Цирелакс краплі оч., р-н 10 мг/мл по 5 мл у флак.-крап.

діюча речовина: циклопентолату гідрохлорид;

1 мл розчину має у складі циклопентолату гідрохлориду 10 мг;

додаткові компоненти: кислота борна, бензалконію хлорид, калію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева або розчин натрію карбонату, вода очищена.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінергічні засоби. Код АТХ S01F A04.

Фармакодинаміка.

Циклопентолат, блокуючи М-холінорецептори, запобігає дії медіатора холінергічних синапсів — ацетилхіноліну.

У результаті блокування холінергічних синапсів, розташованих у сфінктері зіниці та у циліарному м’язі, відбувається розширення зіниці за рахунок переважання тонусу м’яза, що розширює зіницю, та розслаблення м’яза, що звужує зіницю. Одночасно за рахунок розслаблення циліарного (акомодаційного) м’яза виникає параліч акомодації (циклоплегія).

Розширення зіниці настає протягом 15–30 хвилин після одноразового закапування. Мідріаз зберігається протягом 6–12 годин, в особливо чутливих хворих легкий мідріаз може зберігатися значно довше. Залишкові явища циклоплегії зберігаються протягом 6–24 годин. Лікарський засіб чинить слабку спазмолітичну дію, зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз та підшлункової залози; підвищує пероральноочний тиск; зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень при незначному підвищенні артеріального тиску.

Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; у середніх терапевтичних дозах виявляє помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему, збуджує дихання.

Фармакокінетика.

Циклопентолат добре всмоктується через кон’юнктиву. Значний рівень у центральній нервовій системі досягається через 0,5–1 годину. Зв’язування з білками плазми крові помірне. Період напіввиведення становить 2 години.

Лікарський засіб використовується для досягнення мідріазу та циклоплегії.

Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу; закритокутова глаукома; анатомічно вузький кут передньої камери ока.

Ефекти циклопентолату можуть бути посилені при його одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами, такими як амантадин, деякі антигістамінні засоби, фенотіазин, нейролептики та трициклічні антидепресанти.

Антиглаукомний ефект карбахоліну, пілокарпіну та антиглаукомний і міотичний ефекти офтальмологічних інгібіторів холінестерази можуть послаблюватись при одночасному застосуванні з циклопентолатом.

Повне відновлення акомодації відбувається протягом 24 годин, але у деяких випадках ймовірне відновлення протягом декількох діб.

Особи з темним пігментом райдужки та/або з темною шкірою є менш чутливими до дії циклопентолату, тому дозу лікарського засобу слід відповідним чином коригувати.

Для зниження системної абсорбції та ризику розвитку системних побічних реакцій рекомендується притискати носослізну точку у період процедури і протягом 2–3 хвилин після неї (особливо за умови використання дітям). Слід спостерігати за дітьми протягом принаймні 45 хвилин після процедури.

Після використання лікарського засобу слід уважно вимити руки, оскільки існує ризик системної токсичності при випадковому пероральному потраплянні його в організм. За умови ненавмисного потрапляння лікарського засобу перорально в організм слід звернутися по медичну допомогу.

Батькам слід не допустити потрапляння лікарського засобу в рот дитини та вимити руки дитини після його використання.

Щоб попередити забруднення розчину, не слід торкатися інших поверхонь кінчиком крапельниці.

У період використання циклопентолату можлива гіперчутливість до світла, тому слід захищати очі від яскравого світла.

При застосуванні циклопентолату можливий розвиток психотичних реакцій, поведінкових розладів та інших неврологічних порушень у хворих з підвищеною чутливістю до антихолінергічних засобів. Ці розлади можуть виникати у будь-якому віці, проте найбільш чутливими є діти молодшого віку (до 3 років).

У хворих, схильних до підвищеного пероральноочного тиску, та у літніх хворих підвищується ризик виникнення спровокованої закритокутової глаукоми. Таким пацієнтам та пацієнтам із синдромом Дауна лікарський засіб слід використовувати обережно. Перед використанням лікарського засобу слід оцінити глибину передньої очної камери, особливо при потрібності тривалої або інтенсивної терапії.

