Цитрік порошок д/ор. р-ну по 13,6 г №10 у саше

діючі речовини: парацетамол, фенілефрину гідрохлорид, феніраміну малеат, кислота аскорбінова;

1 саше має у складі парацетамолу 325 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, феніраміну малеату 20 мг, кислоти аскорбінової 50 мг;

додаткові компоненти: натрію цитрат, кислота яблучна, кислота лимонна безводна, кальцію фосфат, цукроза, куркумин (Е 100), титану діоксид (Е171), ароматизатор «Лимон».

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: сипучий гранульований порошок з білими та жовтуватими гранулами, в якому можлива наявність м’яких грудочок, із запахом лимону.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб для терапія симптомів грипу та застуди.

Парацетамол чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабко виражену протизапальну дію, що переважно опосередковано інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Він не впливає на функцію тромбоцитів та гемостаз. Відсутність периферичного пригнічення синтезу простагландинів зумовлює важливі властивості лікарський засібу, такі як збереження синтезу захисних простагландинів у шлунково-кишковому тракті. Тому парацетамол можна вживати пацієнтам, для яких периферичне пригнічення синтезу простагландинів є небажаним (наприклад, пацієнти зі шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або пацієнти літнього віку).

Фенілефрину гідрохлорид є симпатоміметичним аміном, що переважно діє безпосередньо на альфа-адренергічні рецептори. При застосуванні у терапевтичних дозах для усунення закладеності носа лікарський засіб не виявляє істотного стимулювального впливу на бета-адренергічні рецептори серця та істотного впливу на центральну нервову систему. Він є загальновизнаним назальним деконгестантом і діє шляхом вазоконстрикції, зменшуючи набряк і гіперемію слизової оболонки носа.

Феніраміну малеат – блокатор Н₁-рецепторів, чинить протиалергічну дію, зменшує вираженість місцевих ексудативних проявів, зменшує сльозотечу, ринорею, свербіж в очах та носі. Зниження загальних алергічних симптомів асоціюється зі захворюваннями дихальних шляхів, що виявляє помірний седативний ефект. Він також чинить антимускаринову дію.

Аскорбінова кислота може бути корисною для компенсації підвищеної потреби організму у вітаміні С у період гарячки та грипу.

Фармакокінетика.

Після прийому перорально парацетамол швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 10–60 хвилин.

Парацетамол розподіляється у більшості тканин організму. Він проходить через плацентарний бар’єр та екскретується у грудне молоко. При застосуванні звичайних терапевтичних доз парацетамол звʼязується з білками плазми крові незначною мірою, проте при збільшенні концентрації ступінь звʼязування збільшується.

Парацетамол метаболізується переважно у печінці двома способами: шляхом глюкуронідації і шляхом сульфатації. Він виводиться зі сечею переважно у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон’югатів. Менше 5 % дози парацетамолу виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить від 1 до 3 годин.

Максимальна концентрація феніраміну малеату у плазмі крові досягається через 1–2,5 години; період напіввиведення становить 16–19 годин. 70–83 % прийнятої перорально дози виводиться зі сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.

Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується у шлунково-кишковому тракті і зазнає пресистемного метаболізму за допомогою моноаміноксидази в кишечнику і печінці, тому при пероральному прийомі фенілефрин має знижену біодоступність. Він виводиться зі сечею майже повністю у вигляді сульфатного кон’югата. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 45 хвилин – 2 години, а період напіввиведення з плазми крові становить 2–3 години.

Аскорбінова кислота швидко й повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті і розподіляється в усіх клітинах організму, 25 % зв’язується з білками плазми крові. Надлишок аскорбінової кислоти, що не є необхідним для потреб організму, виводиться зі сечею у вигляді метаболітів.

Терапія симптомів грипу та застуди, включаючи гарячку та озноб, головний біль, нежить, закладеність носа та придаткових пазух, чхання та біль у тілі.

