Флекцерин капсули тв. по 50 мг №30 (10х3)

діюча речовина: діацереїн;

У 1 капсула міститься діацереїну 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза,моногідрат,натрію кроскармелоза,повідон,кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат;

тверда желатинова капсула: желатин,індигокармін (індиготин) (Е 132),хіноліновий жовтий (Е 104),титану діоксид (Е 171).

Капсули тверді.

Ключові фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові з кришечкою і корпусом зеленого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок жовтого кольору.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А Х21.

Фармакодинаміка.

Флекцерин – це препарат для лікування остеоартриту та остеоартрозу,який має аналгетичні,антипіретичні та протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб,ефект якого з’являється протягом 2–4 тижнів лікування і досягає клінічної значущості після 4–6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії,що відрізняється від механізму дії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн,як і його активний реїн-метаболіт,інгібує синтез та активність інтерлейкіну-1 (IL-1),що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту і водночас підвищує продукування трансформуючого фактора росту b (TGF-b),який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукування колагену II,протеогліканів і гіалурону.

На відміну від нестероїдних протизапальних засобів діацереїн не інгібує синтез простагландинів і,отже,не має гастродуоденальних побічних ефектів.

Фармакокінетика.

Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею. Діацереїн повністю конвертується у реїн-метаболіт шляхом деацелювання перед надходженням у центральний кровообіг. Біодоступність реїн-метаболіту становить 35-56 %. Об’єм розподілу – приблизно 13,2 л. Реїн-метаболіт зв’язується з білками плазми майже на 99 %,проте цей зв’язок не є стабільним. Реїн-метаболіт або виводиться нирками у незміненому вигляді (20 %),або кон’югується у печінці до реїн-глюкуроніду (60 %) або реїн-сульфату (20 %),які також виводяться з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 7-8 годин.

Під час використання діацереїну у хворих літнього віку не відзначалося будь-яких змін його фармакокінетичних властивостей.

Ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити,остеоартрози).

• Підвищена чутливість до компонентів препарату або до похідних антрахінону в анамнезі.
• Хвороби печінки,наявні або в анамнезі.
• Запальні кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт,хвороба Крона).
• Кишкова непрохідність або псевдонепрохідність.
• Біль у животі невизначеного походження.
• Період вагітності або грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій.

Прийом діацереїну може призвести до поява діареї і гіпокаліємії. При одночасному застосуванні діацереїну з діуретиками (петльові і тіазидні) та/або серцевими глікозидами (дигітоксин,дигоксин) збільшується ризик поява аритмії.

Одночасний прийом з антацидами (алюміній,солі кальцію та магнію,такі як оксиди та гідроксиди) значно зменшує всмоктування діацереїну з травного тракту. Таким чином,між прийомом антацидів і діацереїну повинен бути інтервал 1–2 години.

Не спостерігалося взаємодій через зв’язування білків плазми крові реїном (активний метаболіт діацереїну) з варфарином,парацетамолом,саліциловою кислотою,індометацином,ібупрофеном,диклофенаком,фенбуфеном,флурбіпрофеном,напроксеном,фенілбутазоном,піроксикамом,суліндаком,теноксикамом,вальпроатом натрію,фенітоїном,толбутамідом,глібенкламідом або хлорпропрамідом.

Одночасне використання діацереїну і блокатора Н₂-гістамінових рецепторів (циметидину) не призводить до модифікації фармакокінетичних параметрів реїну у плазмі крові і сечі.

Особливості використання.

Діарея. Довготривалий прийом діацереїну призводить до діареї,яка може спричинити зневоднення і гіпокаліємію. У разі поява діареї варто припинити лікування діацереїном і проконсультуватися з лікарем щодо альтернативних варіантів лікування.

Потрібно обережно використовувати хворим,які приймають діуретики,у зв’язку з можливим виникненням зневоднення і гіпокаліємії. Особливу обережність варто також проявляти в разі гіпокаліємії у хворих,які отримували серцеві глікозиди (дигітоксин,дигоксин) (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій»).

Потрібно уникати одночасного прийому з проносними лікарськими засобами.

Гепатотоксичність. Під час використання діацереїну можливе підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та симптоматичне гостре ураження печінки (див розділ «Небажані реакції»).

Перед початком лікування діацереїном хворого варто розпитати про можливі супутні захворювання,захворювання печінки (наявні або в анамнезі) та обстежити. Діагностована хвороба печінки є протипоказанням до використання діацереїну (див. розділ «Протипоказання»).

Необхідний контроль ознак ушкодження печінки протягом перших 2 місяців лікування. Також варто проявляти обережність під час використання діацереїну одночасно з іншими препаратами,що асоціюються з ризиком ураження печінки. Хворим треба обмежити вживання алкоголю у період терапії діацереїном.

Лікування діацереїном потрібно припинити у разі підвищення рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ураження печінки,включаючи неврологічні симптоми. У разі появи симптомів ураження печінки варто негайно звернутися до лікаря.

У зв’язку з пізнім початком дії препарату (через 2–4 тижні) протягом першого місяця лікування діацереїн можна поєднувати із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів та анальгетиків.

Метаболіти діацереїну можуть надавати сечі від коричневого до червоного забарвлення залежно від рН; ця зміна кольору не має клінічного значення,але може чинити вплив на результати діагностичних тестів на основі колориметрії (глюкозні сечові палички).

