Уропрес спрей наз. 0.1 мг/мл по 5 мл у флак.

У 1 мл розчину міститься десмопресину ацетат у перерахуванні на десмопресин 100 % речовину 0,1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид,натрію хлорид,гліцин,бетаїну гідрохлорид,вода очищена.

Спрей назальний.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина. При збовтуванні утворюється шар піни,який зникає через 30 хвилин.

Препарати гормонів для системного використання,окрім статевих гормонів та інсулінів. Гормони задньої частки гіпофіза. Вазопресин та його аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакодинаміка.

Десмопресин – структурний аналог природнього гормону L-аргінін-вазопресину. Препарат збільшує проникливість епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води і підвищує її реабсорбцію. Зменшує об’єм сечі,що виділяється,і одночасно збільшує її осмолярність та знижує осмолярність плазми крові. Це призводить до зниження частоти сечовипускання та зменшення ніктурії. Антидіуретична дія після інтраназального введення 10-20 мкг десмопресину триває 8-12 годин.

Фармакокінетика.

Біодоступність препарату після інтраназального введення становить від 3 % до 5 %. Помітна концентрація активної речовини у плазмі крові настає через 15-30 хвилин після використання,максимум концентрації досягається через 1 годину та залежить від введеної дози. Об’єм розподілення становить 0,2-0,3 л/кг. Десмопресин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення після інтраназального введення у середньому становить 2-3 години. Незначна кількість десмопресину метаболізується у печінці.

Як антидіуретичний засіб: лікування нецукрового діабету центрального генезу; при посттравматичній поліурії та полідипсії при наявності транзиторної недостатності або відсутності антидіуретичного гормону після гіпофізектомії,операції у ділянці гіпофіза або черепномозкової травми.

Як діагностичний засіб: для експрес-тесту для визначення концентраційної здатності нирок; для диференційної діагностики нецукрового діабету.

• Підвищена чутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату;
• первинна або психогенна полідипсія,полідипсія у хворих на алкоголізм;
• тяжкі форми хвороби Віллебранда (тип ІІб); зниження активності фактора VIII до 5 % та наявність антитіл до фактора VIII;
• серцева недостатність або інші стани,що вимагають призначення діуретиків;
• помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв);
• гіпонатріємія;
• синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Препарати,що здатні спричинити синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону,наприклад,трициклічні антидепресанти,селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну,хлорпромазин,карбамазепін,деякі антидіабетичні препарати класу сульфонілсечовини (зокрема,хлорпропамід),можуть посилювати антидіуретичний ефект та підвищувати ризик затримки рідини або гіпонатріємії.

НПЗП можуть спричинити затримку рідини або гіпонатріємію.

При одночасному застосуванні з окситоцином варто прийняти до уваги збільшення антидіуретичного ефекту та зниження перфузії матки.

Клофібрат та індометацин може посилювати антидіуретичний ефект десмопресину,глібенкламід та солі літію можуть зменшити його.

Якщо всі вищевказані препарати використовувати одночасно,варто моніторувати артеріальний тиск,рівень натрію у плазмі та діурез.

Взаємодія десмопресину з препаратами,що впливають на метаболізм у печінці,маловірогідна,оскільки дослідження мікросомального метаболізму у клітинах печінки людини in vitro не виявили значного метаболізму десмопресину. Проте офіційних досліджень взаємодії in vivo не проводили.

Лікування варто розпочинати з найнижчих доз,дозу підвищувати поступово,обережно. Уропрес^®,спрей назальний можна застосовувати за призначенням лише тим хворим,яким протипоказаний пероральний прийом десмопресину у таблетованій формі.

Терапія десмопресином без супутнього обмеження вживання рідини може призвести до затримки води та гіпонатріємії,які супроводжуються такими симптомами як збільшення маси тіла,головний біль,нудота,блювання та набряки. У тяжких випадках можливий розвиток набряку мозку,судом та коми. Для попередження гіпергідратації потрібно підтримувати водний баланс.

При лікуванні нецукрового діабету центрального генезу тяжка гіпонатріємія може бути пов’язана із застосуванням препарату.

Препарат варто використовувати обережно: хворим молодого та літнього віку; при станах,які характеризуються водним та/або електролітним дисбалансом; хворим з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску; хворим з ризиком розвитку тромбозів.

Препарат варто використовувати обережно хворим на муковісцидоз.

Перед початком лікування варто упевнитися у відсутності дисфункції сечового міхура та обструкції вихідного отвору сечового міхура.

