Неотон порошок для р-ну д/інф. по 1 г №4 у флак. з р-ком

діюча речовина: фосфокреатин;

1 флакон включає фосфокреатину натрію 1 г.

Лікарська форма. Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок.

Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок.

Кардіологічні препарати. Фосфокреатин.

Код АТХ С01Е В06.

Фармакодинаміка.

Фосфокреатин відіграє фундаментальну роль в енергетичних процесах, що супроводжують скорочення м’язів, і застосовується для ресинтезу АТФ – джерела енергії для скорочення міокарда та скелетних м’язів. Недостатнє постачання енергії, зумовлене уповільненням окисного метаболізму, є основною причиною пошкодження міоцитів.

Фармакологічні дослідження фосфокреатину показали, що:

1) попереднє внутрішньом’язове введення фосфокреатину тваринам у дозозалежний спосіб протидіє різним ушкодженням міокарда, спричиненим дією хімічних речовин (таких як ізопреналін, еметин, тироксин, п-нітрофенол);

2) фосфокреатину притаманний позитивний інотропний ефект, який проявляється на ізольованому серці у тварин у гіподинамічних умовах, спричинених дефіцитом глюкози чи кальцію або передозуванням калію;

3) на ізольованому передсерді морських свинок фосфокреатин протидіє негативному інотропному ефекту, спричиненому аноксією;

4) додавання фосфокреатину до кардіоплегічних розчинів сприяє захисту міокарда у багатьох експериментальних моделях як на ізольованих органах, так і в умовах in vivo;

5) фосфокреатин виявляє захисний ефект в експериментальних моделях інфаркту та аритмії, спричинених коронарною оклюзією.

Кардіопротекторна дія фосфокреатину зумовлена явищами стабілізації сарколеми, збереженням клітинного пулу аденінових нуклеотидів, що забезпечується завдяки інгібування ферментів, які беруть участь у катаболізмі нуклеотидів, інгібування розпаду фосфоліпідів в ішемічному міокарді та можливого покращення мікроциркуляції в ішемічній ділянці унаслідок інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів.

Фармакокінетика.

У людини середній час напіввиведення фосфокреатину після внутрішньовенного введення становить 0,09 − 0,2 години. Після внутрішньом’язового введення 500 мг фосфокреатину його можна було виявити у кровообігу через 5 хвилин; максимальні концентрації фосфокреатину, що становлять приблизно 10 нмоль/мл, досягалися через 30 хвилин після введення, після чого вони зменшувалися і сягали рівня 4 − 5 нмоль/мл через 1 годину. Через 2 години після введення концентрації залишалися у межах вимірювання і становили 1 − 2 нмоль/мл.

Через 40 хвилин після краплинного інфузійного введення 5 г препарату сироваткові рівні фосфокреатину падають нижче 5 нмоль/мл, а після введення 10 г препарату вони становлять приблизно 10 нмоль/мл.

• Інтраопераційна ішемія міокарда;
• інтраопераційна ішемія кінцівок;
• метаболічні розлади міокарда при гіпоксії: міокардіосклероз, старече серце, кардіоміопатія унаслідок гіпертензії, хронічна ішемічна кардіоміопатія;
• комплексна терапія:
• гострого інфаркту міокарда;
• гострої та хронічної серцевої недостатності;
• гострого порушення мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також гіпоксичних, ішемічних, травматичних та токсичних уражень центральної нервової системи.

Індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Лікарський засіб у високих дозах (5 − 10 г на добу) протипоказаний хворим із хронічною нирковою недостатністю.

У складі комплексної терапії лікарський засіб може підвищувати ефективність протиаритмічних, протиангінальних препаратів, а також препаратів, які позитивно впливають на скорочувальну функцію міокарда.

Швидке внутрішньовенне введення доз препарату, що перевищують 1 г, може призвести до тимчасового різкого зниження артеріального тиску.

Введення високих доз препарату (5 − 10 г/добу) призводить до засвоєння великої кількості фосфатів, що впливає на метаболізм кальцію та секрецію гормонів, залучених до регуляції гомеостазу, ниркової функції та метаболізму пурину. Високі дози препарату можна призначати лише окремим хворим та протягом короткого періоду часу.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Протипоказань для застосування препарату в періоди вагітності або годування груддю немає.

