Аксеф таблетки, в/о по 500 мг №10

діюча речовина: cefuroxime;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу еквівалентно цефуроксиму 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Sepifilm LP 770: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки продовгуваті, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку і штампом NOBEL з іншого.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики.

Код АТХ J01D С02.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил — пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості b-лактамаз і проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим як правило має активність відносно таких мікроорганізмів in vitro:

*Усі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками — 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Сумісне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується через діалізу.

Препарат призначається для лікування інфекцій, що зазаначені нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців.

• гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт,
• гострий бактеріальний синусит,
• гострий середній отит,
• загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу,
• цистит,
• пієлонефрит,
• неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин,
• ранні прояви хвороби Лайма.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність препарату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Як і інші антибактеріальні засоби, цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів, та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендовано використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація в сироватці — час» і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому сумісне застосування з пробенецидом не рекомендовано.

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Вплив на діагностичні тести

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Реакції гіперчутливості

З особливою обережністю препарат призначати пацієнтам, у яких відзначалися реакції гіперчутливості на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, які прогресували до синдрому Куніса — гострий алергічний коронарний артеріоспазм, який може призвести до інфаркту міокарда (див. розділ «Небажані реакції»). У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії потрібно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід обережно призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Тяжкі шкірні небажані реакції (ТШПР)

Тяжкі шкірні небажані реакції, включаючи: синдром Стівенса-Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та DRESS-сидром, які можуть бути небезпечними для життя або мати летальний наслідок, були зареєстровані через лікуванням цефуроксимом (див. розділ «Небажані реакції»).

Під час призначення препарату пацієнтам потрібно проінформувати про прояви та прояви і ретельно спостерігати за шкірними реакціями. Якщо з’є прояви та прояви, що вказують на ці реакції, цефуроксим слід негайно відмінити та розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта при застосуванні цефуроксиму розвинулася серйозна реакція, така як ССД, ТЕН або DRESS-синдром, лікування цефуроксимом не можна поновлювати у цього пацієнта в жодному разі.

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, що може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування потрібно негайно припинити, і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Реакція Яриша-Герксгеймера

У період лікування цефуроксимом аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам потрібно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені відомості щодо застосування цефуроксиму у вагітних. В дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини немає. Препарат слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування препарату переважає можливі ризики.

Період годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз препарату не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому через цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також потрібно враховувати можливість сенсибілізуючої дії препарату. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні відомості щодо впливу цефуроксиму натрію на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього препарату на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричинити запаморочення, пацієнта потрібно попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід обережно.

Чутливість до антибіотика відрізняється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі потрібності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика. Як правило тривалість лікування становить 7 днів (може становити від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендовано приймати після їди.

Дозування препарату для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (≥40 кг) Таблиця 1.

Діти (<40 кг) Таблиця 2.

Дітям рекомендовано призначати препарат у формі суспензії.

Таблетки цефуроксиму ацетилу та гранули цефуроксиму ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми не є взаємозамінними при перерахунку в міліграмах.

Цефуроксим випускають також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Препарат ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату у формі ін’єкцій 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин із подальшим застосуванням препарату у формі таблеток по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендовано зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Рекомендовані дози препарату при порушеннях функції нирок Таблиця 3.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього препарату пацієнтам з порушенням функцій печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Пацієнти літнього віку

Спеціальних застережень для цієї групи пацієнтів немає. Застосовувати звичайні дози, максимально 1 г на добу.

Діти.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Дітям віком до 3 років не рекомендовано призначати препарат Аксеф^® у формі таблеток.

Дітям рекомендовано призначати препарат у формі суспензії.

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Прояви передозування можуть з’являтися, якщо доза препарату не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні дії при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Небажані реакції, відомості про які подані нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:

дуже часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 та < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 та < 1 на 100), рідко (≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000), дуже рідко (< 1 на 10000).

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст Candida.

Невідомо: надмірний ріст Clostridium difficile.

З боку серця

Невідомо: синдром Куніса.

З боку крові і лімфатичної системи

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, в тому числі:

Нечасто: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

Невідомо: реакція Яриша — Герксгеймера.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту

Часто: діарея, нудота, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз),

Невідомо: ангіоневротичний набряк, індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS-синдром).

Діти.

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

3 роки

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері.

По 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А. Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.