Діклосейф форте гель емульс. д/зовн. заст. 2.32 % по 50 г у тубах

діюча речовина: диклофенаку діетиламін (diclofenac diethylamine);

1 г гелю містить 23,2 мг диклофенаку діетиламіну у перерахуванні на диклофенак натрію 20 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт ізопропіловий, карбомер, діетиламін, кокоїлу каприлокапрат, спирт олеїловий, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, олія мінеральна легка, бутилгідрокситолуол (Е 321), вода очищена.

Емульсійний гель для нанесення зовнішньо.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий м’який однорідний гель.

Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м’язового болю. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакодинаміка.

Діклосейф^® Форте з діючою речовиною диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) для нанесення зовнішньо.

Диклофенак – НПЗЗ, що чинить виражену протиревматичну, знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основним механізмом терапевтичної дії диклофенаку є пригнічення біосинтезу простагландинів циклооксигеназою 2 (ЦОГ-2).

При запаленні та болю травматичного або ревматичного походження гель із диклофенаком призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль та м’язів.

Клінічними даними доведено, що при розтягненні зв’язок гомілковостопного суглоба гель із диклофенаком значно зменшував біль при рухах порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, протягом трьох днів після початку лікування, включаючи підгрупу пацієнтів зі сильним болем. Крім того, лікування цим препаратом також значно покращувало функцію гомілковостопного суглоба протягом трьох днів після початку лікування.

Завдяки водно-спиртовій основі гель із диклофенаком виявляє також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого застосування (2 рази на добу) на поверхню шкіри площею 400 см² ступінь системної абсорбції препарату, що визначається як концентрація діючої речовини у плазмі крові, еквівалентна нанесенню 4 рази на добу диклофенаку діетиламіну з концентрацією 1,16 %.

Відносна системна біодоступність диклофенаку при застосуванні гелю з диклофенаком на 7-й день становить 4,5 % порівняно з таблетками по 50 мг (при тій же дозі диклофенаку натрію). Абсорбція не залежить від застосування вологопроникної та паропроникної пов’язки.

Після нанесення гелю з диклофенаком на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після внутрішнього прийому тієї ж кількості диклофенаку), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7 %, головним чином з альбуміном (99,4 %).

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, зв’язки, де продовжує діяти і визначається у концентраціях, до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації та переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Кінцевий період напіввиведення диклофенаку із плазми крові становить в середньому 1-2 години. Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно зі сечею. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають невеликий період напіввиведення – 1-3 години. Один із метаболітів –3´-гідрокси-4´-метоксидиклофенак – має більш тривалий період напіввиведення, але є майже неактивним.

При нирковій недостатності накопичення диклофенаку та його метаболітів в організмі не спостерігається. При хронічному гепатиті або недекомпенсованому цирозі печінки кінетика та метаболізм диклофенаку не змінюються.

Лікування болю, запалення та набряку при:

• пошкодженні м’яких тканин: травми сухожиль, зв’язок, м’язів та суглобів (наприклад, внаслідок вивиху, розтягнення, забиття) та біль у спині (спортивні травми);
• локалізованих формах ревматизму м’яких тканин: тендиніт (у т.ч. «тенісний лікоть»), бурсит, плечовий синдром та періартропатія.

Симптоматичне лікування остеоартриту дрібних та середніх суглобів, що розташовані поверхнево, таких як суглоби пальців або колінні суглоби.

• Підвищена чутливість до диклофенаку, ацетилсаліцилової кислоти, до інших НПЗЗ або до інших компонентів препарату.
• Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоедеми, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Третій триместр вагітності.
• Дитячий вік до 14 років.

На сьогодні відсутні дані про взаємодії диклофенаку у разі його місцевого застосування. Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, імовірність виникнення взаємодій дуже низька. Однак необхідно враховувати можливі взаємодії, які є відомими для пероральних форм диклофенаку. Сумісне застосування препарату Діклосейф^® Форте з іншими системними НПЗЗ та стероїдами може збільшити частоту виникнення побічних ефектів.

З обережністю застосовувати лікарський засіб Діклосейф^® Форте з пероральними НПЗЗ.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів (які трапляються при місцевому застосуванні системних форм диклофенаку) має бути розглянута при застосуванні препарату на більших ділянках шкіри або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано.

Гель Діклосейф^® варто уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Форте рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на пошкоджену (поранену або інфіковану) шкіру. Препарат не можна ковтати.

При появі будь-яких шкірних висипань лікування препаратом необхідно припинити.

Гель Діклосейф^® Форте не варто застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.

При місцевому застосуванні диклофенаку у пацієнтів із пептичною язвою (наявною або в анамнезі) існує деяка ймовірність шлунково-кишкової кровотечі.

Як і інші препарати, які інгібують простагландинсинтетазу, диклофенак та інші НПЗЗ можуть призвести до бронхоспазму, якщо застосовуються пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму чи мають її в анамнезі.