На сьогодні відомості відсутні.

Лікарський засіб вводиться внутрішньовенно краплинно або струминно. Перед введенням порошок розчиняють у розчиннику; як розчинник можна використовувати воду для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози. При застосуванні препарату під час хірургічних процедур рекомендовано додавати його до кардіоплегічних розчинів.

При гострому інфаркті міокарда в першу добу лікарський засіб вводять дорослим у дозі 2 − 4 г внутрішньовенно струминно з подальшою 2-годинною краплинною інфузією розчину, що включає 8 − 16 г препарату у 200 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. На другу добу лікарський засіб вводять у дозі 2 − 4 г внутрішньовенно краплинно 2 рази на добу. На третю добу лікарський засіб вводять у дозі 2 г внутрішньовенно краплинно 2 рази на добу. У разі необхідності надалі проводять 6-денний курс інфузій у дозі по 2 г препарату 2 рази на добу. Найкращі результати лікування можна одержати, якщо розпочати його не пізніше ніж через 6 − 8 годин після появи клінічних проявів захворювання.

Гостра та хронічна серцева недостатність. При гострій серцевій недостатності лікарський засіб вводять дорослим у вигляді 2-годинних внутрішньовенних інфузій у дозі 5 − 10 г на добу протягом 3 − 5 днів. Відповідну кількість порошку препарату розчиняють у 200 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. При хронічній серцевій недостатності лікарський засіб слід вводити дорослим у вигляді внутрішньовенних інфузій у дозі 1 − 2 г двічі на добу впродовж 10 − 14 днів. Кожну дозу препарату слід розчиняти у 50 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводити впродовж 30 − 60 хвилин.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також при гіпоксичних, ішемічних, травматичних і токсичних ураженнях центральної нервової системи рекомендовано введення щоденних інфузій препарату дорослим у дозі 120 мг/кг маси тіла впродовж 3 днів.

При інтраопераційній ішемії міокарда лікарський засіб вводять у складі звичайного кардіоплегічного розчину у концентрації 10 ммоль/л (2,5 г/л). НЕОТОН додають до кардіоплегічного розчину безпосередньо перед введенням. Рекомендується проводити курс інфузій розчину препарату у дозі 2 г двічі на добу протягом 3 − 5 днів перед проведенням операції та протягом 1 − 2 днів після неї.

При інтраопераційній ішемії кінцівок перед проведенням операції дорослим пацієнтам рекомендовано впродовж 30 − 60 хвилин внутрішньовенно струминно вводити розчин 2 − 4 г препарату у 50 мл розчинника. Упродовж операції та періоду реперфузії НЕОТОН слід вводити у вигляді внутрішньовенних інфузій у дозі 8 − 10 г, розчиненій щонайменше у 200 мл розчинника.

При метаболічних розладах міокарда при гіпоксії лікарський засіб вводять дорослим внутрішньовенно струминно у дозі 1 − 2 г на добу (дозу розчиняють у 10 мл розчинника) або краплинно (дозу розчиняють у 50 мл розчинника та вводять упродовж 30 − 60 хвилин); рекомендована тривалість курсу лікування становить 2 − 4 тижні.

Діти.

Існує обмежена інформація про застосування препарату для лікування педіатричної групи пацієнтів.

У випадку різкого зниження артеріального тиску, спричиненого у тому числі передозуванням препарату, рекомендовано проведення симптоматичного лікування, включаючи застосування препаратів-вазоконстрикторів. Специфічний антидот до фосфокреатину невідомий.

В окремих випадках під час швидкого внутрішньовенного введення препарату у дозах понад 1 г спостерігалося помірне і короткочасне зниження артеріального тиску.

Можливий розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

3 роки.

Не використовувати після завершення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати за температури не вище 25 °С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Інформація відсутня.

По 1 г порошку у скляному флаконі, закритому гумовою пробкою та металевим обжимним кільцем; по 1 або 4 флакони у картонній коробці.

За рецептом.

Альфасігма С.п.А./Alfasigma S.p.A.

Віа Енріко Фермі 1, 65020 Аланно (Пескара), Італія/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.