Омепразол капсули по 20 мг №30 (10х3)

діюча речовина: омепразол,

1 капсула містить: омепразолу пелет, що містять субстанцію, у перерахуванні на омепразол – 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат; гіпромелози фталат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; діетилфталат; цукрові сфери (сахароза, крохмаль кукурудзяний);

оболонка капсули: азорубін, кармоїзин (E 122), титану діоксид (Е 171), желатин.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 2, корпус блідо-рожевого кольору, кришка яскраво-рожевого кольору. Вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору, сферичної форми.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинаміка.

Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де пригнічує Н⁺, К⁺-АТФазу, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка.

Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н₂-рецепторів, лікування омепразолом приводить до зменшення кислотності шлунка і, таким чином, до пропорційного збільшення рівня гастрину. Збільшення рівня гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни – фізіологічні і є наслідком зниження кислотності, даний процес є доброякісним та оборотним. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонної помпи або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування спричиняє ризик підвищеного росту інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile, у госпіталізованих пацієнтів.

Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційний до площі під кривою концентрація/час (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу у плазмі крові.

Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН > 4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Омепразол високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н₂-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика.

Діюча речовина омепразол у формі мікрогранул знаходиться у кишковорозчинній оболонці. Після використання внутрішньо лікарський засіб швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50–55 % (ефект першого проходження через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа₁-глікопротеїн) дуже високе ­­-­95 %.

Після однократного використання 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3–5 днів після завершення терапії.

Розподіл

Об’єм розподілу у здорових добровольців становить 0,3 л/кг і відповідає такому показнику у пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю об’єм розподілу може бути дещо зменшеним. Омепразол приблизно на 95 % зв’язується з білками плазми.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму залежить від поліморфно представленого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону. Через високу спорідненість омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4.

Нижченаведені показники демонструють переважно фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2C19 у так званих швидких метаболізаторів.

Лікарський засіб трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72–80 %) та через кишечник (18–23 %). Період напіввиведення становить 0,5–1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

Загальний плазмовий кліренс становить 30–40 л/год після одноразової дози. Період напіввиведення омепразолу зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і після повторного перорального використання 1 раз на добу. AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Збільшення залежить від дози і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного використання. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Омепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу.

Не виявлено жодного впливу метаболітів на секрецію кислоти шлункового соку. Майже 80 % внутрішньо введеної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

Повільні метаболізатори: приблизно 3 % європейської популяції та 15 % азійської популяції мають нестачу ферменту CYP2C19 і їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується CYP3A4. Після повторного використання омепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу середня площа кривої AUC у цих пацієнтів збільшується у 5–10 разів порівняно з особами, у яких немає недостатності ферменту CYP2C19 (у швидких метаболізаторів). Середні пікові концентрації у плазмі також більші у 3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Пацієнти з печінковою недостатністю: метаболізм омепразолу у пацієнтів із печінковою дисфункцією порушений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні лікарського засобу один раз на добу тенденції до накопичення омепразолу не спостерігалося.

Пацієнти з нирковою недостатністю: фармакокінетика омепразолу, зокрема системна біодоступність та швидкість виведення у пацієнтів із нирковою недостатністю, лишається незмінною.

Пацієнти літнього віку: швидкість метаболізму у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена.

Дорослі

• Лікування виразки дванадцятипалої кишки;
• профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки;
• лікування доброякісної виразки шлунка;
• профілактика рецидивів виразки шлунка;
• використання у комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori при пептичній виразці;
• лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів категорії ризику;
• лікування рефлюкс-езофагіту;
• тривале лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою;
• лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• лікування синдрому Золлінгера – Еллісона.

Діти

Омепразол використовувати дітям віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті, для симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4 років – для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів і до будь-якої з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не рекомендовано використовувати одночасно з нелфінавіром і атазановіром.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Всмоктування. Знижена кислотність шлунка у період лікування омепразолом може збільшувати чи зменшувати всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку.

Кетоконазол, ітраконазол, посаконазол, ерлотиніб

Як і у разі використання інших лікарських засобів, що пригнічують кислотність шлунка, всмоктування, а отже і клінічна ефективність таких лікарських засобів як посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, у період використання омепразолу може знижуватись. Потрібно уникати одночасного використання омепразолу з посаконазолом і ерлотинібом.

