Юмерокс пари д/інг., рід. по 3 мл №1 у флак. скл.

діюча речовина: метоксифлуран;

1 флакон (3 мл) має у складі метоксифлурану 99,9 %;

допоміжна речовина: бутилгідрокситолуол (E 321).

Пари для інгаляцій, рідина.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з солодким фруктовим запахом.

Анальгетики. Інші анальгетики та жарознижувальні засоби. Метоксифлуран. Код АТХ N02B G09.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Метоксифлуран належить до групи фторованих вуглеводнів летких анестетиків. Це летка рідина, призначена для випаровування та використання шляхом вдихання за допомогою пристрою для інгаляційного використання метоксифлурану.

Пари метоксифлурану забезпечують знеболення при вдиханні в низьких концентраціях. Після використання метоксифлурану може виникати сонливість. У період використання метоксифлурану серцевий ритм зазвичай регулярний. Після використання метоксифлурану чутливість міокарда до адреналіну збільшується мінімально. На поверхневому рівні аналгезії ймовірне деяке зниження артеріального тиску. Це може супроводжуватися брадикардією. Спостережувана артеріальна гіпотензія супроводжується зниженням скорочувальної здатності серця і зниженням серцевого викиду.

Клінічні дослідження

Дані відсутні.

Фармакокінетика.

Розподіл

Метоксифлуран більш значною мірою підлягає метаболізму, ніж інші галогеновані метилові ефіри, і має більшу схильність до дифузії в жирові тканини. Отже, метоксифлуран повільно вивільняється з цього депо і стає доступним для біотрансформації протягом багатьох днів.

Метаболізм

В організмі людини відбувається біотрансформація метоксифлурану. Близько 50–70 % поглиненої дози метаболізується до вільного фтору, щавлевої кислоти, дифторометоксиоцтової кислоти та дихлороцтової кислоти. Як вільний фтор, так і щавлева кислота можуть спричинити пошкодження нирок при застосуванні у великих дозах, однак дозозалежна нефротоксичність, яка спостерігається при використанні клінічних доз, очевидно, пов’язана з комбінацією вільного фториду та дихлороцтової кислоти.

Виведення

Приблизно 20 % поглиненого метоксифлурану виводиться з видихуваним повітрям, тоді як на сечову екскрецію органічного фтору, фториду та щавлевої кислоти припадає приблизно 30 % виведення поглиненого метоксифлурану. Результати досліджень вказують на те, що вищі пікові рівні фтору в крові досягаються раніше у людей з ожирінням, ніж у людей без ожиріння, та у хворих літнього віку.

Для екстреного купірування болю у гемодинамічно стабільних хворих із травмою та супутнім болем, які знаходяться у свідомості, шляхом самостійного використання під наглядом персоналу, який пройшов навчання щодо використання даного лікарського засобу (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Для купірування болю пацієнтам у свідомості, які перебувають під наглядом і потребують знеболення у період хірургічних процедур, таких як зміна пов’язок (див. розділ «Спосіб використання та дози»).

Примітка: не можна перевищувати загальну максимальну дозу.

• Використання у якості анестетика.
• Розлади функції нирок, у тому числі зниження швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ), діурезу та ниркового кровотоку.
• Ниркова недостатність.
• Гіперчутливість до метоксифлурану, фторованих анестетиків або будь-яких інгредієнтів лікарського засобу Юмерокс^®.
• Серцево-судинна нестабільність.
• Пригнічення дихання.
• Травма голови або втрата свідомості.
• Ймовірні небажані реакції в анамнезі пацієнта або сімейному анамнезі.
• Злоякісна гіпертермія: пацієнти з відомою злоякісною гіпертермією або з генетичною схильністю до неї.

Повідомляли, що одночасне використання тетрацикліну та метоксифлурану для анестезії зумовлює летальний токсичний вплив на нирки. Існує ймовірність того, що метоксифлуран може посилювати небажаний токсичний вплив інших лікарський засібів на нирки, включно з певними антибіотиками з відомим нефротоксичним потенціалом, такими як гентаміцин, канаміцин, колістин, поліміксин B, цефалоридин і амфотерицин B. Доза для подальшого використання наркотичних засобів може бути знижена.

