Флутіказон мазь 0.05 мг/г по 15 г у тубах

діюча речовина: fluticasone;

У 1 г препарату міститься флутіказону пропіонату 0,05 мг;

допоміжні речовини: віск мікрокристалічний,пропіленгліколь,сорбітансесквіолеат,олія мінеральна.

Мазь.

Ключові фізико-хімічні властивості: однорідна напівпрозора мазь білого або майже білого кольору.

Кортикостероїди для використання у дерматології. Активні кортикостероїди (група ІІІ). Код АТХ D07A С17.

Фармакодинаміка.

Флутіказону пропіонат є глюкокортикоїдним препаратом з високою протизапальною активністю та дуже низьким рівнем пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при місцевому застосуванні,тому його терапевтичний індекс є одним із найширших з усіх наявних на даний час топічних стероїдів.

Флутіказону пропіонат має високу системну активність після підшкірного використання,але дуже низьку активність при пероральному застосуванні,можливо,завдяки метаболічній інактивації. Дослідження in vitro показали його високу спорідненість із глюкокортикоїдними рецепторами людини.

Флутіказону пропіонат не проявляє непередбачуваного гормонального ефекту та помітного впливу на центральну та периферичну нервові системи,шлунково-кишкову,серцево-судинну або дихальну системи.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

При місцевому та пероральному застосуванні біодоступність дуже низька у зв’язку з обмеженою абсорбцією препарату через шкіру або зі шлунково-кишкового тракту та у зв’язку з інтенсивним метаболізмом першого проходження. Пероральна біодоступність наближається до нуля,тому системний вплив флутіказону пропіонату при будь-якому внутрішньому застосуванні мазі буде низьким.

Розподіл.

Дослідження продемонстрували,що системної циркуляції досягає дуже незначна кількість перорально застосованого флутіказону пропіонату,яка швидко виводиться з жовчю та екскретується з фекаліями. Флутіказону пропіонат не затримується у будь-яких тканинах і не зв’язується з меланіном.

Метаболізм.

За даними фармакокінетичних досліджень на тваринах,флутіказону пропіонат швидко виводиться та підлягає екстенсивному метаболічному кліренсу. У людини метаболічний кліренс широкий та,відповідно,виведення – швидке. Потрапляння препарату через шкіру в системну циркуляцію швидко інактивується. Головним механізмом метаболізму є гідроліз до карбонової кислоти,яка має дуже низьку глюкокортикоїдну та протизапальну активність.

Виведення.

За даними досліджень на тваринах,шлях виведення не залежить від способу використання флутіказону пропіонату. Виводиться,головним чином,із фекаліями,і цей процес повністю завершується протягом 48 годин.

Дорослі.

Дерматози,чутливі до лікування кортикостероїдами,такі як:

• атопічні дерматити;
• нумулярний дерматит (дискоїдна екзема);
• вузлуватий свербіж;
• псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
• простий хронічний лишай (нейродерматит),червоний плескатий лишай;
• себорейний дерматит;
• подразнювальний або алергічний контактний дерматит;
• дискоїдний червоний вовчак;
• генералізована еритродермія (як додатковий засіб);
• реакція на укуси комах;
• червона пітниця.

Діти.

Терапію атопічного дерматиту у дітей віком від 3 місяців у разі відсутності ефекту від лікування менш потужними кортикостероїдами.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
• Неліковані інфекції шкіри.
• Розацеа.
• Звичайні вугри.
• Періоральний дерматит.
• Періанальний та генітальний свербіж.
• Свербіж без запалення.
• Дерматози у дітей віком до 3 місяців,включаючи дерматити та пелюшкові висипання.

Було показано,що сумісне використання з препаратами,що можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад,ритонавір,ітраконазол) гальмує метаболізм кортикостероїдів,що може спричиняти підвищений системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою,залежить від дози препарату,шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітору CYP3A4.

Препарат використовувати обережно для лікування хворих,в анамнезі яких були місцеві реакції гіперчутливості на кортикостероїди або будь-які допоміжні речовини. Місцеві реакції гіперчутливості (див. розділ «Небажані реакції») можуть нагадувати симптоми захворювання,яке лікують.

Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи із пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних стероїдів. У разі появи будь-яких із вищенаведених симптомів використання препарату варто поступово припинити шляхом зменшення частоти нанесення або заміни на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може спричинити глюкокортикостероїдну недостатність (див. розділ «Небажані реакції»).

