Тобринекст мазь оч. 3 мг/г по 5 г у тубах алюм.

діюча речовина: тобраміцин;

У 1 г мазі міститься тобраміцину сульфат,що еквівалентно тобраміцину 3 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218),пропілпарагідроксибензоат (Е 216),парафін рідкий,парафін білий м’який.

Мазь очна.

Ключові фізико-хімічні властивості: мазь з однорідною консистенцією від білого до блідо-жовтого кольору.

Засоби,що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Антибіотики.

Kод ATХ S01А А12.

Фармакодинаміка.

Тобраміцин є швидкодіючим бактерицидним антибіотиком з групи аміноглікозидів. Він діє на бактеріальні клітини,пригнічуючи комплекс поліпептидів та синтез у рибосомах.

Резистентність до тобраміцину виникає шляхом кількох різних механізмів,включаючи зміни рибосомальних субодиниць у бактеріальній клітині,порушення транспортування тобраміцину до клітини та інактивацію тобраміцину групою аденілюючих,фосфорилюючих та ацетилюючих ферментів. Генетична інформація щодо продукування інактивуючих ферментів може переноситися у хромосомах або плазмідах бактерій. Можливе поява перехресної резистентності до інших аміноглікозидів.

Нижченаведені граничні значення та спектр активності in vitro базуються на системному застосуванні. Ці значення можуть бути непридатними під час використання препарату місцево в око,оскільки при місцевому застосуванні досягаються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення. Європейський комітет з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановив для тобраміцину такі граничні значення:

Enterobacteriaceae: S ≤ 2 мг/л,R > 4 мг/л;

Pseudomonas spp.: S ≤ 4 мг/л,R > 4 мг/л;

Acinetobacter spp.: S ≤ 4 мг/л,R > 4 мг/л;

Staphylococcus spp.: S ≤ 1 мг/л,R > 1 мг/л;

невидоспецифічні: S ≤ 2 мг/л,R > 4 мг/л.

Інформація,наведена нижче,надає приблизні дані щодо того,чи будуть мікроорганізми чутливими до тобраміцину у формі очної мазі. В інструкції наведені тільки ті види бактерій,що зазвичай спричиняють зовнішні інфекції ока,такі як кон’юнктивіт.

Розповсюдженість набутої резистентності окремих видів мікроорганізмів може змінюватися географічно та з часом,тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів,зокрема при лікуванні тяжких інфекцій. За потреби варто звернутися за порадою до спеціаліста,якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою,що активність тобраміцину,принаймні проти деяких видів інфекцій,є сумнівною.

* Резистентність становить більше 50 %.

Діти

Аналіз даних клінічних досліджень із застосуванням очних крапель або мазей,що містять тобраміцин,для лікування бактеріальних кон’юнктивітів,блефаритів або блефарокон’юнктивітів у дітей віком від 1 до 18 років показав,що в цілому профіль безпеки у дітей був такий же,як і в дорослих хворих. Не рекомендовано застосовувати за призначенням препарат дітям віком до 1 року через недостатність даних.

Фармакокінетика.

Абсорбція тобраміцину через тканини рогівки та кон’юнктиви досить низька,тому мінімальна кількість тобраміцину абсорбується в око після місцевого офтальмологічного використання. Тобраміцин швидко та екстенсивно екскретується у сечу шляхом гломерулярної фільтрації,головним чином у незміненому стані. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2 години із кліренсом 0,04 л/год/кг та об’ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв’язування білка плазми крові з тобраміцином незначне (менше 10 %). Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (< 1 %).

Терапію зовнішніх інфекцій ока та прилеглих тканин,спричинених чутливими до тобраміцину патогенними мікроорганізмами

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Клінічно значущі взаємодії при місцевому офтальмологічному застосуванні тобраміцину не описані.

Відповідних досліджень можливих взаємодій не проводили. Існують повідомлення про взаємодію з іншими препаратами після системного використання тобраміцину. Однак системна абсорбція тобраміцину після місцевого використання настільки низька,що ризик будь-якої взаємодії мінімальний.

У разі одночасного місцевого використання декількох офтальмологічних препаратів потрібно дотримувати інтервал не менше 5 хвилин між застосуванням лікарських засобів.

Очні мазі варто використовувати останніми.

Препарат призначений тільки для офтальмологічного використання.

У деяких хворих може з’явитися чутливість до аміноглікозидів,що застосовуються місцево. Тяжкість реакції підвищеної чутливості може варіюватися від локальних ефектів до генералізованих реакцій,таких як еритема,свербіж,кропивʼянка,шкірні висипання,анафілаксія,анафілактоїдні реакції або бульозні реакції. У разі поява підвищеної чутливості у період терапії варто припинити використання цього препарату,а також використання інших препаратів.

Може з’явитися перехресна підвищена чутливість до інших аміноглікозидів. Також варто враховувати,що пацієнти,чутливі до тобраміцину,який використовують місцево в око,також можуть бути чутливими до інших аміноглікозидів місцевої та/або системної дії.

Серйозні небажані реакції,включаючи нейротоксичність,ототоксичність та нефротоксичність,виникали у хворих,яким призначали тобраміцин у вигляді системної терапії. Рекомендовано бути обережними при супутньому застосуванні тобраміцину з місцевими та системними аміноглікозидами.

Як і під час використання інших антибіотиків,тривале використання препарату Тобринекст може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів,включаючи гриби. При виникненні суперінфекції потрібно призначити відповідну терапію.

Не рекомендовано використовувати контактні лінзи у період терапії інфекційних захворювань очей.