Гіперчутливість до будь-яких компонентів лікарський засібу. Тяжкий перебіг серцево-судинних захворювань, тяжкі розлади функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, артеріальна гіпертензія, гострий панкреатит, гіпертиреоз, феохромоцитома, захворювання крові (у тому числі виражена анемія, лейкопенія), тромбоз, тромбофлебіт, закритокутова глаукома, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі форми цукрового діабету, алкоголізм, гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, обструкція шийки сечового міхура, пілородуоденальна обструкція, бронхіальна астма, епілепсія, розлади сну.

Використання лікарський засібу протипоказано при супутньому лікуванні інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх використання, а також при супутньому лікуванні трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами, іншими симпатоміметиками.

Лікарські взаємодії для кожного окремого компонента лікарський засібу є добре відомими. Немає підстав припускати, що використання цих речовин у комбінації може впливати на профіль медикаментозної взаємодії.

Парацетамол

При регулярному тривалому застосуванні парацетамолу може посилюватися антикоагуляційний ефект варфарину або інших похідних кумарину, а також збільшуватися ризик виникнення кровотечі. При епізодичному застосуванні парацетамолу такий ефект не виражений.

Гепатотоксичні лікарський засіби можуть збільшити імовірність кумуляції парацетамолу та передозування. Ризик розвитку гепатотоксичних ефектів парацетамолу може зростати у хворих, які отримують медикаменти, що індукують мікросомальні ферменти печінки, такі як барбітурати та протиепілептичні лікарський засіби (фенітоїн, фенобарбітал та карбамазепін), і протитуберкульозні засоби (рифампіцин та ізоніазид).

Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування парацетамолу і призводить до збільшення його максимального рівня у плазмі крові. Аналогічним чином домперидон може збільшувати швидкість абсорбції парацетамолу.

Парацетамол може подовжувати період напіввиведення хлорамфеніколу.

Парацетамол може знижувати біодоступність ламотриджину зі зниженням його ефекту у звʼязку з імовірною індукцією його метаболізму в печінці.

Абсорбція парацетамолу може зменшуватися при одночасному застосуванні з холестираміном, але зниження абсорбції є незначним, якщо холестирамін використовувати через 1 годину.

Регулярне використання парацетамолу одночасно зі зидовудином може призводити до розвитку нейтропенії і підвищення ризику розвитку ураження печінки. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу. Пацієнтам, які одночасно приймають пробенецид, дозу парацетамолу слід зменшити.

Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватися в результаті тривалого або надмірного вживання алкоголю.

Парацетамол може впливати на результати тестів з визначення рівня сечової кислоти фосфоро-вольфрамовокислим методом.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом високої аніонної щілини, особливо у хворих з факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Феніраміну малеат

Антигістамінні засоби першого покоління, такі як феніраміну малеат, можуть підсилювати пригнічувальний вплив на центральну нервову систему деяких інших лікарський засібів (наприклад, інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, снодійних та заспокійливих засобів, нейролептиків, алкоголю, антипаркінсонічних засобів, барбітуратів, анестетиків, транквілізаторів та наркотичних аналгетиків). Фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, інших антигістамінних лікарський засібів, засобів проти паркінсонізму та фенотіазинових нейролептиків. Феніраміну малеат може також інгібувати дію антикоагулянтів.

Фенілефрину гідрохлорид

Використання лікарський засібу протипоказане у період терапії інгібіторами MAO та протягом 2 тижнів після закінчення терапія інгібіторами МАО. Фенілефрин може потенціювати дію інгібіторів MAO та провокувати гіпертензивний криз.

Одночасне використання фенілефрину з іншими симпатоміметичними засобами або трициклічними антидепресантами (наприклад, з амітриптиліном) може збільшувати ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних лікарський засібів (наприклад, дебризохіну, гуанетидину, резерпіну, метилдопи). Може збільшуватися ризик розвитку артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Одночасне використання фенілефрину з дигоксином і серцевими глікозидами може збільшувати ризик розлади серцебиття або серцевого нападу.