Оскільки забарвлення сечі може маскувати мікрогематурію,лабораторний аналіз функції нирок,у тому числі дослідження осаду сечі,варто проводити регулярно,зокрема якщо Флекцерин використовувати протягом тривалих періодів.

Флекцерин,капсули,містять лактозу. Хворим з рідкісною спадковою чутливістю до галактози,дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не варто приймати препарат.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Через відсутність даних використовувати Флекцерин під час вагітності не використовують.

Діацереїн не варто приймати жінкам,які годують груддю,оскільки незначна кількість препарату виявляється у грудному молоці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Діацереїн не варто приймати одночасно з препаратами,які змінюють проходження вмісту кишечнику або волокнами рослинного походження. Варто уникати одночасного використання препаратів,які містять гідроксид алюмінію та магнію,тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну.

Встановлено синергічну дію діацереїну з нестероїдними протизапальними засобами та ненаркотичними аналгетиками.

Не варто використовувати Флекцерин одночасно з хіміотерапією або антибіотиками,що впливають на кишкову флору,а також із проносними лікарськими засобами.

Протягом перших 2-4 тижнів лікування Флекцерин застосовувати за призначенням дорослим по 1 капсулі (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2-4-го тижня лікування,дозування препарату збільшувати до 100 мг на добу за 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері після їди).

Препарат використовувати протягом тривалого періоду (не менше 6 місяців). Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Пацієнти літнього віку.

Діацереїн не рекомендований хворим віком від 65 років у зв’язку з тим,що ця категорія є більш вразливою до ускладнень,пов'язаних з діареєю.

Істотних змін фармакокінетичних параметрів під час використання діацереїну пацієнтами літнього віку не виявлено,тому жодних змін до рекомендованої дози не потребується (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Тим не менше,потрібно проявляти обережність. При виникненні діареї варто припинити лікування діацереїном.

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю.

При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендовано знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатиніну < 30 мг/мл).

Діти.

Ефективність і безпека використання препарату дітям не встановлені,тому діацереїн не використовують використовувати у цій віковій групі.

При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може з’явитися діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Небажані реакції.

В основному препарат переноситься добре,проте інколи можливі диспептичні порушення (часті випорожнення,м’які випорожнення,метеоризм),діарея,біль у животі,які зазвичай зникають з продовженням лікування. У деяких випадках тривала діарея може спричинити ускладнення,такі як зневоднення і порушення водно-електролітного балансу.

Відзначалася також зміна забарвлення сечі,що не має клінічного значення. На відміну від інших нестероїдних протизапальних препаратів,діацереїн не чинить ульцерогенної дії на травний тракт.

Небажані реакції зазначено за термінологією MedDRA,подано за класами систем органів та абсолютною частотою. Частота поява визначена як: дуже часто (≥1/10),часто (≥1/100,<1/10),нечасто (>1/1000,<1/100),рідко (>1/10000,<1/1000) та дуже рідко (<1/10000),частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

З боку травного тракту: дуже часто — діарея,біль у животі; часто — часті випорожнення,метеоризм; рідко — пігментація слизової оболонки кишечнику (псевдомеланоз).

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — випадки підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже часто — зміна забарвлення сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — свербіж,висипи,екзема.

Загальні порушення: частота невідома — головний біль.

Повідомлялося про розлади гепатобіліарної системи.

Під час використання діацереїну спостерігалися випадки гострого ураження печінки,у тому числі підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та гепатит. Більшість із них виникали протягом перших місяців лікування. Пацієнти повинні контролювати симптоми ураження печінки (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлення про небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їх законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

З огляду на пізній початок дії (через 2-4 тижні) протягом першого місяця лікування Флекцерином його можна поєднувати з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та аналгетиками.

Під час терапії діацереїном варто періодично (1 раз на 2-3 місяці) робити розгорнутий аналіз крові,визначення ферментів печінки та аналіз сечі.

Варто тимчасово припинити лікування у разі терапії антибіотиками,оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату. Лікування діацереїном може посилити симптоми ентероколіту у хворих,які приймають антибіотики та хіміотерапію,що впливають на кишкову флору. Обережно застосовувати за призначенням хворим із хронічною нирковою недостатністю.

У ході досліджень не відбувалося фармакокінетичних змін діацереїну при помірному і тяжкому цирозі печінки.

Під час використання діацереїну з їжею зростає всмоктування препарату (на 24 %); з іншого боку,тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність діацереїну. Як частота поява побічних ефектів,так і прискорений транзит через кишечник прямо пропорційно залежать від кількості діацереїну,що всмоктався. Прийом препарату натщесерце або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.

Препарат має у складі лактозу,тому його не варто використовувати при спадковій непереносимості галактози,дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Не використовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 10 капсул у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці.

Можливі диспепсичні явища,діарея,біль у животі,які виникають протягом першого місяця лікування.

Інші побічні ефекти включають підвищення рівня печінкових ферментів,інтенсивне забарвлення сечі в жовтий колір,алергічні шкірні реакції (кропив’янка,свербіж).

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД»

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073,Україна,м. Київ,вул. Копилівська,38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

04073,Україна,м. Київ,вул. Копилівська,38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.