Прожестін-КР гель 10 мг/г по 40 г у тубах

діюча речовина: 1 г гелю містить: прогестерон – 10 мг;

допоміжні речовини: макрогол 400; гліцерин; етанол 96 %; карбомер; триетаноламін; олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; очищена вода.

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: гель безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком, зі специфічним запахом.

Гормони статевих залоз і препарати, які застосовують при патології статевої сфери.

Прогестерон.

Код АТХ G03D A04.

Фармакодинаміка.

Фармакологічні властивості зумовлені наявністю прогестерону, який є одним з природних гормонів організму людини. У тканинах молочної залози прогестерон знижує проникність капілярів, що підвищується внаслідок дії естрогенів. Прогестерон бере участь у регуляції росту і диференціації молочних проток і часток, блокує індукований естрогенами цикл швидкого мітозу епітеліальних клітин. Прожестін-КР^® застосовують для лікування доброякісних захворювань молочної залози, що розвиваються внаслідок абсолютної або відносної місцевої недостатності прогестерону.

Місцеве використання прогестерону значно підвищує активність 17β-гідроксистероїддегідрогенази у молочній залозі; цей фермент стимулює місцеве перетворення естрадіолу в естрон і сприяє зниженню активності естрогенів у тканинах-мішенях.

В результаті блокування рецепторів естрогенів поліпшується всмоктування рідини з тканин, а також зменшується здавлення молочних проток.

Термогениий ефект майже відсутній через інший шлях метаболізму прогестерону; застосований черезшкірно прогестерон перетворюється у альфа-відновлені похідні, на відміну від перорально застосованого прогестерону, який метаболізується у термогенні бета-відновлені похідні.

За рахунок пригнічення канальцевої реабсорбції іонів натрію і збільшення клітинної фільтрації прогестерон запобігає затримці рідини при секреторних перетвореннях залозистого компонента молочних залоз і, як наслідок, розвитку больового синдрому (масталгії або мастодинії).

Крім того, дія прогестерону пов’язана з блокуванням рецепторів пролактину в тканинах молочної залози, що призводить до зниження лактопоезу.

Трансдермальний спосіб введення прогестерону дає змогу також впливати на стан залозистого епітелію і судинної мережі, внаслідок чого знижується проникність капілярів, а отже, зменшується ступінь набряку тканин молочної залози і пов’язаних з ним симптомів масталгії.

Фармакокінетика.

Всмоктування прогестерону крізь шкіру становить приблизно 10 % від застосованої дози, що спричиняє високу концентрацію лікарського засобу (в 10 разів вища за концентрацію в системному кровотоку) в тканинах молочної залози без потрапляння у системний кровообіг у кількостях, здатних чинити системний вплив, особливо на матку.

Дослідження сироваткової концентрації пролактину, естрадіолу і прогестерону при застосуванні лікарського засобу Прожестін-КР^® показало, що через годину після нанесення препарату, коли спостерігається його максимальне всмоктування в тканини, рівень гормонів практично не змінюється.

При трансдермальному застосуванні прогестерон досягає тканин молочних залоз, не руйнуючись в печінці і не виявляючи несприятливого системного впливу на організм.

Вторинний метаболізм препарату відбувається в печінці з утворенням кон’югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C19. Препарат виводиться нирками – 50–60 %, з жовчю – більше 10 %. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається залежно від фази жовтого тіла.

Мастодинії і доброякісні мастопатії на тлі прогестеронової недостатності.

Прожестін-КР^® не показаний для використання чоловікам.

Протипоказанням є підвищена чутливість до будь-яких компонентів лікарського засобу.

Рак молочної залози, вузлові форми фіброзно-кістозної мастопатії, пухлини (пухлиноподібні утворення) молочної залози неясної етіології, рак статевих органів (як монотерапія).

Дія препарату може підсилюватися на тлі контрацепції з комбінованими гормональними препаратами.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Згідно з наявною на цей час інформацією взаємодії з іншими препаратами не спостерігалося.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Нанесення гелю здійснюється після миття, на суху шкіру. Застосовувати незалежно від днів менструального циклу. При порушенні менструального циклу можна рекомендувати сумісне використання з пероральним прогестероном або прогестином. Після нанесення слід уникати прямих сонячних променів.

Медичний препарат призначений тільки для зовнішнього використання — його не слід ковтати.

Даний медичний препарат НЕ Є КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Не виключений розвиток небажаних реакцій в інших осіб при контакті зі шкірою хворого з нанесеним лікарським засобом, хоча окремо цей ризик не вивчався і не проявлявся.

При порушенні бар’єрної функції шкіри існує ризик потрапляння прогестерону у системний кровообіг. Тому використання лікарського засобу у даному випадку не рекомендується.

Медичний препарат містить олію рицинову, яка може спричинити розвиток шкірних реакцій.

З обережністю використовувати при таких станах: печінкова недостатність, ниркова недостатність, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія; гіперліпопротеїнемія, позаматкова вагітність, аборт, схильність до тромбозу, гострі форми флебіту і тромбоемболічні захворювання, кровотеча з піхви неясної етіології, порфірія, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Медичний препарат не показаний для використання у період вагітності. Не існує достатнього досвіду використання препарату у період вагітності.

Медичний препарат не показаний для використання у період годування груддю. Прогестерон може частково проникати у грудне молоко. Однак негативний вплив на дитину не описаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані.

Застосовувати зовнішньо. Одну дозу аплікатора (2,5 г гелю) 1 раз на добу наносити на поверхню кожної молочної залози і втирати до повного всмоктування. Тривалість курсу лікування – зазвичай не менше 3 місяців (встановлює лікар індивідуально).

Діти.

Медичний препарат не використовувати у педіатричній практиці.

Повідомлення про випадки передозування відсутні. З огляду на спосіб використання передозування малоймовірне.

Менструації можуть розпочинатися на 1–2 доби раніше — у такому разі медичний препарат можна використовувати з 10-го по 25-й день циклу. Нормальна тривалість циклу буде відновлена одразу ж після припинення лікування.

Можливі алергічні реакції.

У деяких випадках менструації можуть розпочинатися на 1–2 доби раніше, без будь-яких змін у звичайному місячному об’ємі виділень. Встановлена слабка секреторна ЛГ-міметична активність, що не має спільних ознак з ефектами при системному застосуванні аналогічної дози прогестерону.

При дотриманні рекомендованого способу використання потрапляння прогестерону у системний кровообіг малоймовірне. Однак при порушенні бар’єрної функції шкіри існує ризик розвитку системних небажаних реакцій, у тому числі порушень менструального циклу, аменореї, проривних кровотеч, головного болю, болючості молочних залоз, припливів, метрорагії, зниження лібідо, реакції гіперчутливості, включаючи еритему у місці нанесення гелю, набряк губ і шиї, гарячку, головний біль, нудоту.

2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Тримати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.

Тримати у у місці, недоступному для дітей.

По 40 г гелю у тубі № 1 у комплекті зі шпателем-дозатором; у пачці з картону.

За рецептом.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.