Одночасне використання фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може збільшувати ризик розвитку ерготизму.

Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні посилює всмоктування пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину і непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами і ризик глаукоми при лікуванні глюкокортикостероїдами, великі дози зменшують ефективність трициклічних антидепресантів. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні лікарський засіби, похідні фенотіазину підвищують ризик затримки сечі, сухості у роті, запорів. Аскорбінову кислоту можна вживати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді. Тривалий прийом великих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Лікарський засіб використовувати обережно пацієнтам з наявністю:

• розлади функції нирок та/або печінки;
• гострого гепатиту;
• гемолітичної анемії;
• хронічного недоїдання та зневоднення;
• серцево-судинних захворювань;
• цукрового діабету;
• гіпертрофії передміхурової залози, оскільки вони можуть бути схильними до розвитку затримки сечовипускання;
• стенозувальної пептичної виразки.

Слід уникати одночасного використання інших медикаментів, що містять парацетамол, у зв’язку з ризиком тяжкого ураження печінки за умови передозування. Надмірне застосування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до потрібності пересадження печінки або до летального наслідку.

Лікарський засіб не рекомендується використовувати одночасно із судинозвужувальними засобами. Не збільшувати понад зазначених доз.

При застосуванні лікарський засібу слід уникати вживання алкогольних напоїв, оскільки етиловий спирт при одночасному прийомі парацетамолу може спричиняти розлади функції печінки. Парацетамол слід обережно використовувати пацієнтам з алкогольною залежністю, хворобою Рейно, захворюваннями серця (у т. ч. з аритмією, брадикардією), захворюваннями щитовидної залози, глаукомою, хронічними хворобами легень, а також пацієнтам, які приймають медикаменти, що впливають на печінку, та особам літнього віку. Пацієнтам літнього віку зі сплутаністю свідомості слід уникати прийому лікарський засібу. Надходила інформація щодо можливості завчасного закриття артеріальної протоки у плода при застосуванні парацетамолу у час вагітності.

Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем:

• якщо вони мають проблеми з диханням, такі як астма, емфізема або хронічний бронхіт;
• якщо прояви не зникають протягом 5 днів або якщо прояви супроводжуються високою температурою, гарячкою, яка триває більше 3 днів, висипанням або тривалим головним болем;
• стосовно можливості використання лікарський засібу при розладих функції нирок та печінки.

Такі явища можуть бути симптомами більш серйозного захворювання.

Лікарський засіб може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози.

Лікарський засіб має у складі фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії.

Випадки печінкової дисфункції/недостатності було зареєстровано у хворих зі зниженим рівнем глутатіону, наприклад у хворих, які серйозно страждають від недоїдання, анорексії, мають низький індекс маси тіла або страждають від хронічної алкогольної залежності.

Лікарський засіб слід обережно використовувати пацієнтам із рецидивними уратними каменями в нирках. У хворих з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід одразу звернутися до лікаря за умови появи цих симптомів.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у хворих із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічним алкоголізмом), а також тих, хто вживає максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.

1 пакет лікарський засібу має у складі 20 г цукрози на дозу. Обережно використовувати хворим на цукровий діабет.

1 пакет лікарський засібу має у складі 28,4 мг натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Повідомлення лікарю про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарський засібу є важливими. Це дає ймовірність продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик використання лікарський засібу.

Використання в час вагітності або лактації.

Використання лікарський засібу не рекомендується у час вагітності або лактації, оскільки безпеку його використання у таких випадках не вивчали.

Вагітність

У результаті аналізу великої кількості даних за участю вагітних не виявлено вродженої або фето-/неонатальної токсичності. Епідеміологічні дослідження щодо розвитку нервової системи у дітей пероральноутробно під впливом парацетамолу показують недостатньо переконливі результати. За клінічної потрібності парацетамол можна використовувати у час вагітності у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу та з найнижчою періодичністю.

