Но-х-ша супозиторії рект. по 0.04 г №10 (5х2)

діюча речовина: дротаверину гідрохлорид;

1 супозиторій містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на суху речовину 0,04 г (40 мг);

допоміжна речовина: твердий жир.

Супозиторії ректальні.

Ключові фізико-хімічні властивості: супозиторії від світло-жовтого до жовтого кольору, кулеподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторію.

Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Дротаверин. Код АТХ А0ЗА D02.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, має спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і за рахунок інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладкого м’яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не спричиняє значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та не має сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах за рахунок своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він значною мірою (95-98 %) зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається впродовж 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % введеної дозування надходить до кровообігу у незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться із організму, приблизно 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

З лікувальною метою при:

• спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;
• спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

• спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
• гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Гіперчутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Інгібітори фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб Но-Х-ша^® одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

З обережністю потрібно призначати лікарський засіб хворим на артеріальну гіпотензію та хворим на аденому передміхурової залози.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Вагітність. Як показали результати клінічних досліджень та досліджень на тваринах, застосування дротаверину не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак потрібно з обережністю призначати лікарський засіб вагітним жінкам.

Період годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосовувати лікарський засіб не рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, вони мають уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Перед застосуванням супозиторія потрібно:

• по лінії перфорації блістерної упаковки відірвати 1 супозиторій у первинній упаковці;
• далі потрібно потягнути за краї плівки, розкриваючи її у різні боки, і звільнити супозиторій від первинної упаковки.

Препарат передбачений для ректального застосування.

Дози для дорослих і дітей віком від 12 років – по 1 супозиторію 2 рази на добу. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально.

Діти.

Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.

При значному передозуванні дротаверином спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.

При передозуванні пацієнт має знаходитися під ретельним наглядом лікаря та отримувати симптоматична терапія.

Побічна дія, що спостерігалася у процесі клінічних досліджень і, може, була викликана дротаверином, розподілена за системою органів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.

2 роки.

Зберігати у місці, недоступному для дітей в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Без рецепта.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.