Через ризик розвитку гіпертермії лікарський засіб використовувати обережно пацієнтам (особливо дітям), які піддаються впливу високих температур навколишнього середовища або з лихоманкою.

Лікарський засіб використовувати обережно пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози, кишковою непрохідністю, коронарною недостатністю, серцевою недостатністю, атаксією через ймовірність атропіноподібних реакцій та пацієнтам з підвищеною чутливістю до алкалоїдів беладони й ослабленим пацієнтам через ризик розвитку системних токсичних ефектів.

Лікарський засіб використовувати обережно пацієнтам із запаленням очей, оскільки гіперемія значно збільшує швидкість системної абсорбції через кон’юнктиву.

У період використання циклопентолату можливий розвиток судом та психотичних реакцій, особливо у дітей. Лікарський засіб використовувати обережно дітям з епілепсією.

Використання дітям.

Повідомлялось про підвищену чутливість до циклопентолату у немовлят, дітей молодшого віку (до 3 років), дітей із синдромом Дауна, спастичним паралічем або пошкодженням головного мозку. Внаслідок системної абсорбції циклопентолату у таких хворих виявляється його токсичний вплив на центральну нервову систему, серцево-судинну та дихальну систему.

Лікарський засіб не використовувати дітям віком до 1 року та з особливою обережністю використовувати дітям молодшого віку (до 3 років), дітям із синдромом Дауна, спастичним паралічем або пошкодженням головного мозку.

При наявності напівстійкого або стійкого спазму акомодації при циклоплегії краще використовувати курс інстиляцій атропіну сульфату.

Світлошкірі діти з блакитними очима мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій.

Використання пацієнтам літнього віку.

Пацієнти літнього віку мають підвищений ризик розвитку спровокованої глаукоми, підвищення пероральноочного тиску, психотичних та поведінкових порушень. Лікарський засіб використовувати обережно таким пацієнтам та контролювати пероральноочний тиск.

Використання пацієнтам з розладим функцій нирок та/або печінки.

Досліджень використання циклопентолату таким пацієнтам не проводилось.

Лікарський засіб має у складі консервант — бензалконію хлорид, який може абсорбуватися м’якими контактними лінзами, знебарвлювати їх або спричиняти подразнення очей. За умови використання контактних лінз їх потрібно зняти перед закапуванням. Одягнути лінзи можна не раніше ніж через 15 хвилин після використання лікарського засобу.

За умови одночасного використання інших очних крапель перерва між закапуваннями цих медикаментів повинна становити не менше 15 хвилин.

Даних щодо безпеки використання циклопентолату вагітним на сьогодні недостатньо. Невідомо, чи проникає циклопентолат у грудне молоко. Лікарський засіб використовувати у час вагітності або лактації лише за умови, коли очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плода/дитини. У період використання циклопентолату можливий розвиток непереносимості їжі у немовлят. За умови використання лікарського засобу рекомендується утриматися від лактації протягом 4 годин після його використання.

Циклопентолат може викликати короткочасне затуманення зору. Пацієнтам слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами до відновлення ясності зору.

Лікарський засіб призначений лише для офтальмологічного використання. Краплі очні слід закапувати у кон’юнктивальний мішок ока.

Дорослі: слід закапувати по 1–2 краплі розчину. За потрібності можна повторити інстиляцію через 5–10 хвилин.

Діти віком від 1 року: слід закапувати по 1–2 краплі розчину. За потрібності можна повторити інстиляцію через 5–10 хвилин.

Максимальний ефект лікарського засобу досягається через 30–60 хвилин після його використання.

Також для зниження системної абсорбції та ризику розвитку системних побічних реакцій рекомендується притискати носослізну точку у період процедури і протягом 2–3 хвилин після неї (особливо за умови використання дітям). Слід спостерігати за дітьми протягом принаймні 45 хвилин після процедури.

Після використання лікарського засобу потрібно уважно вимити руки. Батькам слід не допустити потрапляння лікарського засобу в рот дитини та вимити руки дитини після його використання.

Діти.

