Кетотифен Софарма таблетки по 1 мг №30 (10х3)

діюча речовина: кетотифену гідрофумарат;

1 таблетка містить кетотифену гідрофумарату 1, 38 мг, що еквівалентно кетотифену 1 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, з розподільною рискою з одного боку, діаметром 7 мм, від білого до білого з сірим відтінком кольору; без запаху.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X17.

Фармакодинаміка.

Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи небронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм його дії пов’язаний з пригніченням виділення гістаміну та інших медіаторів з тучних клітин, з блокуванням гістамінових Н₁-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень цАМФ у тучних клітинах. Пригнічує ефекти PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають. Сприятливо впливає на виділення мокроти.

Фармакокінетика.

Резорбція: характеризується майже повною резорбцією зі травного тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2-4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг.

Розподіл: зв’язується з білками плазми крові приблизно на 75 %. Об’єм розподілу – 2, 7 л/кг.

Метаболізм: близько 60 % прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон’югація, до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифен і 10-гідрокси-кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).

Метаболізм у дітей не відрізняється від такого ж у дорослих, за винятком більш швидкого кліренсу.

Виведення: виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і більш тривалим – 21 година. Близько 1 % речовини виділяється у незміненому вигляді з сечею в межах 48 годин, а 60-70 % – у формі метаболітів.

• Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.
• При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, доки цей феномен не буде достатньо вивчений.

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку зворотної тромбоцитопенії. Таким хворим рекомендовано слідкувати за кількістю тромбоцитів.

При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних реакцій, таких як затримка сечі, закреп, сухість у роті.

Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).

Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів.

Під час лікування кетотифеном варто уникати вживання алкоголю, оскільки етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Лікарський засіб неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та не використовується для купірування нападів ядухи при астмі (астматичних нападів).

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного застосування.

Нормалізація функції гіпофіз-надниркової системи може тривати до одного року, тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендовано продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час.

На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності.

У випадку інтеркурентної інфекції потрібно проводити специфічну протиінфекційну терапію.

У дуже рідкісних випадках під час лікування кетотифеном є повідомлення про появу судом. Оскільки кетотифен знижує судомний поріг, його варто застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з судомами в анамнезі. При лікуванні препаратом потрібно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом.

Кетотифен варто обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порогу при лікуванні препаратом.

Під час лікування кетотифеном не варто вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

варто припинити прийом препарату за 10-14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.

Якщо потрібно припинити лікування кетотифеном, дозу поступово зменшувати протягом 2-4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомів астми.

варто бути обережним під час застосування кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки.

Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, варто уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування.

Пшеничний крохмаль у складі таблетки може містити тільки сліди глютену і вважається безпечним для пацієнтів, хворих на целіакію.

Під час досліджень на тваринах не встановлено ембріотоксичної і тератогенної дії кетотифену. Контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок не проводили. У період вагітності кетотифен протипоказаний для застосування в I триместрі вагітності. У II та III триместрі вагітності його варто призначати лише після суворої оцінки наявності прямих показань, у випадках, коли очікувана користь від лікування перевищує потенційний ризик для плода.

Кетотифен проникає у молоко матері, тому жінкам у випадку необхідності застосування препарату варто припинити годування груддю.

На початку лікування препарат Кетотифен Софарма може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.

Таблетки приймати внутрішньо під час їди, запиваючи водою.

Дозування

Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендовано повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0, 5 мг 2 рази на добу, і поступово збільшуючи її до досягнення терапевтичної дози. У разі необхідності добову дозу можна збільшувати до 4 мг (4 таблетки) по 2 таблетки 2 рази на добу. під час застосування більш високої дози можна очікувати швидшого настання терапевтичного ефекту.

Діти:

Діти від 6 місяців до 3-річного віку: застосовувати кетотифен в іншій лікарській формі (сироп).

Діти віком від 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.

Тривалість лікування

Лікування тривале, при цьому терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуття у перші тижні.

Супроводжуюча бронходилататорна терапія: застосування кетотифену одночасно із бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.

Припинення терапії

Припиняти лікування кетотифеном варто поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидивів астматичних симптомів.

Пацієнти літнього віку.

Немає особливих вимог для пацієнтів літнього віку.

Застосовувати дітям віком від 3 років.

Результати клінічних спостережень підтверджують фармакокінетичні особливості і показують, що дітям може бути необхідна більш висока доза у мг/кг, ніж дорослим, для отримання оптимальних результатів. Більш високі дози переносяться так само добре, як і нижчі.

Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість до вираженої седації, сплутаність свідомості, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, у дітей – гіперзбудливість або судоми, зворотна кома. Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм.

У випадку виникнення вищезазначених симптомів пацієнта варто ретельно обстежити.

Лікування: загальні заходи з вилучення нерезорбованої кількості лікарського засобу з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендовано проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної та дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Нижчеописані побічні реакції класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 і <1/100), рідко (≥ 1/10 000 і <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку).

Інфекції та інвазії:

нечасто – цистит.

З боку імунної системи:

дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; з невідомою частотою – шкірні висипання.

З боку обміну речовин та харчування:

рідко – збільшення маси тіла внаслідок підвищення апетиту.

Психічні порушення:

часто – психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, неспокій, нервозність; з невідомою частотою – дезорієнтація, сонливість.

З боку нервової системи:

нечасто – запаморочення; рідко – седативний ефект; дуже рідко – судоми.

З боку травного тракту:

нечасто – сухість у роті; з невідомою частотою – біль у шлунку, закреп, нудота, блювання, диспепсичні розлади.

З боку гепатобіліарної системи:

дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

з невідомою частотою – дизурія.

На початку лікування можуть з’явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у ході лікування. Рідко спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

По 10 таблеток у блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги, по 3 блістери в картонній пачці.

За рецептом.

АТ «Софарма».

АТ «ВІТАМІНИ».

Місцезнаходження виробників та адреси місця провадження їхньої діяльності.

АТ «Софарма»

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.

АТ «ВІТАМІНИ»

Україна, 20300, Черкаська обл. , м. Умань, вул. Успенська, 31.

АТ «Софарма»

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни»

Україна, 20300, Черкаська обл. , м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31.