Флутиказон-Здоров'я спрей наз., доз. 27.5 мкг/дозу по 120 доз у флак. з насос.-розпил.

діюча речовина: fluticasone furoate;

У 1 дозування препарату міститься флутиказону фуроату – 27,5 мкг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза та натрію кармелоза,глюкоза,полісорбат 80,динатрію едетат,бензалконію хлорид,вода очищена.

Спрей назальний дозований,суспензія.

Ключові фізико-хімічні властивості: однорідна суспензія білого кольору.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого використання при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D12.

Фармакодинаміка.

Флутиказону фуроат – синтетичний фторований кортикостероїд з дуже високим рівнем спорідненості з рецепторами глюкокортикостероїдів та сильною протизапальною дією.

Фармакокінетика.

Флутиказону фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження та неповній абсорбції у печінці та кишечнику,що має наслідком дуже незначний системний вплив препарату. Зазвичай при інтраназальному застосуванні 110 мкг 1 раз на добу досягається така концентрація препарату у плазмі крові,що не може бути виміряна (< 10 пг/мл). Абсолютна біодоступність флутиказону фуроату під час використання 880 мкг 3 рази на добу (загальна доза на добу – 2640 мкг) становить 0,5 %.

Рівень зв’язування флутиказону фуроату з білками плазми крові – більше 99 %. Препарат широко розподіляється,об’єм розподілу становить у середньому 608 л.

Флутиказону фуроат швидко виводиться (загальний плазмовий кліренс – 58 л/год) із системної циркуляції,головним чином шляхом печінкового метаболізму з участю ферменту CYP3A4 цитохрому P450 до неактивного 17β-карбоксильного метаболіту (GW694301X). Головним механізмом метаболізму є гідроліз S-флюорометил карботіоату до метаболіту 17β-карбоксильної кислоти. Виводиться після перорального та внутрішньовенного використання в основному з фекаліями з ознаками екскреції флутиказону фуроату та його метаболітів у жовчі. Після внутрішньовенного використання період напіввиведення становить 15,1 години. Рівень екскреції із сечею становить приблизно 1 % та 2 % після перорального та внутрішньовенного використання відповідно.

Симптоматичне лікування алергічних ринітів.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Флутиказону фуроат швидко виводиться шляхом екстенсивного метаболізму першого проходження у печінці за допомогою цитохрому Р450 ЗА4.

Відповідно до результатів використання іншого глюкокортикоїду – флутиказону пропіонату,що також метаболізується CYP3A4,не рекомендовано сумісне використання з ритонавіром у зв’язку зі збільшенням системного впливу флутиказону фуроату.

Варто обережно використовувати флутиказону фуроат разом із сильними інгібіторами CYP3A4,включаючи препарати,які містять кобіцистат,у зв’язку з підвищенням ризику розвитку системних небажаних реакцій. Таких комбінацій варто уникати,крім випадків,коли очікувана користь перевищуватиме потенційне підвищення ризику розвитку системних небажаних реакцій кортикостероїдів. У таких випадках варто проводити моніторинг хворих на предмет розвитку системних небажаних явищ.

У клінічному дослідженні медикаментозної взаємодії флутиказону фуроату із сильним CYP3A4-інгібітором кетоконазолом кількість осіб,у яких концентрація флутиказону фуроату у плазмі крові була такою,що піддавалась вимірюванню,була більшою у групі,яка застосовувала кетоконазол,порівняно з групою,яка отримувала плацебо. Це незначне посилення системного впливу не спричиняло статистично значущої різниці у 24-годинних рівнях сироваткового кортизолу у цих двох групах.

Дані з вивчення ферментативної індукції та інгібіції дають змогу припустити,що немає підстав очікувати метаболічну взаємодію між флутиказону фуроатом та іншими медіаторами метаболізму цитохрому Р450 у відповідних інтраназальних дозах для клінічного використання.

Тому клінічних досліджень з вивчення взаємодії флутиказону фуроату та інших препаратів не проводили.

Під час використання назальних кортикостероїдів можливе поява системного ефекту,зокрема під час використання високих доз протягом тривалого часу. Імовірність поява такого ефекту менша,ніж під час використання пероральних кортикостероїдів,і варіює залежно від різних кортикостероїдів та індивідуальної відповіді хворого. Потенційний системний ефект може включати синдром Кушинга,кушингоїдні ознаки,адреналову супресію,затримку росту у дітей та підлітків,катаракту,глаукому та значно рідше – ряд психологічних або поведінкових ефектів,включаючи психомоторну гіперактивність,порушення сну,неспокій,депресію або агресію (зокрема у дітей).

