Сальбутамол-Інтелі інгаляція п/тиск., сусп. 100 мкг/дозу по 200 доз (10 мл) у балон.

діюча речовина: сальбутамол;

1 доза включає сальбутамолу (у формі сульфату) 100 мкг;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, етанол безводний, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134а).

Інгаляція під тиском, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія дозованого аерозолю на 200 доз (10 мл).

Засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Селективні агоністи b_2-адренорецепторів. Код АТХ R03A C02.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол є селективним агоністом β₂-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета₂-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, забезпечуючи швидку (протягом 5 хвилин) і короткодіючу (4-6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20 % введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє у кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані і у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму у печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.

Короткотривале (від 4 до 6 годин) розширення бронхів зі швидким початком (приблизно протягом 5 хвилин) при обструкції дихальних шляхів.

Купірування нападів ядухи при захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма.

Профілактика нападів бронхоспазму, пов’язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням.

У комплексній терапії хворих на бронхіальну астму.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Не використовувати для призупинення неускладнених передчасних пологів або загрози аборту лікарські форми сальбутамолу, які не призначені для внутрішньовенного введення.

Сальбутамол не можна застосовувати разом з неселективними β-блокаторами, наприклад із проппошкодженьололом (включаючи засоби для місцевого застосування в очі, що містять β-блокатори).

Одночасне застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказано.

З метою оптимального потрапляння лікарського засобу у легені пацієнта варто перевірити його техніку проведення інгаляції препарату. Пацієнтів варто попередити стосовно можливості відчувати інший смак порівняно з таким при використанні попереднього інгалятора.

Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення застосовуваної дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендовано щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху.

Лікування астми зазвичай має відбуватися за кроковою програмою, за якою потрібен постійний клінічний контроль із застосуванням тестів функції дихальної системи.

Бронходилататори не повинні бути єдиним методом лікування пацієнтів, які страждають на тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Тяжка астма потребує постійного медичного контролю, оскільки у таких пацієнтів існує великий ризик тяжкого астматичного кризу. У таких випадках лікар повинен зважити на можливість застосування максимальної рекомендованої дози або кортикостероїдів у вигляді інгаляції або внутрішньо.

Пацієнтам, яким призначено регулярну протизапальну терапію (наприклад, інгаляційні кортикостероїди), варто рекомендувати продовжувати приймати протизапальні лікарські засоби навіть тоді, коли симптоми зменшуються і вони не потребують сальбутамолу.

Збільшення частоти використання бронходилататорів короткої дії, зокрема бета-2 агоністів, для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю за астмою і варто попередити пацієнтів про необхідність звернення за медичною допомогою якнайшвидше. За таких умов варто переглянути план терапії пацієнта.

Надмірне використання бета-агоністів короткої дії може маскувати прогресування основного захворювання і сприяти погіршенню контролю за астмою, що призводить до підвищення ризику тяжких загострень астми та смертності.

Пацієнти, які приймають сальбутамол більше двох разів на тиждень «за потребою», не враховуючи профілактичний прийом перед фізичним навантаженням, повинні пройти повторне обстеження (наприклад, денні симптоми, нічні пробудження і обмеження активності через астму) для належної корекції лікування, оскільки ці пацієнти належать до групи ризику надмірного застосування сальбутамолу.

У разі, якщо пошкодженьіше застосована ефективна доза сальбутамолу у вигляді інгаляції не може купірувати симптоми щонайменше на 3 години, пацієнту рекомендовано звернутися до лікаря. Збільшення дози або частоти застосування препарату здійснюється лише лікарем.

Для збільшення ефективності терапії хворого варто навчити правильно користуватися інгалятором, на початку лікування застосовувати інгалятор під наглядом медичного персоналу.

Тяжке загострення астми варто лікувати у звичайному режимі.

З обережністю призначати сальбутамол пацієнтам з тиреотоксикозом, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, аневризмою, порушенням толепошкодженьтності до глюкози, цукровим діабетом, феохромоцитомою та при сумісному застосуванні з серцевими глікозидами.

З обережністю призначати пацієнтам з ішемією міокарда, тахікардією та гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, глаукомою, порушеннях ритму серця.

Застосування антагоністів β₂-адренорецепторів може спричинити потенційно небезпечну гіпокаліємію, особливо після застосування парентеральних та аерозольних дозованих форм. Особливої обережності варто дотримуватися при тяжкій гострій астмі, оскільки цей ефект може бути посилений поєднаним застосуванням похідних ксантину, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У таких випадках рекомендовано регулярно контролювати рівні концентрації калію у сироватці крові.

При застосуванні засобів симпатоміметичної дії, у тому числі і сальбутамолу, можливі побічні явища з боку серцево-судинної системи. За даними постмаркетингових довартожень, а також згідно з даними, опублікованими в літературних джерелах, спостерігалися випадки ішемії міокарда на тлі терапії із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтів з тяжкими серцевими захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, аритмія або серцева недостатність високого ступеня тяжкості), при призначенні сальбутамолу варто попереджати про необхідність негайного звернення по медичну допомогу при появі болю в грудях або інших симптомів загострення серцевого захворювання. Особливу увагу варто приділяти виявленню причин таких симптомів як задишка та біль у грудях, оскільки вона може полягати у порушеннях як з боку респіраторної, так і серцевої системи.

