Олопатадин краплі оч., р-н 1 мг/мл по 5 мл у флак. з криш.-крап.

діюча речовина: олопатадин (olopatadine);

1 мл препарату містить олопатадину 1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Краплі очні, розчин.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТХ S01G X09.

Фармакодинаміка.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що лікарський засіб діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Цей препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

При проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію не виявлено будь-якої небезпеки для людини.

Була показана затримка розвитку цуценят при їх вигодовуванні самками, які отримували системні дозування олопатадину в дозах, що перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявляли у молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика.

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація у плазмі крові — у межах нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться.

Період напіввиведення олопатадину при пероральному застосуванні з плазми крові становить приблизно 8–12 годин, лікарський засіб виводиться переважно нирками. Приблизно 60–70 % дозування було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться із сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2–3 рази вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли його не проводили, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

При пероральному прийомі дозування у 10 мг молодим людям та людям літнього віку будь-якої істотної різниці концентрації у плазмі крові, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.

При пероральному застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі крові при застосуванні препарату. Оскільки концентрації у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності у корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Гіперчутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Досліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та ЗА4 цитохрому Р450. Олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Цей препарат є протиалергічним/антигістамінним засобом, який потрібно застосовувати місцево, але він абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості потрібно припинити застосування препарату.

Повідомляли також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Слід уважно спостерігати за пацієнтами з «синдромом сухого ока» або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу використовують лікарський засіб.

Контактні лінзи

Бензалконію хлорид, як відомо, може знебарвлювати контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів потрібно проінформувати про те, що до застосування препарату потрібно зняти контактні лінзи та зачекати щонайменше 15 хвилин після закапування і лише тоді знову одягнути контактні лінзи.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Вагітність

Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. На тваринах була виявлена репродуктивна токсичність після системного застосування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендовано застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Годування груддю

При пероральному застосуванні тваринами олопатадин проникав у молоко тварин (детально див. «Фармакологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного віку. Цей препарат не потрібно застосовувати у період годування груддю.

Репродуктивна функція

Досліджень щодо оцінки ефекту олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Цей препарат не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту потрібно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) потрібно закапувати по 1 краплі препарату два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Немає необхідності у коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам.

Можна застосовувати у педіатричній практиці дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Досліджень олопатадину у формі очних крапель пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Щоб попередити забруднення края крапельниці та вмісту флакона, потрібно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм кришки-крапельниці. Після кожного використання потрібно щільно закривати флакон.

Якщо місцево застосовувати більше ніж один офтальмологічний засіб, інтервал між їх застосуванням має становити не менше 5 хвилин. Очні мазі потрібно застосовувати в останню чергу.

Діти.

Препарат можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. При застосуванні здоровим добровольцям, молодим людям, людям літнього віку 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 дня спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. Рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі крові (від 35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування потрібно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

У ході клінічних досліджень олопатадин застосовували від 1 до 4 разів на добу в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або як додаткову терапію до лоратадину 10 мг. Побічні ефекти, пов’язані із застосуванням олопатадину, спостерігалися приблизно у 4,5 % пацієнтів; однак тільки 1,6 % з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку з виникненням цих побічних ефектів. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов’язані із застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні олопатадину був очний біль з частотою виникнення 0,7 %.

Нижченаведені побічні реакції відзначалися протягом клінічних досліджень і у постмаркетинговий період та класифіковані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), поодинокі (>1/10000, ≤1/1000), рідко (≤1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомляли про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарській засіб є дуже важливим. Такий продукт є дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти, згідно чинного законодавства, про підозрювані побічні реакції на лікарський засіб, що виникли у пацієнта під час терапії.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Такий продукт є дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам потрібно повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Строк придатності препарату після розкриття флакона — не більше 4 тижнів.

Зберігати в оригінальному пакуванні при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

По 5 мл у флаконі з кришкою-крапельницею у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.