Ризик-факторами поява системних ефектів є:

• потужність та склад топічного стероїду;
• тривалість використання;
• нанесення на велику площу шкіри;
• використання на поверхнях шкіри,що доторкаються,наприклад,у зонах попрілості або у місці нанесення оклюзійної пов’язки (у немовлят пелюшки можуть відігравати роль оклюзійної пов’язки);
• підвищена гідратація ороговілого шару;
• використання на ділянки з тонким шкірним покровом,наприклад на обличчя;
• використання на ділянки ушкодженої шкіри або за інших умов,коли спостерігається порушення шкірного бар’єра.

Порівняно з дорослими в дітей та підлітків може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного кортикостероїду,і тому вони сприйнятливіші до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим,що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.

Діти.

Варто уникати,якщо це можливо,довготривалого щоденного використання топічних кортикостероїдів немовлятам та дітям віком до 12 років,оскільки у них вища імовірність поява адреналової супресії.

Лікування псоріазу.

Використовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу варто обережно,оскільки в деяких випадках повідомляли про появу рецидивів,розвиток толерантності,ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності,спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі використання для лікування псоріазу пацієнт повинен знаходитися під ретельним медичним наглядом.

Нанесення мазі на обличчя.

Тривале нанесення мазі на шкіру обличчя є небажаним,оскільки ця ділянка є вразливішою до атрофічних змін.

Нанесення на повіки.

При нанесенні мазі на повіки варто уникати потрапляння препарату в очі,оскільки це при повторному застосуванні може спричинити катаракту і глаукому.

Порушення зору.

Порушення зору може спостерігатися при системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми як порушення чіткості зору або інші порушення зору,його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин,які можуть включати катаракту,глаукому або такі рідкісні хвороби як центральна серозна хоріоретинопатія,про поява яких повідомляли після використання системних і місцевих кортикостероїдів.

Супутні інфекції.

Щоразу при лікуванні запальних уражень,що інфіковані,потрібно застосовувати за призначенням відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні кортикостероїди варто відміняти та застосовувати за призначенням відповідну антибактеріальну терапію.

Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки.

Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується в теплих та вологих умовах у складках шкіри або під оклюзійними пов’язками,тому перед накладанням нової пов’язки шкіру варто щоразу ретельно обробляти.

Хронічні виразки ніг.

Іноді топічні кортикостероїди використовують для лікування дерматитів,що виникають навколо хронічних виразок ніг. Однак таке використання асоціюється зі збільшенням частоти поява реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.

Явне пригнічення функції кори надниркових залоз (ранковий рівень кортизолу у плазмі крові менше 5 мкг/дл) є малоймовірним під час використання мазі в терапевтичних дозах,якщо тільки не лікується більше ніж 50 % поверхні тіла у дорослих та не застосовується більше 20 г препарату на добу.

Наявність у складі пропіленгліколю може спричинити подразнення шкіри.

Препарат містить олію мінеральну. Хворих потрібно попередити,що при нанесенні мазі не варто палити та знаходитись поблизу вогню через ризик сильних опіків. У разі контакту препарату з тканиною (одяг,постільна білизна,пов’язки тощо) матеріал може легко спалахнути та спричинити серйозну пожежу. Прання одягу та постільної білизни зменшує накопичення препарату в матеріалі,проте повністю не видаляє його.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Дані щодо використання флутіказону пропіонату вагітним жінкам обмежені.

Місцеве використання кортикостероїдів у вагітних тварин може призводити до аномалій розвитку плода,хоча відношення цих даних до вагітних жінок не встановлено. Однак застосовувати за призначенням флутіказону пропіонат вагітним жінкам варто лише тоді,коли очікувана користь від використання препарату для матері буде більшою за можливий ризик для плода і дитини. Використовувати найменшу ефективну дозування препарату протягом найменшого можливого проміжку часу.

Годування груддю.

Безпека використання топічних кортикостероїдів у період грудного вигодовування не встановлена. Невідомо,чи може використання топічних кортикостероїдів призвести до такої системної абсорбції,в результаті якої у грудному молоці буде виявлена кількість препарату,що піддається вимірюванню. У ході дослідження на лабораторних щурах при досягненні визначеного рівня препарату у плазмі крові після підшкірного введення були виявлені ознаки наявності флутіказону пропіонату в грудному молоці.

Застосовувати за призначенням мазь флутіказону пропіонату в період грудного вигодовування варто лише тоді,коли очікувана користь від використання препарату для матері буде більшою за можливий ризик для дитини. У разі призначення в період грудного вигодовування мазь не варто наносити на груди для уникнення випадкового потрапляння мазі через рот дитині.

Фертильність.

Даних для оцінки впливу топічних кортикостероїдів на фертильність людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень такого впливу не проводили. З огляду на профіль небажаних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується.