Через можливість виникнення світлочутливості необхідно уникати дії прямих сонячних променів.

Тканина (одяг, постільна білизна, перев’язувальний матеріал), яка контактувала з препаратом, може легко займатись і становить серйозну пожежну небезпеку. Необхідно порадити пацієнту не палити та не наближатися до відкритого вогню, оскільки це ризик отримання серйозних опіків. Прання одягу та постільної білизни може зменшити накопичення гелю, але не видаляє його повністю.

Допоміжні речовини

Гель Діклосейф^® Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри. Форте містить пропіленгліколь та бутилгідрокситолуол. Бутилгідрокситолуол може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Клінічні дані щодо застосування лікарського засобу Діклосейф^® Форте у період вагітності відсутні. Навіть якщо системна дія диклофенаку є нижчою порівняно з його пероральним застосуванням, невідомо, чи може системна дія диклофенаку, досягнута після місцевого застосування лікарського засобу Діклосейф^® Форте, бути шкідливою для ембріона / плода.

Під час першого та другого триместрів вагітності лікарський засіб Діклосейф^® Форте не варто застосовувати без нагальної потреби. У разі застосування доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

На пізніх термінах вагітності може виникнути тривала кровотеча як у матері, так і в дитини, а також спостерігатися затримка родової діяльності. Під час третього триместру вагітності системне застосування інгібіторів синтезу простагландинів, включно з диклофенаком, може спричинити серцево-легеневу та ниркову токсичність у плода. Тому лікарський засіб Діклосейф^® Форте протипоказаний під час третього триместру вагітності (див. розділ «Коли не застосовувати»).

Період годування груддю.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. Проте при застосуванні терапевтичних доз гелю Діклосейф^® Форте ніякого впливу на грудне вигодовування не передбачається. Через відсутність контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, гель Діклосейф^® Форте У період годування груддю препарат не варто наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не варто застосовувати протягом тривалого часу (див. у даний період варто використовувати лише за призначенням лікаря. розділи «Важливі особливості застосування» та «Як застосовувати та дози»).

Фертильність.

Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає чи має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Препарат призначений застосовувати лише зовнішньо.

Дорослі та діти віком від 14 років

Гель Діклосейф^® Форте застосовувати 2 рази на добу (вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру в місці локалізації болю. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої ділянки (так, 2-4 г, що за розміром відповідає вишні або волоському горіху, достатньо для нанесення на ділянку площею 400-800 см²). Знеболювальна дія триває до 12 годин.

Після нанесення препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування.

Препарат не варто застосовувати довше 14 днів поспіль при ушкодженнях або ревматизмі м’яких тканин та довше 21 дня при болю в суглобах артритного походження, якщо інше не рекомендовано лікарем.

Необхідно звернутися за консультацією лікаря, якщо симптоми захворювання не зменшуються або посилюються після 7 днів лікування.

Пацієнти літнього віку

Не потребують коригування дози препарату.

Якщо наносити гель Діклосейф^® Форте на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більшим та зросте ризик виникнення побічних реакцій, зокрема якщо лікарський засіб застосовується часто.

Діти.

Недостатньо даних щодо ефективності та безпеки для дітей віком до 14 років (див. розділ «Коли не застосовувати»).

При застосуванні лікарського засобу дітям віком від 14 років довше 7 днів або якщо симптоми захворювання посилюються, необхідно звернутися за консультацією лікаря.

Симптоми

Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровотік при місцевому застосуванні. У той же час розвиток системних побічних реакцій може спостерігатися у разі випадкового проковтування гелю Діклосейф^® Форте (варто враховувати, що 1 туба препарату по 30 г містить еквівалент 0,6 г диклофенаку натрію).

Лікування

У разі випадкового проковтування препарату та виникнення значних системних побічних реакцій варто використовувати загальні терапевтичні заходи щодо лікування отруєння НПЗЗ. Рекомендовано промивання шлунка та прийом активованого вугілля, зокрема у тих випадках, коли проковтування препарату відбулось нещодавно.

Не існує типової клінічної картини, спричиненої передозуванням гелю із диклофенаком. Лікування передозування НПЗЗ полягає у застосуванні підтримуючої та симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія є корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.

Побічні реакції включають легкі тимчасові реакції на шкірі у місці нанесення. Гель з диклофенаком зазвичай добре переноситься. У рідкісних випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.

Категорія частоти побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Інфекції та інвазії: дуже рідко – пустульозні висипання.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості (у тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхіальна астма.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції світлочутливості; частота невідома – десквамація, зміна кольору шкіри, відчуття печіння шкіри.

У разі виникнення побічних реакцій варто припинити лікування та звернутися до лікаря.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам варто повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

По 30 г, по 50 г або по 100 г у тубі. По 1 тубі у картонній упаковці.

Без рецепта.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

СП-289 (А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.