Дотепер відсутні належні дані щодо досліджень резасібивної функції та щодо ембріо-/фетотоксичності при застосуванні феніраміну.

Також зафіксовано лише обмежені дані щодо використання фенілефрину гідрохлориду вагітним. Звуження судин матки і погіршення маткового кровотоку, що асоціюється із використанням фенілефрину, може призвести до гіпоксії плода. Слід намагатися уникати використання фенілефрину гідрохлориду у час вагітності.

Період лактації

Парацетамол екскретується у грудне молоко, але в кількості, що не має клінічної значущості. Доступні опубліковані дані не дають підстав рекомендувати відмову від грудного годування у період терапії парацетамолом.

Не існує достатньої інформації щодо екскреції феніраміну в грудне молоко і кількості лікарський засібу, яка може потрапляти в організм немовляти.

Немає даних щодо того, чи проникає фенілефрин у грудне молоко. Використання фенілефрину слід уникати жінкам, які вигодовують немовлят грудним молоком.

Аскорбінова кислота екскретується у грудне молоко, але досягає рівня насиченості. Використання аскорбінової кислоти є сумісним із грудним вигодовуванням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб може спричиняти сонливість у деяких хворих (особливо фенірамін), що може суттєво вплинути на здатність керувати транспортом або механізмами. Слід бути обережним при керуванні транспортними засобами або при роботі з механізмами, що потребує концентрації уваги.

Для перорального використання. Дорослим і дітям віком від 12 років використовувати по 1 пакету кожні 4–6 годин (за потрібності полегшення симптомів), але не більше 4 пакетів на добу. Одноразова доза не має перевищувати 1 пакет. Не рекомендується використовувати лікарський засіб довше 7 днів без консультації лікаря. Мінімальний інтервал між прийомами – 4 години. Вміст 1 пакета слід розчинити у склянці кип’яченої гарячої води (але не окропу) та випити гарячим. Слід вживати найнижчу дозу, необхідну для досягнення ефективності протягом найкоротшого часу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Пацієнтам із розладими функції печінки або синдромом Жильбера потрібно зменшити дозу або збільшити інтервал між використанням лікарський засібу.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для хворих літнього віку не потрібна.

Діти.

Дітям віком до 12 років лікарський засіб не використовувати.

За умови передозування лікарський засібу прояви, спричинені парацетамолом, будуть найбільш вираженими.

Прояви, спричинені використанням парацетамолу: гепатотоксичний ефект, у тяжких випадках розвивається некроз печінки. Надмірне застосування парацетамолу, в тому числі високою загальною дозою, що була отримана протягом тривалого періоду, може спричинити індуковану аналгетиками нефропатію з необоротним розладим функції печінки.

Ураження печінки ймовірне у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У хворих із факторами ризику, такими як регулярне надмірне використання етанолу, глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, кахексія), використання 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Існує небезпека отруєння, особливо у хворих літнього віку, дітей молодшого віку, хворих із захворюваннями печінки, хворих із хронічним недоїданням та хворих, які отримують індуктори ферментів печінки (тривале терапія карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм). При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, коми та мати летальний наслідок.

При тривалому застосуванні лікарський засібу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи зафіксовано запаморочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації, з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Прояви передозування парацетамолу, які проявляються у перші 24 години: блідість, нудота, блювання і відсутність апетиту. Першою ознакою ураження печінки може бути біль у животі, який не завжди проявляється у перші 24–48 годин, а може виникати пізніше, впродовж періоду до 4–6 днів після використання лікарського засобу. Ураження печінки зазвичай виникають максимум через 72–96 годин після використання лікарський засібу. Можуть спостерігатися відхилення від норми з боку метаболізму глюкози (гіпоглікемія) та метаболічний ацидоз, крововиливи. Гостра ниркова недостатність із гострим тубулярним некрозом може розвинутися навіть за умови відсутності тяжкого ураження печінки та проявлятися сильним болем у попереку, гематурією, протеїнурією. Повідомлялося про випадки виникнення серцевих аритмій та гострого панкреатиту.