Використання очної мазі може уповільнити загоєння ран рогівки.

Цей препарат має у складі метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216),які можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Репродуктивна функція

Досліджень з оцінки впливу тобраміцину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводили.

Вагітність

Даних щодо використання тобраміцину місцево в око вагітним жінкам немає або вони дуже обмежені.

Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив на репродуктивну функцію.

Тобринекст не рекомендовано використовувати під час вагітності.

Період грудного вигодовування

Невідомо,чи проникає тобраміцин у грудне молоко після місцевого використання. При системному застосуванні тобраміцин проникає у грудне молоко. Малоймовірно,що після місцевого використання тобраміцин буде виявлений у грудному молоці або призведе до клінічних ефектів у новонародженого. Однак не слід виключати ризик для дитини,яку годують груддю. Варто розглянути можливість тимчасового припинення грудного вигодовування на час лікування тобраміцином або припинення/утримання від терапії,враховуючи співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами у період використання препарату Тобринекст немає або він зовсім незначний. Імовірне тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час використання мазі,пацієнту потрібно зачекати,поки зір проясниться,перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Дозування

При легкому та середньої тяжкості перебігу захворювання рекомендовано наносити невелику кількість препарату (смужку довжиною 1,5 см) у кон’юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) 2 або 3 рази на добу.

При тяжкому перебігу захворювання рекомендовано наносити невелику кількість препарату (смужку довжиною 1,5 см) у кон’юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) через кожні 3–4 години протягом перших 2 днів і потім 2–3 рази на добу до повного виліковування.

Як і під час використання інших антибіотиків,потрібно здійснювати відповідний моніторинг чутливості бактерій до препарату.

Зазвичай лікування триває 7–10 днів.

Рекомендовано обережно закрити повіки та злегка натиснути на ділянку носослізного каналу — це знизить системну абсорбцію ліків,введених в око,що зменшує вірогідність поява системних побічних ефектів.

Пацієнти із порушеннями функції печінки та нирок

Відсутні дані щодо використання офтальмологічних препаратів,що містять тобраміцин,цій групі хворих. Однак через низьку системну абсорбцію тобраміцину при місцевому застосуванні немає необхідності у коригуванні дози.

Спосіб використання

Препарат призначений винятково для місцевого використання — нанесення у кон’юнктивальний мішок.

Щоб попередити забруднення наконечника та вмісту туби,потрібно дотримуватись обережності і не торкатися повік,прилеглих ділянок або інших поверхонь наконечником туби. Тубу варто закривати одразу після використання.

Як наносити мазь

1. Нахиліть голову назад.

2. Покладіть палець на щоку під оком та обережно відтягніть шкіру донизу так,щоб між очним яблуком і нижньою повікою утворилася V-подібна кишеня.

3. Нанесіть невелику кількість (розміром приблизно з горошину) мазі у V-подібну кишеню. Не допускайте,щоб кінчик туби торкнувся ока чи повіки.

4. Подивіться вниз перед тим,як закрити око.

Діти.

Тобринекст можна використовувати дітям віком від 1 року з таким же дозуванням,як і у дорослих. Однак інформація щодо використання препарату у педіатрії обмежена (див. розділ «Фармакодинаміка»). Безпека та ефективність у дітей віком до 1 року не встановлені.

У разі передозування препарату при місцевому застосуванні вимити надлишок мазі з ока (очей) теплою водою.

Зважаючи на характеристики цього препарату,не очікується проявів серйозних токсичних реакцій при його передозуванні після нанесення в око (очі) або при випадковому проковтуванні вмісту туби.

Клінічні прояви передозування препарату нагадують побічні ефекти,що спостерігаються у деяких хворих: крапчастий кератит,еритема,підвищена сльозотеча,набряк та свербіж повік.

Найчастішими побічними реакціями,пов’язаними із застосуванням препарату,є гіперемія очей та відчуття дискомфорту в очах,які виникали приблизно у 1,4 % та 1,2 % хворих відповідно.

Частота побічних ефектів визначалася за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100,< 1/10),нечасто (≥ 1/1000,< 1/100),рідко (≥ 1/10000,< 1/1000),дуже рідко (< 1/10000).

У межах кожної групи за частотою побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх проявів.

У період постмаркетингового нагляду були виявлені додаткові небажані реакції,зазначені нижче. За існуючими даними неможливо оцінити частоту їх поява.

Опис деяких небажаних реакцій

• У деяких хворих може з’явитися чутливість до аміноглікозидів,що застосовуються місцево (див. розділ «Особливості використання»).
• У хворих,яким призначали тобраміцин у вигляді системної терапії,виникали серйозні небажані реакції,включаючи нейротоксичність,ототоксичність і нефротоксичність (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик під час використання цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам,а також хворим або їхнім законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних небажаних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Після першого відкриття тримати 28 днів при температурі не вище 25 ºС.

Тримати в первинній пакуванні,в захищеному від світла місці,при температурі не вище 25 °С. Тримати у місці,недоступному для дітей.

По 5 г мазі у тубі з алюмінієвої фольги з канюлею та пластмасовою кришечкою,що нагвинчується; по 1 тубі у картонній коробці.

За рецептом.

БАЛКАНФАРМА-РАЗГРАД АД / BALKANPHARMA-RAZGRAD AD.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бул. Апрілско вастаніє 68,Разград 7200,Болгарія / 68 Aprilsko vastanie Blvd.,Razgrad 7200,Bulgaria.