Ураліт-У гранули д/ор. р-ну по 280 г у конт.

діюча речовина: калію-натрію-гідроцитратний комплекс;

1 мірна ложка (2,5 г) гранул має у складі калію-натрію-гідроцитратного комплексу (6:6:3:5) 2,4 г;

допоміжні речовини: олія лимонна,барвник жовтий захід FCF (E 110),вода очищена.

Гранули для орального розчину.

Ключові фізико-хімічні властивості: дрібнозернисті гранули блідо-оранжевого кольору з ароматним запахом.

Засоби,які сприяють розчиненню сечових конкрементів.

Код АТХ G04B C.

Фармакодинаміка.

Солі сильних основ у поєднанні зі слабкими кислотами підлужують (нейтралізують) рН сечі,при цьому компонент кислоти метаболізується. Надлишок основи,який утворився з іонів лугу,виводиться нирками і підвищує рН сечі. Іон цитрату з лужних цитратів піддається окисному метаболічному розпаду до СО₂ або бікарбонату. Виведення цитрату зростає,що протидіє утворенню ниркових каменів.

Нейтралізації або підлужування сечі можна досягти за допомогою перорального використання лужних цитратів; відповідна реакція на препарат дозозалежна.

1 г калію-натрію-гідроцитратного комплексу (8,8 ммоль лугу) підвищує рН сечі на 0,2–0,3 одиниці. Внаслідок цього підвищується ступінь дисоціації і,отже,розчинність сечової кислоти. Розчинення конкрементів сечової кислоти підтверджено рентгенологічним методом.

Сироваткова концентрація бікарбонату (негативно заряджений надлишок основи) є регулятором виведення цитрату. Негативно заряджений надлишок основи індукує алкалоз шляхом зміни внутрішньоклітинного рН. Алкалоз пригнічує тубулярний метаболізм цитрату у нирках,що призводить до зниження всмоктування цитрату і підвищення його виведення.

Крім того,алкалоз впливає на надмірне виділення кальцію і зменшує виведення кальцію із сечею.

Ці механізми,зокрема підлужування сечі,підвищують виведення цитрату і зменшують виведення кальцію,що призводить до зниження активності кальцію оксалату,оскільки цитрат у слабкому лужному середовищі утворює стійкі комплекси з кальцієм (протидія надмірному насиченню літогенними складовими).

Отже,іон цитрату є найбільш ефективним фізіологічним інгібітором кристалізації кальцію оксалату (і кальцію фосфату) та агрегації цих кристалів.

З огляду на це можна говорити про терапевтичний ефект при:

• цистинурії та утворенні цистинових каменів: підлужування сечі підвищує розчинність цистину. рН сечі має досягти значень між 7,5 і 8,5;
• лікуванні цитостатиками: підлужування сечі для збільшення елімінації із сечовою кислотою має сенс у період терапії цитостатиками. Воно є профілактикою утворення сечокислих каменів. Крім того,підтверджено захисний ефект рН підлужненої сечі внаслідок зниження агресивності цитостатичних метаболітів (наприклад оксазафосфорних цитостатиків) і збільшення розчинності цитостатиків та їх метаболітів (наприклад метотрексату) відповідно.

рН сечі повинен бути урегульоване,принаймні до значення 7,0;

• при пізній порфірії шкіри існує недостатність декарбоксилази уропорфіриногену,що перетворює уропорфіриноген у копропорфіриноген. Мета метаболічного підлужування – запобігти зворотній дифузії копропорфірину через ниркові канальці таким чином,щоб збільшився кліренс копропорфірину. Внаслідок підвищеної екскреції копропорфіриногену збільшується синтез копропорфіриногену з уропорфіриногену,що,у свою чергу,супроводжується зниженням циркуляції уропорфірину. рН сечі повинен бути 7,2–7,5.

Фармакокінетика.

Цитрат майже повністю піддається метаболічному розпаду. Лише 1,5–2 % початкової дози виявляється у сечі у незміненому стані.

Прийом 10 г калію-натрію-гідроцитратного комплексу (88 ммоль лугу) продукує приблизно 36 ммоль цитрату; це еквівалентно менш ніж 2 % добового обороту цитрату,залученого в енергетичний метаболізм організму.