Перед лікуванням варто переконатися у наявності згоди хворого обмежувати вживання рідини. Варто попередити хворих,батьків (якщо пацієнтами є діти) та медичний персонал про необхідність уникати перевантаження рідиною (у тому числі при занятті плаванням) та припинити прийом десмопресину на тлі блювання та діареї,поки баланс рідини не відновиться.

Ризик гіпонатріємічних судом може бути зведений до мінімуму за умов підтримки рекомендованої стартової дози та виключення супутнього застосовування препаратів,які підвищують секрецію вазопресину.

Наявність затримки рідини можна визначити шляхом моніторингу маси тіла хворого,концентрації натрію у плазмі крові або осмоляльності.

Збільшення маси тіла може бути пов’язане з передозуванням препарату або частіше – через гіпергідратацію.

Лікування десмопресином потрібно перервати у разі розвитку гострих інтеркурентних захворювань,які можуть призвести до порушення балансу електролітів та рідини,таких як: системні інфекції,гастроентерит,підвищення температури.

Запобіжні заходи для уникнення гіпонатріємії,включаючи пильну увагу до обмеження вживання рідини і більш частий моніторинг натрію сироватки,мають бути прийняті в разі супутньої терапії з препаратами,які,як відомо,спричиняють синдром порушення секреції антидіуретичного гормону,наприклад,трициклічні антидепресанти,селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну,хлорпромазин,карбамазепін,препарати сульфонілсечовини,НПЗЗ.

При проведенні тесту на концентраційну здатність нирок об’єм рідини повинен бути обмежений до 0,5 л,зокрема за 1 годину до прийому та протягом 8 годин після використання препарату.

Після проведення діагностичного тесту на нецукровий діабет або тесту на концентраційну здатність нирок варто дотримуватися обережності,щоб не допустити перевантаження рідиною. Введення рідини не повинно бути примушеним,перорально або парентерально,і пацієнти повинні приймати тільки стільки рідини,скільки потрібно,щоб задовольнити спрагу.

Бензалконію хлорид,який міститься у препараті як допоміжна речовина,може спричинити набряк слизової оболонки носа,зокрема при тривалому застосуванні. Якщо є підозра на таку реакцію (при хронічній закладеності носа),хворого варто перевести на назальну форму препарату без консерванта.

Бензалконію хлорид,який міститься у препараті як допоміжна речовина,може спричинити бронхоспазм. Не варто використовувати Уропрес^®,спрей назальний при змінах слизової оболонки носа: рубці,набряк або інші порушення,що може призвести до зміни всмоктування препарату.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Використання під час вагітності: десмопресин варто застосовувати за призначенням обережно вагітним жінкам. Дослідження репродуктивності,проведені на щурах і кроликах з дозами більш ніж в 100 разів вище дози для людини,не виявили жодних ознак шкідливої дії десмопресину на плід. Також були рідкісні повідомлення про вади розвитку у дітей,народжених від матерів,які отримували лікування з приводу нецукрового діабету під час вагітності. Проте огляд наявних даних не передбачає збільшення частоти вад розвитку у дітей,які зазнали впливу десмопресину протягом усієї вагітності.

Використання у період лактації: результати аналізу молока матерів,які годували немовлят груддю та приймали високі дози десмопресину (300 мкг інтраназально),свідчать,що кількість десмопресину,яка може передаватися немовляті,значно менша за необхідну для впливу на діурез.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Цей препарат не має або має дуже незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат використовувати інтраназально. Перед використанням варто очистити ніс.

1 спрей-доза має у складі 5 мкг лікарської речовини і відповідає одному натисканню.

Нецукровий діабет,посттравматична поліурія та полідипсія центрального генезу.

Дозу підбирати індивідуально,однак оптимальною дозою для дорослих є 10-20 мкг (2-4 натискання) 1-2 рази на добу. Для дітей віком від 1 року доза становить 10 мкг (2 натискання) 1-2 рази на добу. У разі появи симптомів затримки рідини та/або гіпонатріємії лікування потрібно припинити і дозу відкоригувати.

Експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок та для диференційної діагностики нецукрового діабету.

Для оцінки концентраційної здатності нирок використовувати наступні дозування: для дорослих – 40 мкг (8 натискань),для дітей віком до 1 року – 10 мкг (2 натискання),для дітей віком від 1 року – 20 мкг (4 натискання).

Експрес-тест використовувати для диференційного діагнозу між нецукровим діабетом та поліуричним синдромом іншого генезу,а також для визначення зниженої концентраційної здатності нирок,пов’язаної з інфекцією сечовивідних шляхів (цистит,пієлонефрит). Також даний тест застосовується для ранньої діагностики тубулоінтерстиціального ураження,наприклад спричиненого препаратами літію,аналгетиками,хіміотерапевтичними препаратами та імуносупресорами.