Одночасне використання лікарського засобу Юмерокс^® із засобами, які пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), такими як опіоїди, може призводити до адитивного пригнічувального ефекту. Якщо опіоїди призначати одночасно з лікарським засобом Юмерокс^®, слід уважно спостерігати за станом пацієнта, що є стандартною клінічною практикою при застосуванні опіоїдів.

Індуктори ферментів (такі як барбітурати, алкоголь, ізоніазид, фенобарбітал або рифампіцин), які пришвидшують метаболізм метоксифлурану, можуть підвищити його потенційну токсичність, тому слід уникати одночасного використання цих засобів з метоксифлураном.

У період використання метоксифлурану слід обережно вводити пероральновенний адреналін або норадреналін.

Взаємодія з β-блокаторами може асоціюватися з підвищеним ризиком артеріальної гіпотензії.

Розлади функції печінки

Не рекомендується призначати метоксифлуран пацієнтам, у яких є прояви ураження печінки, особливо після попередньої анестезії метоксифлураном або галотаном.

Також надходили поодинокі повідомлення про дисфункцію печінки, жовтяницю і летальний некроз печінки, пов’язаний із використанням метоксифлурану.

Розлади функції нирок

Завдяки впливу вивільненого фтору на дистальні канальці метоксифлуран спричиняє розлади функції нирок у дозозалежний спосіб і може спричиняти поліуричну або олігуричну ниркову недостатність, головною ознакою якої є оксалурія.

Через потенційний нефротоксичний вплив метоксифлуран не слід використовувати як анестетик. Ризик пов’язаний із загальною дозою (часом і концентрацією) і частим використанням.

Метоксифлуран спричиняє розлади функції нирок у дозозалежний спосіб.

Нефротоксичність метоксифлурану вища, ніж в інших галогенованих анестетиків, через повільніший метаболізм протягом кількох днів, що призводить до тривалого утворення іонів фтору та метаболізму в інші потенційно нефротоксичні речовини. Тому слід призначати найнижчу ефективну дозу метоксифлурану, особливо пацієнтам літнього віку або пацієнтам з ожирінням.

Через нефротоксичний потенціал щоденне використання метоксифлурану не рекомендується.

Пацієнти з цукровим діабетом

Пацієнти з цукровим діабетом, які мають розлади функції нирок або поліурію, страждають ожирінням або не досягли оптимального контролю свого стану, можуть мати підвищений ризик розвитку нефропатії.

Пацієнти літнього віку

Через ймовірне зниження артеріального тиску або частоти серцевих скорочень слід обережно використовувати пацієнтам літнього віку.

Пригнічення дихання

Повідомлялося про пригнічення дихання при застосуванні анестетичних доз метоксифлурану. За диханням слід спостерігати зважаючи на ризик пригнічення дихання та гіпоксії.

Нейротоксичність у дітей

У деяких опублікованих дослідженнях з участю дітей повідомляли про когнітивний дефіцит після повторного або тривалого впливу анестетиків у ранньому віці. Ці дослідження мають суттєві обмеження, і неясно, чи спостережувані ефекти спричинені використанням засобу для анестезії/знеболення/седації або іншими факторами, такими як операція або основне захворювання.

В опублікованих дослідженнях деяких засобів для анестезії/знеболення/седації на тваринах повідомляли про несприятливий вплив на розвиток мозку на ранньому етапі життя і на пізніх термінах вагітності. Клінічна значущість цих неклінічних результатів ще не встановлена.

При інгаляції або інфузії таких засобів ефект триває довше, ніж період проведення інгаляції або інфузії. Залежно від характеристик засобу та особливостей пацієнта, а також використовуваної дози, фаза виведення може бути подовжена відносно періоду використання.

Бутилгідрокситолуол

Юмерокс^® має у складі допоміжну речовину бутилгідрокситолуол (E 321), яка виконує функцію стабілізатора. Бутилгідрокситолуол може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Вплив, пов’язаний з трудовою діяльністю

Медичні працівники, які регулярно контактують з пацієнтами, котрі використовують пристрої для інгаляційного використання метоксифлурану, повинні дотримуватись відповідних рекомендацій щодо охорони праці при використанні інгаляційних засобів. Для зниження професійного впливу метоксифлурану, пристрій для інгаляційного використання метоксифлурану має у складі вбудовану камеру з активованим вугіллям (АВ). Пацієнта слід проінструктувати, що видих потрібно робити виключно в пристрій для інгаляційного використання, щоб пари, що видихаються проходили через камеру з активованим вугіллям, що адсорбує залишки метоксифлурану. Багаторазове використання пристрою для інгаляційного використання метоксифлурану без зміни камери з АВ створює додатковий ризик. Повідомлялося про підвищення рівня печінкових ферментів, азоту сечовини та сечової кислоти в сироватці крові у контактного персоналу пологових відділень, коли метоксифлуран використовувався в минулому у пацієнток у період пологів.