Після однодобового прийому калію-натрію-гідроцитратного комплексу протягом 24–48 годин нирками виводиться еквівалентна кількість натрію і калію. Протягом тривалого використання добова екскреція натрію і калію дорівнює добовому прийому.

Ніяких істотних змін у газах крові та електролітах сироватки крові не спостерігається. Це свідчить про те,що завдяки нирковій регуляції підлужування кислотно-основна рівновага організму залишається не порушеною і при нормальній функції нирок можна виключити будь-яку можливість кумуляції натрію або калію.

• Розчинення сечокислих каменів.
• Запобігання новоутворенню (профілактика рецидивів) кальційвмісних і сечокислих каменів,а також змішаних каменів,які містять кальцій оксалат/сечову кислоту або кальцій оксалат/кальцій фосфат.

• Гостра і хронічна ниркова недостатність;
• тяжкі порушення кислотно-лужної рівноваги (метаболічний алкалоз);
• гіперкаліємія;
• спадкова епізодична адинамія;
• хронічні інфекції сечовивідних шляхів,спричинені бактеріями,що розщеплюють сечовину;
• дієта з низьким вмістом натрію;
• підвищена чутливість до інгредієнтів препарату.

Будь-яке підвищення позаклітинної концентрації калію буде послаблювати ефект серцевих глікозидів,тоді як будь-яке зниження буде потенціювати аритмічний ефект серцевих глікозидів. Антагоністи альдостерону,калійзберігаючі діуретики,інгібітори АПФ,нестероїдні протизапальні засоби і периферичні анальгетики зменшують ниркову екскрецію калію. Варто пам’ятати,що 1 г препарату Ураліт-У^® має у складі 0,172 г або 4,4 ммоль калію.

При дотриманні дієти з низьким вмістом натрію варто пам’ятати,що 1 г препарату Ураліт-У^® має у складі 0,1 г або 4,4 ммоль натрію,що еквівалентно 0,26 г натрію хлориду.

Препарати,які містять цитрати і застосовуються одночасно з препаратами,які містять алюміній,можуть посилювати всмоктування алюмінію,тому інтервал між прийомом таких препаратів має становити принаймні 2 години.

Перед початком терапії потрібно провести обстеження,направлені на виявлення всіх супутніх захворювань,що можуть сприяти утворенню каменів у нирках,для їх виключення. Це стосується і специфічної терапії (аденома паращитовидних залоз,злоякісні пухлини,які генерують утворення сечокислих каменів).

Максимальна рекомендована доза на добу становить 11,25 г гранул (4,5 мірної ложки),що еквівалентно 1,86 г калію та 1,09 г натрію,тобто 47,5 ммоль калію та 47,5 ммоль натрію. Це варто враховувати,зокрема,при лікуванні хворих літнього віку та при сумісній терапії калійзберігаючими діуретиками,антагоністами альдостерону,інгібіторами АПФ,антагоністами ангіотензинових рецепторів,нестероїдними протизапальними засобами або периферичними анальгетиками. Взаємодія з цими лікарськими засобами може призвести до гіперкаліємії.

Перед прийомом першої дози потрібно визначити рівень електролітів у сироватці крові і перевірити функцію нирок. Крім того,потрібно визначити показники кислотно-лужного балансу,якщо є підозра на ацидоз ниркових канальців.

Потрібно обережно використовувати Ураліт-У^® хворим із тяжкими порушеннями функції печінки.

Примітка. Використання препарату повинен бути частиною загального лікування щодо запобігання рецидивам (тобто дієта,підвищене вживання рідини).

Цей препарат має у складі барвник жовтий захід FCF (E 110),який може викликати алергічні реакції,включаючи астму у схильних до цієї хвороби хворих. Алергія найчастіше спостерігається у хворих,які мають підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Даних про використання Ураліту-У^® вагітним жінкам недостатньо. Оскільки активна речовина є комбінацією речовин,що наявні в організмі,препарат можна використовувати під час вагітності або грудного вигодовування відповідно до зазначених рекомендацій щодо дозування.

Доказів шкідливого впливу під час вагітності або грудного вигодовування немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ураліт-У^® не чинить впливу або може незначною мірою впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Ураліт-У^® застосовувати за призначенням внутрішньо. Перед прийомом гранули варто розчинити у склянці води і випити. Дозу препарату підбирати індивідуально на підставі визначення значень рН сечі.