Використання вищих за рекомендовані доз інтраназальних кортикостероїдів може спричиняти клінічно значущу адреналову супресію. У періоди стресу або планового хірургічного втручання варто зважити на необхідність додаткового використання системних стероїдів,якщо є ознаки використання вищих за рекомендовані дози інтраназальних кортикостероїдів.

Використання флутиказону фуроату у дозі 110 мкг на добу не асоціювалося з пригніченням гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи у дорослих і дітей. Однак дозу інтраназального флутиказону фуроату потрібно зменшити до найнижчої ефективної,що дає змогу контролювати симптоми алергічного риніту. Як і під час використання інших інтраназальних кортикостероїдів,у разі супутнього використання будь-яких інших форм стероїдної терапії варто враховувати їх загальний системний вплив.

У разі будь-яких ознак пригнічення адреналової функції переводити хворого із системного лікування стероїдами на інтраназальне використання флутиказону фуроату варто обережно.

Порушення зору.

Порушення зору може спостерігатися при системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми як порушення чіткості зору або інші порушення зору,його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин,які можуть включати катаракту,глаукому або такі рідкісні хвороби як центральна серозна хоріоретинопатія,про поява яких повідомляли після використання системних і місцевих кортикостероїдів.

При лікуванні дітей інтраназальними кортикостероїдами у рекомендованих дозах спостерігалися випадки затримки росту. При лікуванні дітей флутиказону фуроатом у дозі 110 мкг на добу протягом року (див. розділ «Небажані реакції») спостерігалася затримка швидкості росту. Тому дітей варто лікувати найнижчими ефективними дозами для підтримання адекватного контролю симптомів хвороби (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Рекомендовано регулярно перевіряти зріст дітей,які знаходяться на тривалому лікуванні інтраназальними кортикостероїдами. Якщо ріст дитини сповільнюється,терапію варто переглянути для зменшення дози,якщо можливо – до мінімально ефективної для контролю за симптомами захворювання. Також варто розглянути питання щодо направлення хворого на огляд до педіатра.

Не рекомендовано використовувати препарат разом із ритонавіром у зв’язку з підвищеним ризиком поява системного впливу флутиказону фуроату.

Препарат має у складі бензалконію хлорид,який може спричинити подразнення або місцеві реакції.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Даних щодо використання препарату під час вагітності недостатньо. Під час досліджень у тварин глюкокортикоїди спричиняли деформації,включаючи розщеплення піднебіння та затримку внутрішньоутробного розвитку. Малоймовірно,що це має відношення до людей при дотриманні рекомендованих доз,що призводить до мінімального системного впливу.

Флутиказону фуроат варто використовувати під час вагітності лише в тому випадку,якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Годування груддю.

Невідомо,чи проникає флутиказону фуроат у грудне молоко при інтраназальному застосуванні. Використовувати флутиказону фуроат у період грудного вигодовування варто лише тоді,коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.

Фертильність.

Даних щодо впливу на фертильність людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не чинить впливу або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Препарат варто застосовувати за призначенням лише для інтраназального використання.

Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована початкова доза – по 2 впорскування (27,5 мкг на одне впорскування) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 110 мкг).

Після досягнення контролю за симптомами риніту підтримуючу дозування препарату можна зменшити до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 55 мкг).

Діти віком від 6 до 11 років: рекомендована початкова доза – по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 55 мкг).

У разі недостатнього контролю за симптомами риніту при впорскуванні у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 55 мкг) дозу можна збільшити до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 110 мкг).

Після досягнення контролю за симптомами риніту рекомендовано зменшувати дозу до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доза на добу – 55 мкг).

Пацієнти літнього віку: використовувати ті ж дози,що й для дорослих.

Пацієнти з нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.

Для отримання повного терапевтичного ефекту потрібно регулярно використовувати препарат.

Початок дії спостерігається через 8 годин після першого використання,однак максимальний терапевтичний ефект настає через кілька днів від початку лікування,і тому пацієнти мають бути проінформовані,що ефект від лікування буде спостерігатися при регулярному застосуванні препарату. Тривалість лікування повинна бути обмежена періодом впливу алергену.

Використання.

Якщо флакон з препаратом пацієнт використовує вперше,варто добре потрусити флакон протягом 10 секунд,не знімаючи ковпачок. Це важливо,оскільки препарат являє собою густу суспензію,що стає більш рідкою при струшуванні.

Використання можливе тільки після того,як суспензія стане рідкою.

Варто завжди тримати флакон з назальним спреєм закритим,коли він не використовується. Це дає змогу уникнути потрапляння пилу та запобігти забиванню розпилювача. Коли захисне кільце надіте на флакон,розпилювач неможливо натиснути випадково. Перед кожним використанням потрібно спочатку зняти захисне кільце та ковпачок.