Були повідомлення про несерйозні та минущі реакції, такі як запаморочення, головний біль, нудота або нездужання, а також повідомлення про реакції гіперчутливості до метоксифлурану або інших складових лікарський засібу у медичних працівників, які зазнали впливу метоксифлурану.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Дані відсутні.

Використання в час вагітності або лактації.

Фертильніть

Дані відсутні.

Вагітність

В опублікованих дослідженнях деяких засобів для анестезії/знеболення/седації на тваринах повідомляли про несприятливий вплив на розвиток мозку на ранньому етапі життя і на пізніх термінах вагітності.

В опублікованих дослідженнях на вагітних і статевонезрілих тваринах було встановлено, що використання засобів для анестезії/знеболення/седації, які блокують NMDA-рецептори та/або потенціюють активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у період швидкого росту головного мозку або синаптогенезу, може призвести до втрати нейрональних і олігодендроцитарних клітин у мозку, що розвивається, і зміни синаптичної морфології та нейрогенезу при застосуванні довше 3 годин. У цих дослідженнях використовували анестетики різних класів.

Усі засоби для загальної анестезії проникають через плаценту і можуть викликати пригнічення ЦНС та дихання у новонародженої дитини. У стандартній практиці ця доза не є проблемою, однак для плода з відхиленнями слід враховувати ймовірність такого пригнічення, а також уважно підбирати лікарський засіби для анестезії, відповідні дози і методи.

У новонароджених, матері яких отримували метоксифлуран для знеболення у період пологів, спостерігалося короткочасне підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, що не потребувало подальшого втручання.

Токсемія вагітних

Через імовірність наявності порушень функції нирок використання метоксифлурану не рекомендується.

Годування груддю

Слід проявляти обережність при застосуванні метоксифлурану матері, яка годує груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рішення щодо того, коли пацієнти можуть повернутися до діяльності, що потребує максимальної концентрації уваги, працювати з небезпечними механізмами або керувати автотранспортом, залежить від конкретного пацієнта. Хворих слід попередити про те, що вони повинні бути особливо обережними як пішоходи і не керувати автотранспортом та не працювати з механізмами, поки у них повністю не зникнуть ефекти лікарського засобу, наприклад, сонливість. Рішення про відновлення такої діяльності як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами залишається на розсуд лікаря.

ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ ЛИШЕ В ЯКОСТІ ЗНЕБОЛЮВАЛЬНОГО ЗАСОБУ (ДИВ. РОЗДІЛ «ПРОТИПОКАЗАННЯ»).

Дозування

Один флакон з 3 мл лікарського засобу Юмерокс^® випаровувати за допомогою пристрою для інгаляційного використання метоксифлурану.

Після закінчення першого флакона можна використати другий. На добу можна використовувати до 6 мл лікарського засобу. Заміну флакона слід проводити в добре провітрюваному приміщенні, щоб зменшити вплив парів метоксифлурану на навколишнє середовище.

Для максимальної безпеки слід використовувати найнижчу ефективну дозу метоксифлурану для знеболення, особливо дітям і людям літнього віку.

Загальна доза для пацієнта протягом тижня не повинна перевищувати 15 мл.

Не рекомендується використовувати лікарський засіб протягом кількох днів поспіль.

Потрібно уважно контролювати кумулятивну дозу, отриману пацієнтами, які застосовують інтермітуючі дози метоксифлурану при проведенні болісних процедур (таких як перев’язка ран), щоб переконатися, що рекомендована доза метоксифлурану не перевищена.

Перевищення рекомендуєтьсяї дози метоксифлурану може спричинити ниркову недостатність. Ниркова недостатність, спричинена метоксифлураном, зазвичай має необоротний характер.

Спосіб використання

Юмерокс^® слід використовувати самостійно під наглядом особи (і за допомогою за умови потрібності), яка уміє його використовувати через пристрій для інгаляційного використання метоксифлурану.

