Цитомоксан краплі оч. 0.5 % по 5 мл у флак.

діюча речовина: моксифлоксацин;

1 мл крапель має у складі моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг (у перерахуванні на 100 % безводну речовину), що еквівалентно моксифлоксацину 5 мг;

додаткові компоненти: натрію хлорид, кислота борна, 1 М розчин кислоти хлористоводневої, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від жовтого до жовто-зеленого кольору.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Моксифлоксацин. Код АТХ S01А E07.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у системах генів mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів). Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність лікарський засібу у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При потрібності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

Доклінічні дані щодо безпеки

У процесі доклінічних досліджень ефекти після місцевого використання в око спостерігалися тільки у період використання дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні.

Як і при застосуванні інших хінолонів, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна робити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки у значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах ссавців. У період досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у щурів не спостерігалося.

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у процесі розширених досліджень in vitro та in vivo.

Фармакокінетика.

Після місцевого використання моксифлоксацин у формі очних крапель абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину у плазмі крові відзначали у 21 досліджуваного: чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на день протягом 4 днів. Середнє статистичне значення максимальної концентрації (С_max) та значення залежності концентрація/час (AUC) у плазмі крові становили 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл відповідно. Ці значення приблизно у 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення C_max та AUC відповідно, про які повідомляли після перорального використання терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину із плазми крові – 13 годин.

Місцеве терапія бактеріального кон’юнктивіту, викликаного чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій.

Для отримання інформації щодо відповідного використання антибактеріальних засобів дивіться офіційні настанови.

Гіперчутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів лікарський засібу.

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні. Якщо одночасно призначають декілька офтальмологічних медикаментів для місцевого використання, інтервал між їх використанням повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі слід використовувати останніми.

• Тільки для офтальмологічного використання. Не для ін’єкцій. Забороняється введення лікарський засібу Цитомоксан^®, краплі очні, шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо у передню камеру ока.
• У хворих, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні, реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після використання першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком, включаючи набряк гортані, глотки та обличчя, обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.
• При виникненні алергічної реакції на лікарський засіб Цитомоксан^®, краплі очні, використання лікарський засібу потрібно припинити. Серйозні гострі реакції підвищеної чутливості на моксифлоксацин або будь-який компонент цього лікарського засобу можуть потребувати невідкладного терапія. При наявності клінічних показань слід відновити прохідність дихальних шляхів та здійснити кисневу терапію.
• Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале використання лікарський засібу Цитомоксан^®, краплі очні, може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції слід припинити терапія та призначити відповідну терапію.
• При системній терапії фторхінолонами, у тому числі моксифлоксацином, може виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у хворих літнього віку, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. При перших ознаках запалення сухожилля терапія із використанням лікарський засібу Цитомоксан^®, краплі очні, слід припинити.
• Не рекомендується носити контактні лінзи у період терапія запалень/інфекцій ока.
• Лікарський засіб не призначають дітям віком до 2 років для терапія захворювань очей, викликаних Chlamydia trachomіtis, оскільки його дія не досліджувалась у цій категорії хворих. Діти віком від 2 років із захворюваннями очей, спричиненими Chlamydia trachomitis, повинні отримувати відповідне системне терапія. Новонароджені повинні отримувати відповідне системне терапія за умови ураження очей, спричиненого Chlamydia trachomitis або Neisseria gonorrhoeae.

Використання в час вагітності або лактації.

Резасібивна функція

Досліджень впливу лікарський засібу Цитомоксан^®, краплі очні, на резасібивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводилось.

Про жодні небажані реакції з боку резасібивної функції чоловіків або жінок у період використання крапель очних із моксифлоксацину гідрохлоридом не повідомлялося.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень використання лікарський засібу вагітним жінкам не проводилося, лікарський засіб Цитомоксан^® не слід використовувати у час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь від використання лікарський засібу для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період лактації

Невідомо, чи виділяється моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід обережно призначати лікарський засіб Цитомоксан^® жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Цитомоксан^®, краплі очні, не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші розлади зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає у період закапування, пацієнту потрібно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Для офтальмологічного використання.

Дорослі, у тому числі пацієнти літнього віку

Закапувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого терапія слід продовжувати ще наступні 2–3 дні. Якщо протягом 5 днів терапія поліпшення не спостерігається, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення діагнозу та/або терапія. Тривалість терапія залежить від ступеня тяжкості захворювання та від клінічної і бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Діти

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії хворих.

Пацієнти з розладими функції печінки та нирок

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії хворих.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, потрібно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Для профілактика абсорбції крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених та дітей, рекомендується оклюзія носослізного каналу протягом 2–3 хвилин після використання крапель.

Не для ін’єкцій. Забороняється введення лікарський засібу Цитомоксан^® шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо у передню камеру ока.

Діти.

У період клінічних досліджень очні краплі з моксифлоксацином гідрохлоридром виявились безпечними при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У хворих віком до 18 років зареєстровано дві небажані реакції: подразнення ока та біль в оці (частота виникнення – 0,9 %). Див. також розділ «Особливості використання».

Зважаючи на характеристики лікарський засібу, не очікується токсичного ефекту в разі передозування при застосуванні лікарський засібу в око або при випадковому ковтанні вмісту одного флакона.

У період клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали приблизно у 1 – 2 % хворих.

Нижченаведені небажані реакції, які спостерігалися у період клінічних досліджень крапель очних з моксифлоксацину гідрохдоридом, класифіковано таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000). У кожній групі небажані реакції представлені у порядку зниження їх ступеня тяжкості.

У період післяреєстраційного спостереження були виявлені додаткові небажані реакції. Оцінити частоту їх виникнення неможливо. У межах кожної системи органів небажані реакції представлені в порядку зниження їх тяжкості.

У хворих, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, інколи летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), інколи – після використання першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив’янкою та свербежем (див. розділ «Особливості використання»).

Запалення та розриви сухожиль можуть виникати при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід використання системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у хворих, які отримують кортикостероїди, особливо у хворих літнього віку, та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості використання»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки. Строк придатності після розкриття флакону 28 діб.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.