Не варто намагатися прочистити отвір наконечника голкою або іншими гострими предметами. Це пошкодить пристрій.

Підготовка до використання.

Потрібно підготувати флакон з назальним спреєм перед тим,як використовувати його вперше або якщо ковпачок був знятий протягом 5 днів,або інтраназальний пристрій не використовували 30 або більше днів.

Правильне підготування до використання спрею забезпечить впорскування необхідної дози препарату. Варто дотримуватися таких кроків:

1. Не знімаючи ковпачка та захисного кільця,добре потрусити флакон протягом 10 секунд.

2. Зняти ковпачок та захисне кільце.

3. Тримати флакон з назальним спреєм вертикально,потім нахилити і повернути розпилювач від себе.

4. Натиснути на розпилювач. Зробити принаймні 6 натискань,допоки розпилювач не випустить у повітря дрібні краплі спрею.

Використання назального спрею.

1. Енергійно потрусити флакон з назальним спреєм,не знімаючи ковпачка та захисного кільця.

2. Зняти ковпачок та захисне кільце.

3. Очистити носову порожнину,потім трохи нахилити голову вперед.

4. Вставити розпилювач у ніздрю. Направити кінчик розпилювача на зовнішню стінку носа,а не на носову перегородку. Це забезпечить правильне впорскування препарату.

5. Натиснути на розпилювач,вдихаючи через ніс.

6. Вийняти розпилювач з ніздрі та видихнути через рот.

7. Якщо згідно з рекомендацією лікаря потрібно провести по 2 впорскування в кожну ніздрю,потрібно повторити пункти 4-6.

8. Повторити кроки 4-7 для другої ніздрі.

9. Закрити флакон ковпачком та надягнути захисне кільце.

Після цього кожного використання протерти розпилювач та ковпачок зсередини чистою сухою серветкою. Не використовувати воду для його очищення.

Варто уникати попадання спрею в очі. Якщо це трапилось,промити очі водою.

Діти. Дітям віком до 6 років використовувати препарат не рекомендовано,оскільки ефективність та безпека використання даного препарату хворим цієї вікової категорії не встановлені.

За даними клінічних досліджень,при інтраназальному застосуванні до 2640 мкг препарату на добу протягом більше 3 днів побічних ефектів не спостерігалося. Малоймовірно,що у разі гострого передозування необхідним буде інше лікування,окрім медичного спостереження.

Небажані реакції розподілено за частотою на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 100 та <1/10),нечасто (≥ 1/1 000 та <1/100),рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000),дуже рідко (< 1/10 000),частота невідома (не слід визначити з наявних даних).

З боку дихальної системи.

Дуже часто: носові кровотечі.

Часто: поява виразок у носі.

Носові кровотечі зазвичай були незначні або помірної інтенсивності. У дорослих та підлітків носові кровотечі виникали частіше при тривалому застосуванні (більше 6 тижнів),ніж під час використання до 6 тижнів. У ході педіатричних клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів випадки носових кровотеч були аналогічними у групі,що лікувалася флутиказону фуроатом,і в групі,що отримувала плацебо.

Нечасто: біль у носі,дискомфорт (включаючи печіння,подразнення,болісність у носі),сухість у носі.

Дуже рідко: перфорація носової перегородки.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості,включаючи анафілаксію,ангіоневротичний набряк,висипання та кропив’янку.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль.

З боку органів зору.

Частота невідома: транзиторні порушення зору,порушення чіткості зору.

Діти.

Скелетно-м’язова система та сполучні тканини.

Частота невідома: затримка росту.

За даними клінічного дослідження тривалістю 1 рік щодо оцінки росту дітей препубертатного віку,які отримували 110 мкг флутиказону фуроату один раз на добу,спостерігалася різниця у швидкості росту -0,27 см на рік порівняно з групою,що отримувала плацебо.

Системна дія.

Можлива поява системного ефекту,зокрема під час використання високих доз протягом тривалого часу (див. розділ «Особливості використання»). При лікуванні дітей назальними кортикостероїдами повідомляли про випадки затримки росту.

2 роки. Строк придатності після першого відкриття — 2 місяці.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Не тримати у холодильнику.

Не заморожувати.

Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 30 доз або 120 доз у флаконі зі спрей-насосом з захисним кільцем та ковпачком у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна,61013,Харківська обл.,місто Харків,вулиця Шевченка,будинок 22.

(контроль якості,випуск серії)

Україна,08301,Київська обл.,м. Бориспіль,вул. Шевченка,буд. 100,літ. Б-ІІ (корпус 4).

(всі стадії виробництва,випуск серії)