Експрес-тест краще усього проводити у першій половині дня. Протягом перших 12 годин після використання препарату вживання рідини варто обмежити. Дітям віком до 5 років та хворим із захворюваннями серця або артеріальною гіпертензією об’єм рідини,що вживається,варто зменшити в 2 рази.

До початку проведення тесту варто визначити осмоляльність сечі. Після введення десмопресину взяти 2 проби сечі (бажано через 2 та 4 години). Сечу,отриману протягом першої години,варто зібрати окремо та вилити. В обох пробах сечі визначається осмоляльність. Для визначення концентраційної здатності нирок найбільше досягнуте значення осмоляльності порівняти зі значенням перед дослідженням або з референтним значенням,відповідним віку хворого (для дорослих 800-1000 мОсм/кг). Низькі значення,відсутність збільшення або невелике збільшення осмоляльності сечі вказують на порушення концентраційної здатності нирок. У разі,якщо осмоляльність сечі значно підвищується,а об’єм сечі значно зменшується,це означає,що поліурія пов’язана з нецукровим діабетом центрального генезу.

Схема використання спрею назального:

1. Зняти захисний ковпачок з флакона.

2. Активувати розпилювач натисканням (пробне розпилення).

3. Перебуваючи у вертикальному положенні помістити кінець насадки почергово у кожен носовий хід і натиснути на насос-дозатор.

4. Після використання закрити флакон ковпачком.

Діти.

Використовувати дітям під наглядом дорослих для контролю дози препарату.

Тест для визначення концентраційної здатності нирок у дітей віком до 1 року виконувати винятково в умовах стаціонару і з наступним спостереженням.

Передозування десмопресину може призвести до гіпонатріємії та судом. Симптоми передозування можуть спостерігатися під час використання занадто високої дози препарату,надмірному вживанні рідини протягом або одразу після використання десмопресину,неадекватних умовах резорбції препарату при його інтраназальному введенні. Передозування проявляється такими симптомами: збільшення маси тіла (затримка води),головний біль,нудота,незначна артеріальна гіпертензія,тахікардія,«припливи»,у тяжких випадках – гіпергідратація та судоми.

Передозування може спостерігатися у дітей раннього віку у зв’язку з недостатньо ретельним підбором дози.

Лікування: у разі передозування варто зменшити дозування препарату,збільшити інтервал між окремими прийомами або відмінити використання препарату. Наявність набряку мозку потребує негайної госпіталізації хворого у відділення реанімації. Судоми у дітей також потребують негайного інтенсивного лікування. У разі поява гіпонатріємії,лікування десмопресином негайно повинен бути припинено і споживання рідини обмежується,поки натрій сироватки нормалізується. Специфічного антидоту не існує. Якщо є показання для діуретичної терапії,можливе використання салуретиків,таких як фуросемід.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості,у т.ч. гарячка,бронхоспазм,анафілаксія.

З боку обміну речовин та харчування: гіпонатріємія,зневоднення.

З боку нервової системи: запаморочення,головний біль,сонливість,набряк головного мозку,гіпонатріємічні судоми,судоми,сплутаність свідомості,зниження свідомості,кома.

З боку психіки: безсоння,афективна лабільність,кошмарні сновидіння,знервованість,агресивність,емоційні розлади у дітей.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія,припливи; у хворих з ішемічною хворобою серця можлива поява нападів стенокардії.

З боку дихальної системи: закладеність носа,риніт,носова кровотеча,сухість у горлі,інфекція верхніх дихальних шляхів,задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання,біль у животі,діарея,гастроентерит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: підвищення потовиділення,алергічні реакції,у т. ч. висипання на шкірі,свербіж,кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: м’язові спазми.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність,загальне нездужання,периферичний набряк,біль у грудній клітці,озноб.

Лабораторні та інструментальні дані: підвищення температури тіла,збільшення маси тіла.

Педіатрична популяція: гіпонатріємія є оборотним станом,у дітей часто спостерігається у зв’язку зі змінами у розпорядку дня,що впливають на вживання води та/або потовиділення.

Інші особливі групи хворих: у дітей молодшого віку,хворих літнього віку,у яких концентрація натрію у сироватці крові знаходиться на нижній межі норми,може спостерігатися підвищений ризик гіпонатріємії.

2 роки. Строк придатності після розкриття флакона – 50 діб.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності,вказаного на пакуванні.

Тримати у захищеному від світла та місці,недоступному для дітей при температурі від 2 ⁰С до 8 ºС.

Не виявлена.

По 2,5 мл або 5 мл у флаконі,вкладеному у пачку.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Адреса виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна,04080,м. Київ,вул. Кирилівська,74.