Тамвелер краплі оч. по 5 мл у флак.-крап.

діюча речовина: моксифлоксацин;

1 мл розчину містить 5 мг моксифлоксацину (у вигляді моксифлоксацину гідрохлориду);

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота борна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий зеленувато-жовтий розчин, вільний від сторонніх часток.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Код АТХ S01А Е07.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, репарації та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грамнегативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системних генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським Комітетом із визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність лікарського засобу у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних штамів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

За потреби слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, сумнівна.

Фармакокінетика.

Після місцевого використання моксифлоксацин абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі вимірювали у 21 досліджуваного — чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на день протягом 4 днів. Середнє рівноважне значення концентрації C_max та значення AUC у плазмі становило 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл, відповідно. Ці значення приблизно в 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення C_max та AUC, про які повідомлялося після перорального використання терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми становив 13 годин.

Місцеве лікування бактеріального кон’юнктивіту, викликаного чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій.

Для отримання інформації щодо відповідного використання антибактеріальних засобів дивіться офіційні настанови.

Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні.

Якщо одночасно призначають декілька офтальмологічних лікарських засобів для місцевого використання, інтервал між їх застосуваннями повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі потрібно використовувати останніми.

Тільки для офтальмологічного використання. Не для ін’єкцій. Забороняється введення лікарського засобу шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо в передню камеру ока.

У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні, реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після використання першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, глотки та обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.

При виникненні алергічної реакції на моксифлоксацин використання лікарського засобу потрібно відмінити. Серйозні гострі реакції підвищеної чутливості на моксифлоксацин або будь-який компонент цього лікарського засобу можуть потребувати невідкладного лікування. При наявності клінічних показань слід відновити прохідність дихальних шляхів та провести кисневу терапію.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале використання лікарського засобу може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції слід припинити використання лікарського засобу та призначити альтернативне лікування.

При системній терапії фторхінолонами, зокрема моксифлоксацином, може виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. При перших ознаках запалення сухожилля використання очних крапель моксифлоксацину слід припинити.

Не рекомендовано носити контактні лінзи у період лікування запалень/інфекцій ока.

Лікарський засіб не призначають дітям віком до 2 років для лікування захворювань ока, викликаних Chlamydia trachomatis, оскільки його дія не досліджувалась у цій категорії пацієнтів. Діти віком від 2 років із захворюваннями очей, спричиненими Chlamydia trachomatis, повинні отримувати відповідне системне лікування. Новонароджені повинні отримувати відповідне системне лікування у разі ураження очей, викликаних Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Досліджень впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводилось.

Про жодні побічні реакції з боку репродуктивної функції чоловіків або жінок під час використання очних крапель моксифлоксацину не повідомлялося.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень використання лікарського засобу вагітним жінкам не проводилось, лікарський засіб не рекомендовано використовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь від використання лікарського засобу перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Невідомо, чи виділяється моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. В дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати лікарський засіб жінкам, які годують груддю.

Лікарський засіб не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту потрібно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Для офтальмологічного використання.

Дорослі, зокрема пацієнти літнього віку

Закапувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на день.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого лікування слід продовжувати ще наступні 2-3 дні. Якщо протягом 5 днів проведеного лікування покращення не спостерігається, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення діагнозу та/або лікування. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та від клінічної і бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Діти

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти із порушеннями функції печінки та нирок

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, потрібно дотримуватись з обережністюсті і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Для запобігання абсорбції крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених та дітей, рекомендовано затиснути пальцями носослізний канал на 2-3 хвилини після використання крапель.

Не для ін’єкцій. Забороняється введення лікарського засобу шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо в передню камеру ока.

Діти.

Очні краплі моксифлоксацину виявилися безпечними при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У пацієнтів віком до 18 років спостерігалися такі побічні реакції як подразнення ока та біль у оці.

Зважаючи на характеристики лікарського засобу, не очікується токсичного ефекту в разі передозування при застосуванні лікарського засобу в око або при випадковому ковтанні вмісту одного флакона.

Найпоширенішими побічним реакціями є біль в оці та подразнення ока.

При застосуванні очних крапель моксифлоксацину спостерігалися наведені нижче побічні реакції.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: зменшення рівня гемоглобіну.

З боку нервової системи: головний біль, парестезія, запаморочення.

З боку органа зору: біль в оці, подразнення ока, крапчастий кератит, синдром сухого ока, кон’юнктивальний крововилив, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока, свербіж ока, аномальна чутливість очей, набряк повік, відчуття дискомфорту в очах, дефект епітелію рогівки, порушення з боку рогівки, забарвлення рогівки, кон’юнктивіт, блефарит, припухлість ока, біль у повіках, набряк кон’юнктиви, затуманення зору, зниження гостроти зору, астенопія, порушення з боку повік, еритема повік, виразковий кератит, кератит, підвищена сльозотеча, фотофобія, виділення з очей.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: відчуття дискомфорту в носі, фаринголарингеальний біль, відчуття стороннього тіла (у горлі), диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: дисгевзія, блювання, нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня аланін-амінотрансферази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.

З боку імунної системи: підвищена чутливість.

З боку серця: прискорене серцебиття.

З боку шкіри та підшкірної тканини: еритема, свербіж, висипання, кропив’янка.

У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні, реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після використання першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив’янкою та свербежем (див. розділ «Особливості використання»).

Запалення та розриви сухожиль можуть бути при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід використання системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості використання»).

Пацієнти педіатричної групи

Для пацієнтів педіатричної групи, включаючи новонароджених, тип та тяжкість побічних реакцій подібна до такої серед дорослих пацієнтів.

3 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Використовувати не більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Спеціальні умови зберігання лікарського засобу не передбачені.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл розчину крапель очних у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого розкривання. По 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

За рецептом.

Фарматен С.А./Pharmathen S.A.

Дервенакіон 6, Палліні Аттика 15351, Греція/Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.