Для розчинення і запобігання рецидиву утворення сечокислих каменів.

Використовувати по 4 мірні ложки (10 г гранул,що еквівалентно 88 ммоль лугу) на добу за три прийоми після вживання їжі. По 1 мірній ложці використовувати вранці,1 мірній ложці – вдень і 2 мірні ложки – ввечері після вживання їжі.

рН свіжої сечі повинен бути у межах такого діапазону: рН 6,2–6,8.

Якщо значення рН знаходиться нижче рекомендованого діапазону,добову дозу потрібно збільшити на 0,5 мірної ложки (11 ммоль лугу) ввечері. Якщо значення рН вище рекомендованого діапазону,добову дозу потрібно зменшити на 0,5 мірної ложки (11 ммоль лугу) ввечері.

Доза вважається правильно підібраною,коли рН свіжої сечі перед прийомом Ураліту-У^® знаходиться у межах рекомендованого діапазону.

Для запобігання рецидивам утворення сечокислих каменів рекомендовано регулярна перевірка рН сечі.

Для запобігання рецидиву утворення кальційвмісних каменів у нирках.

Доза на добу має становити 2–3 мірні ложки (5–7,5 г гранул,що еквівалентно 44–66 ммоль лугу),яку використовують разово ввечері. Якщо значення рН надто низьке,варто приймати 3–4,5 мірної ложки (7,5–11,25 г гранул,що еквівалентно 66–99 ммоль лугу) за 2–3 прийоми після вживання їжі.

Значення рН сечі має становити приблизно 7,0. Значення рН не повинен бути нижче 6,2 або вище 7,4.

Потрібно регулярно перевіряти рівні цитрату і/або значення рН сечі і відповідно до цього встановлювати індивідуальну дозу.

Вимірювання рН сечі. Безпосередньо перед прийомом кожної дози взяти індикаторну паперову смужку,що знаходиться в пакуванні,і,утримуючи її затискачем (також додається),опустити у свіжу сечу. Потім порівняти колір вологої смужки з діаграмою кольору і визначити відповідне значення рН.

Це значення рН і кількість мірних ложок з гранулами,яку потрібно використовувати,занести у контрольний календар. Пацієнтові варто брати контрольний календар із собою щоразу,коли він відвідує лікаря.

Діти. Використовувати препарат дітям віком до 12 років не рекомендовано,оскільки немає достатнього клінічного досвіду використання препарату хворим цієї вікової групи.

Передозування може призвести до гіперкаліємії (рівень калію в плазмі >5 ммоль/л),зокрема у хворих з одночасним ацидозом або нирковою недостатністю.

При нормальній функції нирок не очікується ніякого небажаного впливу на метаболічні параметри,навіть після прийому доз,які набагато перевищують рекомендовані,оскільки внаслідок виведення будь-якої основи нирками запускається природний регулюючий механізм,що підтримує кислотно-лужний баланс в організмі.

Будь-яке підвищення рН сечі вище рекомендованого діапазону ні в якому разі не має тривати довше кількох днів,оскільки при дуже високих рівнях рН підвищується ризик кристалізації фосфатів і може з’явитися стан метаболічного алкалозу,що в будь-якому разі є небажаним. Ненавмисне передозування можна усунути у будь-який час шляхом зниження дози; за потреби варто вжити відповідних заходів щодо лікування метаболічного алкалозу.

Критерії оцінки частоти розвитку небажаних реакцій під час використання препарату:

З боку травного тракту : часто – помірний біль у шлунку або животі,рідко – помірна діарея та нудота.

Барвник жовтий захід FCF (E 110) може спровокувати алергічні реакції.

5 років.

Тримати у щільно закупореному контейнері при температурі не вище 25 ºС у місці,недоступному для дітей.

280 г гранул у контейнері у комплекті з мірною ложкою,індикаторним папером,контрольним календарем та затискачем у картонній коробці.

За рецептом.

МАДАУС ГмбХ / MADAUS GmbH (виробник,відповідальний за випуск серії).

Люттіхер штрассе 5,53842 Тройсдорф,Німеччина / Lutticher Strasse 5,53842 Troisdorf,Germany.