Терапія. При передозуванні парацетамолу необхідна невідкладна медична допомога, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Ймовірне призначення N-ацетилцистеїну пероральновенно або перорально як антидота парацетамолу на ранньому етапі. Промивання шлунка та/або пероральне використання метіоніну можуть мати позитивний ефект впродовж 48 годин після передозування.

Можуть бути корисними прийом активованого вугілля та моніторинг дихання і кровообігу. При виникненні судом можна застосувати діазепам.

Прояви, спричинені використанням феніраміну малеату та фенілефрину гідрохлориду

Прояви, зумовлені взаємним потенціюванням парасимпатолітичного ефекту антигістамінного лікарський засібу та симпатоміметичного ефекту фенілефрину гідрохлориду включають сонливість, після якої може розвиватися збудження (особливо у дітей) або пригнічення центральної нервової системи, розлади зору, висипання, нудота, блювання, стійкий головний біль, гіпергідроз, нервозність, запаморочення, тремор, безсоння, гіперрефлексія, дратівливість, неспокій, розлади кровообігу, артеріальна гіпертензія та брадикардія.

При передозуванні фенілефрину у тяжких випадках ймовірне розлади свідомості, аритмії, кома, судоми.

Повідомлялося про випадки виникнення атропіноподібного психозу на тлі передозування феніраміну. Атропіноподібні прояви можуть включати мідріаз, фотофобію, сухість шкіри та слизових, гіпертермію, атонію кишечнику.

Прояви передозування аскорбінової кислоти будуть віднесені на рахунок тяжкої печінкової недостатності, викликаної передозуванням парацетамолу.

Терапія. Специфічного антидоту для терапія передозування антигістамінними засобами не існує. Слід надати пацієнтові звичайну невідкладну допомогу, в тому числі дати активоване вугілля, сольовий проносний засіб та вжити стандартних заходів для підтримки кардіореспіраторної системи. Не дозволяється використовувати стимулятори; для терапія артеріальної гіпотензії можна використати судинозвужувальні засоби.

Для усунення гіпертензивних ефектів можна використовувати блокатор альфа-рецепторів (фентоламін) пероральновенно, а при виникненні судом – діазепам.

Небажані реакції, зазначені нижче, можуть проявлятися з такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) або частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, анемія (у т. ч. гемолітична), панцитопенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), синці або кровотечі.

З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, набряк Квінке; частота невідома – анафілактичні реакції, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Психічні розлади: рідко – нервозність, безсоння, сплутаність свідомості, психомоторне збудження і розлади орієнтації, занепокоєність, відчуття страху, дратівливість, розлади сну, галюцинації, депресивні стани.

З боку нервової системи: часто – сонливість; рідко – запаморочення, головний біль, парестезії, шум у вухах, тремор.

З боку органів зору: мідріаз, гостра закритокутова глаукома (частіше у хворих із глаукомою), розлади акомодації.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання; рідко – сухість у роті, запор, біль та дискомфорт у животі, діарея, печія, зниження апетиту, гіперсалівація.

З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм у хворих, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – розлади функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, зазвичай без розвитку жовтяниці.

З боку нирок і сечовидільної системи: рідко – дизурія, нефротоксичність, ниркова коліка; дуже рідко – затримка сечовипускання (ймовірніше у хворих на гіпертрофію передміхурової залози).

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висипання, свербіж, мультиформна еритема, кропив’янка, екзема, пурпура, алергічний дерматит.

Загальні розлади: рідко – загальна слабкість, нездужання.

На відміну від антигістамінних лікарський засібів другого покоління, використання феніраміну не асоціюється з пролонгацією QTc-інтервалу і серцевою аритмією.

2 роки.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 ˚С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 13,6 г в саше; по 10 саше в пачці.

Без рецепта.

АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.