньовенно (максимум 15 мг/кг/годину).

Побічні реакції головним чином залежать від дози лікарського засобу. Гострі тяжкі анафілактоїдні реакції зазвичай настають протягом перших кількох хвилин після введення лікарського засобу і загалом характеризуються утрудненням дихання і/або серцево-судинним колапсом, були повідомлення про летальні випадки.

При ознаках анафілактоїдної реакції введення лікарського засобу слід негайно припинити.

Описані реакції відстроченого типу на лікарський засіб (від кількох годин до 4 днів після введення лікарського засобу), що можуть бути тяжкими. Симптоми можуть тривати 2–4 дні і припинятися спонтанно або після використання звичайних аналгетиків. Може мати місце посилення болю у суглобах при ревматоїдному артриті.

З боку серцевої системи: аритмія, тахікардія, біль і відчуття стиснення (дискомфорт) у грудях, ембріональна брадикардія, відчуття серцебиття, синдром Коуніса.

З боку системи крові і лімфатичної системи: гемоліз, лімфаденопатія, лейкоцитоз.

З боку нервової системи: затуманення зору, втрата чутливості, зменшення чутливості, оніміння, судоми, тривога, запаморочення, непритомність, збудження, тремор, головний біль, парестезія, тимчасове порушення смаку (наприклад, металевий присмак), зміна смакових відчуттів, сонливість, дистрес.

З боку органів слуху і лабіринту: короткочасна глухота.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, зупинка дихання, задишка.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор.

З боку шкіри і підшкірних тканин: свербіж, кропив’янка, висипання, екзантема, еритема, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, пурпура.

З боку скелетно-м’язової системи: м’язові спазми та судоми, міалгія, біль у кінцівках, артралгія, артрит, біль у спині.

З боку судинної системи: відчуття припливів, артеріальна гіпотензія, циркуляторний колапс, артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт.

Загальні розлади і місцеві реакції: відчуття жару, підвищена втомлюваність, астенія, нездужання, гарячка, озноб, периферичний набряк, хроматурія, блідість, слабкість, біль, біль у грудях і забарвлення шкіри у місці ін’єкції у коричневий колір, холодний піт. Повідомлялося про такі місцеві реакції, як відчуття печіння, опухлість, запалення у місці ін’єкції або поблизу нього, флебіт, кровотеча, утворення абсцесів, некроз тканин або атрофія, утворення гематом.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, у т. ч. задишка, кропив’янка, висипання, свербіж, нудота та тремор; гострі тяжкі анафілактоїдні реакції (раптове утруднення дихання і/або серцево-судинна недостатність); підвищена чутливість, ангіоедема; повідомлялось про летальні наслідки. Реакції уповільненого типу мають виражений характер та можуть мати тяжкий перебіг. Вони проявляються у вигляді артралгії, міалгії та інколи гарячки.

Психічні розлади: зміни психічного стану, порушення свідомості, сплутаність свідомості, втрата свідомості.

5 років

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Лікарський засіб не рекомендовано змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

По 2 мл в ампулах № 5 у коробці; № 5 у блістері у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.