Дорослі та діти віком від 3 місяців.

Мазь найбільш прийнятна для лікування сухих поверхонь шкіри,а також шкіри з лишайними або лусочковими ураженнями.

Препарат наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на добу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні становить до 4 тижнів до покращення стану,потім потрібно зменшити частоту нанесення мазі або змінити на лікування менш потужним препаратом. Після нанесення мазі варто надати достатньо часу для абсорбції препарату перед наступним нанесенням емолієнта.

Після досягнення контролю над хворобою частоту використання топічних кортикостероїдів варто поступово зменшити до повної відміни і як підтримуючу терапію використовувати емолієнти.

Поновлення симптомів існуючої хвороби можливе при раптовому припиненні використання топічних кортикостероїдів,зокрема сильнодіючих.

Тривалість лікування дорослих та хворих літнього віку.

У разі погіршення стану або відсутності покращання протягом 2-4 тижнів діагноз та лікування варто переглянути.

Діти віком від 3 місяців.

У дітей вища імовірність поява місцевих або системних небажаних реакцій під час використання топічних кортикостероїдів,тому загалом їм призначається коротші курси лікування та менш потужні препарати,ніж для дорослих.

Препарат варто використовувати обережно для забезпечення нанесення мінімальної ефективної кількості препарату.

Тривалість лікування дітей.

Якщо під час використання мазі дітям протягом 7-14 днів не настає покращання,лікування варто припинити та дитину дообстежити. Якщо протягом 7-14 днів лікування досягається контроль за захворюванням,далі варто використовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні не повинна перевищувати 4 тижні.

Пацієнти літнього віку.

За даними клінічних досліджень не було виявлено різниці у відповіді на лікування між пацієнтами літнього віку та молодими пацієнтами. Оскільки у хворих літнього віку вірогідніші погіршення функції нирок або печінки,що може спричинити затримку виділення препарату в разі системної абсорбції,варто використовувати мінімальні ефективні дози препарату протягом найкоротшого терміну,достатнього для досягнення бажаного результату терапії.

Печінкова/ниркова недостатність.

У разі системної абсорбції (під час використання на велику поверхню та протягом тривалого часу) метаболізм та елімінація препарату можуть сповільнюватися і збільшуватися ризик системної токсичності. Тому для досягнення бажаного результату варто використовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу.

Діти.

Використовувати для лікування дітей віком від 3 місяців.

Симптоми.

Флутіказону пропіонат при місцевому застосуванні може абсорбуватись у кількості,достатній для поява системного ефекту. Гостре передозування є малоімовірним. У разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. розділ «Небажані реакції»).

Лікування.

У разі передозування використання мазі варто поступово припинити шляхом зменшення частоти нанесення або замінити на менш потужний топічний кортикостероїд,зважаючи на ризик розвитку глюкокортикостероїдної недостатності. Подальше лікування проводити відповідно до клінічного стану хворого.

Небажані реакції класифіковано за органами і системами та частотою поява: дуже часто (³1/10),часто (³1/100,<1/10),нечасто (³1/1000,<1/100),рідко (³1/10000,<1/1000),дуже рідко (<1/10000),включаючи поодинокі випадки,невідомо (частоту неможливо оцінити з наявних даних).

Інфекції та інвазії.

Дуже рідко: опортуністичні інфекції.

З боку імунної системи.

Дуже рідко: гіперчутливість.

З боку ендокринної системи.

Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи:

• збільшення маси тіла/ожиріння;
• затримка збільшення маси тіла/затримка росту у дітей;
• кушингоїдні ознаки (наприклад місяцеподібне обличчя,центральне ожиріння);
• зменшення рівня ендогенного кортизолу;
• гіперглікемія/глюкозурія;
• артеріальна гіпертензія;
• остеопороз;
• катаракта;
• глаукома.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Часто: свербіж.

Нечасто: відчуття місцевого печіння шкіри.

Дуже рідко: потоншання шкіри,атрофія шкіри,стриї,телеангіектазії,зміни пігментації,гіпертрихоз,алергічний контактний дерматит,загострення основних симптомів,пустульозна форма псоріазу,еритема,висипання,кропив’янка.

З боку органів зору.

Невідомо: порушення чіткості зору (див. розділ «Особливості використання»).

2 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Не заморожувати. Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 15 г у тубі у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,61013,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Шевченка,будинок 22.

(всі стадії виробництва,контроль якості,випуск серії)

Україна,08301,Київська обл.,м. Бориспіль,вул. Шевченка,буд.100,літ. Б-ІІ (корпус 4).

(всі стадії виробництва,випуск серії)