Нелфінавір, атазанавір

Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові знижуються при одночасному застосуванні цих лікарських засобів з омепразолом. Одночасне використання омепразолу і нелфінавіру протипоказане. Одночасне використання омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75–90 %. Взаємодія може також включати інгібування CYP2C19. У результаті одночасного прийому омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комбінацією атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців, на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного прийому здоровими добровольцями омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комбінацією атазанавір 400 мг/ритонавір 100 мг, зменшилася експозиція атазанавіру на 30 % порівняно із застосуванням комбінації атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину, реєструвалися рідко. Проте слід дотримуватися з обережністюсті, призначаючи високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку. Потрібно посилити терапевтичний контроль насиченості дигоксином.

Клопідогрель

Потрібно уникати одночасного використання омепразолу та клопідогрелю. При одночасному застосуванні середня агрегація тромбоцитів знижується на 47 % (через 24 години) і на 30 % (на 5 день).

Метаболізм.

Омепразол пригнічує CYP2CI9 – основний фермент, що бере участь у метаболізмі омепразолу.

Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються CYP2C19, таких як діазепам, фенітоїн, варфарин (R-варфарин) чи інші антагоністи вітаміну К та цилостазол, може уповільнюватися.

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендовано проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом; і у разі, якщо була корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози лікарського засобу потрібно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Рекомендовано моніторинг МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) у пацієнтів, які використовують варфарин чи інші антагоністи вітаміну К; може потребуватися зменшення дози варфарину (чи іншого антагоніста вітаміну К).

Одночасне використання 20 мг омепразолу на добу, однак, не змінює час коагуляції у пацієнтів, які тривалий час застосовували варфарин.

Є дані, що використання 40 мг омепразолу підвищує С_max та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а С_max та AUC одного із його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.

Омепразол частково метаболізується також CYРЗА4, але не пригнічує цей фермент.

Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Омепразол у дозі 20–40 мг на добу не впливає значним чином на будь-які інші ферменти CYP.

Невідомі механізми взаємодії.

Такролімус

Є дані, що одночасне використання омепразолу підвищує рівень такролімусу у сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг рівня такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і за потреби – відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат

Є дані про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі потрібності використання метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Саквінавір

Є дані про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні лікарські засоби, рівні яких у сироватці крові лишаються незмінними при одночасному застосуванні з омепразолом.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та CYP3A4

Метаболізм. Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4, лікарські засоби, що пригнічують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (зокрема кларитроміцин та вориконазол), можуть спричинити зростання рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом уповільнення його метаболізму. Одночасне використання вориконазолу може призводити до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки великі дози омепразолу переносяться добре, корекція його дози не потрібна протягом тимчасового одночасного використання. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у разі, якщо показано тривале лікування.

Індуктори CYP2C19, CYP3A4

Лікарські засоби, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (зокрема рифампіцин, звіробій), можуть спричинити зниження рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, явне зменшення маси тіла, періодично повторюване блювання, дисфагії, криваве блювання або мелена) та при підозрі або при наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісні процеси, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановлення діагнозу.

Одночасне використання атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендовано. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендовано ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанкобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати за наявності у пацієнта кахексії або факторів ризику зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при тривалій терапії.

Порушення функції нирок

Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали омепразол, і може виникнути в будь-який момент під час терапії омепразолом (див. розділ «Побічні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності.

При підозрі на ГТІН слід припинити прийом омепразолу та негайно розпочати відповідне лікування.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом потрібно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2С19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. Потрібно уникати одночасного використання омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонної помпи дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених Salmonella і Campylobacter.

Як і при будь-якому тривалому лікуванні, особливо якщо термін перевищує 1 рік, потрібно контролювати стан хворого.

У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували лікарський засіб близько 1 року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявами, як втомлюваність, тетанія, судоми, марення, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що перешкоджає вчасному розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після використання лікарських засобів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, які потребують тривалого використання інгібіторів протонної помпи, та пацієнтів, які супутньо використовують дигоксин або інші лікарські засоби, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), слід перевіряти рівень магнію перед початком лікування та періодично — у період лікування.

Використання інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1 року), дещо підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших виявлених факторів ризику. Спостережні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи підвищують ризик переломів загалом на 10–40 %. У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику (остеопорозу). Пацієнтам з ризиком остеопорозу потрібне належне лікування та адекватне вживання вітаміну D і кальцію.

Використання інгібіторів протонної помпи іноді може спричинювати появу підгострого шкірного червоного вовчаку. При появі шкірних проявів, що супроводжуються артралгією, особливо на ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення використання омепразолу. Наявність в анамнезі випадків підгострого шкірного червоного вовчаку, який розвивався після використання інгібіторів протонної помпи, підвищує ризик появи підгострого шкірного червоного вовчаку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Не використовуйте, якщо у вас алергія на омепразол. Омепразол може викликати серйозні шкірні реакції. Симптоми можуть включати: почервоніння шкіри; пухирі; висип.