Сальбутамол з обережністю застосовувати для лікування хворих, які отримують великі дози інших симпатоміметиків. Як та інші агоністи бета-адренорецепторів, сальбутамол може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад до збільшення рівня цукру крові. Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можливий парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому разі потрібно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол варто негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та, при потрібності, призначити інший швидкодіючий бронходилататор на постійній основі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Великих і контрольованих клінічних довартожень щодо застосування сальбутамолу вагітним жінкам не проводили. За даними довартожень на тваринах сальбутамол має репродуктивну токсичність. Безпека застосування вагітним не встановлена. Були поодинокі повідомлення про різні вроджені вади при внутрішньоутробному розвитку, включаючи розщілину піднебіння, дефекти кінцівок та серцеві порушення. Деякі жінки у період вагітності приймали багато інших лікарських засобів. Як і інші лікарські засоби, сальбутамол у період вагітності варто призначати лише тоді, коли користь від застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плода.

Сальбутамол, вірогідно, проникає у грудне молоко, тому призначати його жінкам, які годують груддю, варто з обережністю. Чи проявляє наявність сальбутамолу у грудному молоці шкідливий вплив на новонароджене немовля, невідомо, тому його застосування жінкам, які годують груддю, потрібно обмежити випадками, коли користь його застосування для жінки буде переважати можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

Даних про вплив немає, у разі появи побічних дій з боку нервової системи (тремор), керування автотпошкодженьспортом або роботу з іншими механізмами потрібно обмежити.

Сальбутамол-Інтелі – аерозоль призначений лише для інгаляційного застосування через рот. Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендовано додатково використовувати спейсер – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку)

Для купірування загострення симптомів астми, включаючи гострий бронхоспазм, можна застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг) як мінімальну стартову дозу. У разі потрібності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

Профілактично перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження. Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).

При тривалій підтримуючій терапії рекомендовано використовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.

Діти віком від 4 до 12 років

Для купірування гострого бронхоспазму застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг). У разі потрібності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

Дітям віком від 12 років застосовувати дози як для дорослих.

Профілактично за 10-15 хвилин до фізичного навантаження або очікуваного контакту з алергенами застосовувати 100 мкг (1 інгаляція), у разі потрібності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

При тривалій підтримуючій терапії рекомендовано використовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.

Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).

Підвищена потреба у b_2--агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов варто переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Вказівки щодо правильного застосування

Перед використанням аерозолю потрібно перевірити термін придатності препарату. Якщо інгалятор новий або його не застосовували протягом кількох днів, потрібно добре струснути його і випустити одну дозу в повітря, аби переконатися, що він працює.

1. Зняти кришку з дозатора (мал. 1). 2. Тримати інгалятор вертикально, як показано на малюнку. 3. Струснути інгалятор протягом 20 секунд (мал. 2). 4. Притиснути губи до дозатора (мал. 3) та повністю видихнути. 5. Натиснути на аерозольний контейнер, як показано на мал. 4, одночасно зробивши глибокий вдих ротом.

6. Після вдиху затримати дихання для максимального проникнення препарату.

7. Якщо потрібно, продовжити кілька секунд і повторити процедуру знову (3, 4, 5 і 6).

8. Закрити кришкою після застосування.

Пластиковий адаптер потрібно регулярно чистити. Для очистки дістати металевий контейнер і промити адаптер у теплій (не гарячій) воді з милом.

Стапошкодженьно сполоснути, висушити адаптер і зібрати пристрій. Після збипошкодженьня закрити кришкою.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 4 років.

Найпоширенішими ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є тпошкодженьзиторні зміни, фармакологічно індуковані бета-агоністами, наприклад тахікардія, тремор, гіперактивність та метаболічні порушення, включаючи гіпокаліємію (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

У результаті передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому потрібно перевіряти рівень калію у сироватці крові. При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих бета₂-агоністів повідомляли про випадки лактоацидозу, тому варто перевіряти рівень лактату в сироватці крові та, відповідно, контролювати метаболічний ацидоз, особливо у разі стійкого або наростаючого прискореного дихання, незважаючи на покращання симптомів бронхоспазму, таких як стридорозне дихання.

Лікування. Лікування симптоматичне. Зазвичай перевагу надають застосуванню кардіоселективних ß-блокаторів. Препарати групи ß-блокаторів варто призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за органами та системами, а також за частотою їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та < 1/10), нечасто (³ 1/1000 та < 1/100), рідко (³ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки, частота невідома.

З боку імунної системи

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, артеріальну гіпотензію та колапс.

З боку обміну речовин, метаболізму

Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування b₂-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію, підвищення вмісту лактату в сироватці крові/лактатацидоз.

Неврологічні розлади

Часто: тремор, головний біль.

Дуже рідко: гіперактивність.

Кардіальні порушення

Часто: тахікардія.

Нечасто: посилене серцебиття.

Дуже рідко: серцева аритмія (включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію).

Частота невідома: ішемія міокарда (див.розділ «Особливості застосування»).

З боку судин

Рідко: периферична вазодилатація.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: подразнення слизових оболонок порожнини рота та глотки.

З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини

Нечасто: м’язові судоми.

3 роки.

Тримати за температури не вище 30 ºС.

Тримати у недоступному для дітей місці.

Балон під тиском — не проколювати. Не кидати до вогню, навіть порожній балон.

Берегти від впливу прямих сонячних променів. Не тримати поблизу джерел тепла.

Не заморожувати.

Алюмінієвий балон на 200 доз (10 мл) по 100 мкг сальбутамолу кожна, з пластиковим адаптером та кришкою у картонній коробці.

За рецептом.

Лабораторіо Альдо-Юніон, С.Л.

Місцезнаходження виробника і адреса місця провадження його діяльності.

Баронеса де Малда, 73, 08950 Есплугес де Ллобрегат, Барселона, Іспанія.