Лікарський засіб не використовувати дітям віком до 1 року та з особливою обережністю використовувати дітям молодшого віку (до 3 років), дітям із синдромом Дауна, спастичним паралічем або пошкодження головного мозку.

Повідомлялось про підвищену чутливість до циклопентолату у немовлят, дітей молодшого віку (до 3 років), дітей із синдромом Дауна, спастичним паралічем або пошкодженням головного мозку. Внаслідок системної абсорбції циклопентолату у таких хворих виявляється його токсичний вплив на центральну нервову систему, серцево-судинну та дихальну систему.

Прояви.

Посилення проявів побічних реакцій. Системні небажані реакції також можуть виникати після місцевого використання циклопентолату, особливо у дітей, і включають почервоніння та сухість шкіри і слизових оболонок, висипання (у дітей), затуманення зору, тахікардію, лихоманку, здуття живота у немовлят, судоми, галюцинації, збудження, розлади психічних реакцій (незв’язне мовлення, підвищена втомлюваність, розлади розпізнавання близько розташованих предметів і дезорієнтація у просторі, зміна емоційного стану) та розлади нервово-м’язової координації. Значне передозування може зумовити пригнічення центральної нервової системи, кому, серцево-судинну та дихальну недостатність, мозковий параліч, а також смерть. Прояви з’являються через 20–30 хвилин після інстиляції циклопентолату і тривають до 12–24 годин.

Терапія.

При місцевому передозуванні слід промити очі теплою водою. За умови виникнення симптомів передозування слід припинити використання лікарського засобу і проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. За умови розвитку тяжких проявів показане пероральновенне введення специфічного антидоту — фізостигміну. Дорослим антидот вводити у дозі 2 мг, при відсутності ефекту протягом 20 хвилин введення повторюють у дозі 1–2 мг. Дітям антидот вводити у дозі 0,5 мг, при відсутності ефекту протягом 5 хвилин введення дози повторити (загальна доза не повинна перевищувати 2 мг).

Місцеві реакції (офтальмологічні розлади): підвищення пероральноочного тиску, швидкоминуче відчуття печіння, подразнення, гіперемія кон’юнктиви, фотофобія, затуманений зір, кон’юнктивіт, блефарокон’юнктивіт, точковий кератит, синехії, набряк, біль в очах, мідріаз, сльозотеча.

З боку центральної нервової системи та психіки: психотичні реакції та поведінкові розлади, у тому числі атаксія, некогерентність мовлення, тривожність, галюцинації, гіперактивність, судоми, дезорієнтація, прозопагнозія, сплутаність свідомості, ажитація; ретроградна амнезія, запаморочення, головний біль, сонливість. У дітей можуть спостерігатися атаксія, епілептичні напади, розлади мовлення, збудження, незв’язне мовлення, галюцинації, дезорієнтація у часі та просторі, розлади впізнавання навколишніх людей, амнезія, дизартрія, церебральні прояви або дисфункції, підвищена активність, тривожність, страх, центральний антихолінергічний синдром, сонливість, плаксивість.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, що змінюється тахікардією, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, тахіаритмія, аритмія, вазодилатація, почервоніння обличчя та кінцівок, відчуття серцебиття (пальпітації).

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, зниження моторики травного тракту, здуття живота (у дітей раннього віку), розлади шлунка, непрохідність кишечнику, непереносимість їжі, некротичний ентероколіт, запор, слинотеча.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі тяжкі анафілактичні реакції, дихальна недостатність; висипання, еритема, кропив’янка (у тому числі контактна), контактний дерматит, відчуття жару та сухості шкіри.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання, утруднення сечовипускання.

Інші: лихоманка, розлади ходи, втомлюваність, зниження секреції слинних і потових залоз, глотки, бронхів та носових проходів.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки. Після відкриття флакона лікарський засіб можна використовувати протягом 28 днів.

Зберігати при температурі 2–8 ºС в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Після відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25 ºС.

По 5 мл розчину у флаконі-крапельниці; 1 флакон-крапельниця у картонній коробці.

За рецептом.

К.О. Ромфарм Компані С.Р.Л., Румунія /

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

м. Отопень, вул. Ероілор № 1А, 075100, округ Ілфов /

Otopeni сіty, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.