Якщо у вас виникла алергічна реакція, припиніть використання та негайно зверніться за медичною допомогою.

В деяких випадках лікування хронічних захворювань у дітей може потребувати більш тривалого використання лікарського засобу, хоча це не рекомендовано.

При застосуванні омепразолу можливе підвищення концентрації хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Тому, потрібно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.

Лікарський засіб містить сахарозу (у складі цукрових сфер) як допоміжну речовину, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози/галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не рекомендовано його використовувати.

Лікарський засіб містить лактозу як допоміжну речовину, тому не рекомендовано використовувати лікарський засіб пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.

Лікарський засіб містить кармоїзин (Е 122), що може зумовити розвиток алергічних реакцій.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Існують дані про відсутність негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини, тому лікарський засіб можна використовувати у період вагітності.

Омепразол проникає у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому слід утриматися від годування груддю у період лікування лікарським засобом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі такі побічні реакції, як запаморочення та нечіткість зору.

Дозування для дорослих

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, зокрема пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 4 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендовано 40 мг омепразолу на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У разі недостатньої ефективності терапії дозу можна підвищити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендовано приймати по 40 мг омепразолу на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням не- стероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік ˃ 60, наявність в анамнезі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково–кишкового тракту), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація H. pylori при пептичній виразці

Для ерадикації H. pylori при виборі антибіотиків слід враховувати індивідуальну переносимість лікарського засобу та дотримуватися відповідності національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування.

• Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня.
• Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (за потреби 500 мг) + метронідазолу 400 мг (за потреби 500 мг, або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня.
• Омепразолу 40 мг 1 раз на добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (за потреби 500 мг або тинідазолу 500 мг) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

Лікування гастроезофагеальної хвороби, у т. ч. рефлюкс-езофагіту

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендовано 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10* мг омепразолу 1 раз на добу. За потреби дозу можна підвищити до 20–40 мг омепразолу 1 раз на добу.

При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.

Лікування синдрому Золінгера-Елісона

Для пацієнтів з синдромом Золінгера – Елісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20–120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та використовувати за 2 прийоми.

Дозування для дітей

Діти віком від 1 року з масою ≥ 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Рекомендації з дозування:

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4–8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2–4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти віком від 4 років та підлітки

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori

Вибір відповідної комбінованої терапії має проходити з урахуванням офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне використання антибактеріальних лікарських засобів.

Лікування слід проводити під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування:

* У разі потрібності використання дози 10 мг використовувати лікарський засіб у відповідному дозуванні.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функцій нирок

Для пацієнтів з порушенням функцій нирок не потрібне коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функцій печінки

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки достатньою є добова доза 10*–20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (˃ 65 років)

Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб введення

Рекомендовано приймати капсули Омепразол вранці, бажано до їди, не ушкоджуючи капсулу (капсули не рекомендовано розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.

Приймайте капсулу одразу після відкриття індивідуального блістера. Не зберігайте капсулу поза блістером для подальшого використання.

Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад, у будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре чи в несолоній воді. Таку суміш потрібно випити протягом 30 хвилин після приготування. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води. Не використовувати молоко або газовану воду.

Також можна розсмоктати самі капсули, а потім проковтнути вміст, запивши половиною склянки води. Гранули з ентеросолюбільним покриттям не рекомендовано жувати.

* У разі потрібності використання дози 10 мг використовувати лікарський засіб у відповідному дозуванні.

Діти. Омепразол використовують дітям віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті, для симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4 років – для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря.

Були описані поодинокі випадки передозування. Повідомлялось про застосуваня разової дози 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової пероральної дози до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза. Але всі описані симптоми мають скороминучий характер, про серйозні наслідки не повідомлялось. Симптоми передозування: апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запаморочення, біль у животі, депресія, сплутаність свідомості.

Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв’язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться при діалізі. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції, що можуть бути при застосуванні омепразолу, систематизовані за класами органів. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним. Найчастішими побічними реакціями (1–10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.

З боку кровотворення та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи гарячку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.

Розлади харчування та обміну речовин: гіпонатріємія; гіпомагніємія. Тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію.

З боку психіки: безсоння; збудження, сплутаність свідомості, депресія; агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії, сонливість; порушення смаку.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальних залоз (доброякісні).

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень печінкових ферментів; гепатит із жовтяницею або без неї; печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявними захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка; алопеція, фоточутливість; мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної та кісткової тканини: перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія; м’язова слабкість.

З боку сечової системи: тубулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: нездужання, периферичні набряки; посилене потовиділення.

3 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері, 1 або 3 блістери в пачці.

За рецептом.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.