Аксетин таблетки, в/плів. обол. по 250 мг №10 у стрип.

діюча речовина: цефуроксим;

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 105, кремнію діоксид колоїдний безводний,

натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, гіпромелоза 2910, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

для таблеток 250 мг: білі, у вигляді капсули двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку, діаметром ядра 8x14 мм;

для таблеток 500 мг: білі, у вигляді капсули двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з двох боків, діаметром ядра 9x19 мм.

Риска призначена лише для полегшення розлому для полегшення ковтання, а не для розподілу на рівні дози.

Протимікробні засоби для системного застосування.

Бета-лактамні антибіотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил — пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим як правило має активність відносно таких мікроорганізмів in vitro:

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг. Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому засібу. Період напіввиведення засібу становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками крові — 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Сумісне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %. Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується через діалізу.

Аксетин^® призначається для лікування інфекцій, що вказані нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців:

• гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт
• гострий бактеріальний синусит
• гострий середній отит
• загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу
• цистит
• пієлонефрит
• неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин
• ранні прояви хвороби Лайма.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму або до будь-якого з компонентів засібу. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніцилінів, монобактамів і карбапенемів).

Засіби, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість ліквідувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Аксетин^® може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендовано використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація в сироватці — час» і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване.

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Реакції гіперчутливості. Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибіотиків, повідомляли про тяжкі та часом летальні реакції гіперчутливості. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, які прогресували до синдрому Куніса — гострий алергічний коронарний артеріоспазм, який може призвести до інфаркту міокарда (див. розділ «Небажані реакції»). У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування Аксетином^® слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії потрібно визначити, чи спостерігалися у пацієнта у минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або до бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід обережно призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Тяжкі шкірні небажані реакції (ТШПР). Тяжкі шкірні небажані реакції, включаючи: синдром Стівенса-Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та DRESS-сидром, які можуть бути небезпечними для життя або мати летальний наслідок, були зареєстровані через лікуванням цефуроксимом (див. розділ «Небажані реакції»).

Під час призначення засібу пацієнтам потрібно проінформувати про прояви та прояви і ретельно спостерігати за шкірними реакціями. Якщо з’є прояви та прояви, що вказують на ці реакції, цефуроксим слід негайно відмінити та розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта при застосуванні цефуроксиму розвинулася серйозна реакція, така як ССД, ТЕН або DRESS-синдром, лікування цефуроксимом не можна поновлювати у цього пацієнта в жодному разі.

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що, у свою чергу, може потребувати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено, і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Реакція Яриша—Герксгеймера. У період лікування цефуроксиму аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша—Герксгеймера, яка виникала через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, — спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам потрібно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію. Таблетки Аксетину^® містять пропіленгліколь, який може спричинити прояви, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.

Засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично не містить натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Існують обмежені відомості щодо застосування цефуроксиму у вагітних. У дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини. Аксетин^® слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування засібу переважає можливі ризики.

Годування груддю. Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз засібу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової інфекції слизових оболонок. Тому через цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також потрібно враховувати можливість сенсибілізуючої дії засібу. Цефуроксим можна призначати у період годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність. Відсутні відомості щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього засібу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки засіб може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід обережно.

Чутливість до антибіотика змінюється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі потрібності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Як правило тривалість курсу лікування становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння засіб рекомендовано приймати після їди.

Дозування засібу для дорослих та дітей залежно від інфекцій наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (≥ 40 кг)

Таблиця 1

Діти (< 40 кг)

Таблиця 2

Дітям рекомендовано призначати засіб у формі суспензії. Таблетки цефуроксиму ацетилу та гранули цефуроксиму ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми не є взаємозамінними при перерахуванні у міліграмах.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання. Аксетин^® ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія. Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Аксетину^® по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендовано зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Пацієнти з печінковою недостатністю. Немає даних про застосування цього препарату пацієнтам з порушенням функцій печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Діти.

Досвіду застосування цефуроксиму аксетилу для лікування дітей віком до 3 місяців немає. Дітям рекомендовано призначати препарат у формі суспензії.

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Прояви передозування можуть з’являтися, якщо доза препарату не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Небажані реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер. Небажані реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Інфекції та інвазії. Часто: надмірний ріст Candida. Невідомо: надмірний ріст Clostridium difficile.

З боку крові і лімфатичної системи. Часто: еозинофілія. Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока). Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку серця. Невідомо: синдром Куніса.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, в тому числі — нечасто: шкірні висипання;

рідко: кропив’янка, свербіж; дуже рідко: медикаментозна гарячка; сироваткова хвороба, анафілаксія; невідомо: реакція Яриша—Гексгеймера.

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту. Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі. Нечасто: блювання. Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи. Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ). Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини. Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса—Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз). Невідомо: ангіоневротичний набряк, індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS-синдром).

Діти. Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Звітування про підозрювані небажані реакції. Повідомлення про небажані реакції після реєстрації препарату має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього препарату. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності препарату через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у стрипі, по 1 стрипу в картонній коробці; по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

За рецептом.

Медокемі Лімітед/Medochemie Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ажиос Атанассіос Індустріальна Зона, Міхаіл Іраклеус 2, Ажиос Атанассіос, Лімассол, 4101, Кіпр/Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.