Діти.

Використовувати дітям віком від 6 років. Дані щодо використання метоксифлурану за допомогою пристрою для інгаляційного використання метоксифлурану обмежені. Дітям слід використовувати найнижчу ефективну дозу для знеболення.

Небажані реакції включають реакції, пов’язані з дозами анестетика (див. розділ «Небажані реакції»).

За умови передозування може виникнути анестезуючий ефект з ознаками надмірної сонливості (включаючи втрату свідомості), зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, блідість і розслаблення м'язів. Після відміни метоксифлурану такі ефекти зазвичай швидко минають, часто без жодних втручань, але за потрібності можуть бути проведені заходи з підтримки серцевої та дихальної систем.

Прийом великих доз метоксифлурану спричиняє дозозалежну нефротоксичність. Тяжка ниркова недостатність виникала через кілька годин або днів після введення повторних великих знеболювальних або анестезуючих доз метоксифлурану.

За умови надмірного діурезу після передозування слід одразу скоригувати втрату рідини та електролітів.

Дані щодо дозозалежного характеру більшості побічних реакцій на лікарський засіб відсутні.

Використання метоксифлурану пацієнтам із травмою та супутнім болем

У таблиці нижче описані побічні явища, які виникли у період терапія і які спостерігалися у ≥ 1 % популяції для оцінки безпеки у плацебо-контрольованому дослідженні з участю хворих з травмою та супутнім болем.

Побічні явища, які виникли у період терапія в > 1 % популяції для оцінки безпеки, наведені за системно-органним класом і рекомендованими термінами.

У переліку нижче наведено небажані реакції (небажані ефекти, пов’язані з терапіям), які виникали з меншою частотою, ніж у таблиці вище. Їх перелічено за системно-органним класом і частотою [часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) та рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1 000)].

Неврологічні розлади

Нечасто: дисгевзія, парестезія.

Шлунково-кишкові розлади

Нечасто: дискомфорт у ротовій порожнині.

Загальні розлади та реакції у місці використання

Нечасто: втомлюваність, нездужання, відчуття розслабленості, похмілля, голод, озноб.

Розлади з боку органів зору

Нечасто: диплопія.

Психічні розлади

Нечасто: неадекватний афект.

Використання метоксифлурану пацієнтам, які потребують знеболення у період проведення хірургічних процедур

У таблиці нижче описано явища, пов’язані з лікарським засобом, що спостерігалися у ≥ 2 % популяції для оцінки безпеки у плацебо-контрольованому дослідженні з участю хворих, які потребували незначної хірургічної процедури.

Післяреєстраційне використання

У літературі також описані додаткові небажані реакції, пов’язані зі знеболенням.

Неврологічні розлади: змінений стан свідомості, ністагм.

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: поперхування, гіпоксія, пригнічення дихання.

Розлади гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, ураження печінки.

Розлади з боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

Розлади з боку органів зору: затуманений зір.

Психічні розлади: афективна лабільність, збудження, сплутаність свідомості, дисоціація, неспокій.

Судинні розлади: коливання артеріального тиску.

Дослідження: підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівнів печінкових ферментів.

Печінкова токсичність, пов’язана з метоксифлураном, виникає рідко, але спостерігається при застосуванні знеболювальних засобів.

У минулому при застосуванні метоксифлурану в якості анестетика повідомляли про наступні небажані реакції.

Часто: ретроградна амнезія, нудота, блювання, кашель, сонливість, сон, запаморочення, неприйняття запахів, гарячка, поліурія, головний біль.

Рідко: неспецифічний гепатит, злоякісна гіпертермія.

Інші зареєстровані явища: зупинка серця, пригнічення дихання, ларингоспазм, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, брадикардія, ниркова недостатність, підвищення рівня сечовини в сироватці крові, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, збільшення екскреції оксалату з сечею, підвищення рівня неорганічного фториду в сироватці крові, блідість, розслаблення м’язів.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у заводській упаковці та уникати впливу високих температур.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність або не оцінювалася, або не була визначена у період реєстрації цього лікарського засобу.

По 3 мл у флаконах скляних. По 1 флакону в коробці з картону. По 5 флаконів у чарунковій упаковці, по 2 чарункові упаковки в коробці з картону.

За рецептом.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел.: (044) 281-01-01.