Ергоцетал таблетки, в/плів. обол. по 5 мг №10 (10х1)

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка має у складі левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadray II White: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь (макрогол).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Антигістамінні засоби для системного використання. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних хворих. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.

Абсорбція. Лікарський засіб після перорального використання швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від дози лікарський засібу та не змінюється із вживанням їжі, але максимальна концентрація (С_max) лікарський засібу зменшується та досягається пізніше. Біодоступність становить 100 %.

Відомо, що дія лікарський засібу розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50 % хворих, а через 0,5–1 годину – у 95 %. У дорослих С_mах досягається через 50 хвилин після одноразового прийому перорально терапевтичної дози лікарський засібу. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому лікарський засібу. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового використання і 308 нг/мл – після повторного використання дози 5 мг 1 раз на добу.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу лікарський засібу у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. Відомо, що у дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше ніж 14 % від дози левоцетиризину, тому відмінність у результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед з участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція лікарський засібу відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення лікарський засібу з плазми крові у дорослих (Т_1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Т_1/2 лікарський засібу коротший у дітей молодшого віку. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. Левоцетиризин та його метаболіти виводяться з організму в основному зі сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози лікарський засібу). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози лікарський засібу.

Особливі популяції

Розлади функції нирок

Очевидний кліренс левоцетиризину корелює із кліренсом креатиніну, тому пацієнтам із помірними та тяжкими розладими функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у хворих з термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на 80 % порівняно із загальним кліренсом у осіб без таких порушень. Кількість левоцетиризину, що виводиться у період стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Симптоматичне терапія алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Гіперчутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини лікарського засобу.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або розлади засвоєння глюкози і галактози.

Дослідження взаємодії левоцетиризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження взаємодії цетиризину (сполука рацемату) показали, що одночасне використання з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не виявляє клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11 %) при супутньому застосуванні цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати використання седативних засобів у період прийому лікарського засобу.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування лікарський засібу, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне використання цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи у чутливих хворих може спричинити додаткове зниження уваги та здатності до виконання роботи.

Обережно слід використовувати лікарський засіб пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (ймовірне зниження клубочкової фільтрації). У період використання лікарський засібу слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Призначаючи лікарський засіб пацієнтам із факторами, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), потрібно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід обережно використовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його використання може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні лікарський засіби пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому прийом лікарського засобу потрібно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення використання левоцетиризину, навіть якщо цей симптом не спостерігався до початку терапія. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинен зникнути після початку повторного терапія.

Лікарський засіб у вигляді таблеток не використовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії хворих рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

Використання в час вагітності або лактації.

Левоцетиризин протипоказаний для використання у час вагітності.

Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при потрібності використання лікарський засібу лактації слід припинити.

Фертильність. Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами на період терапія лікарський засібом.

Лікарський засіб призначати дорослим та дітям віком від 6 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Педіатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза – 5 мг (1 таблетка).

Для дітей віком до 6 років неможливо коригувати дози лікарський засібу в даній лікарській формі (таблетка, вкрита плівковою оболонкою). Рекомендується призначати левоцетиризин в іншій лікарській формі, придатній для використання в педіатрії.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози лікарський засібу не потрібна.

Коригування дози рекомендується пацієнтам літнього віку із розладими функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. підрозділ «Ниркова недостатність»).

Ниркова недостатність

Хворим із розладими функції нирок розрахунок дози потрібно проводити з урахуванням ступеня розлади функції нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до таблиці нижче.

Для цього потрібно визначити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мл/хв за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл), використовуючи таку формулу:

Корекція дози лікарський засібу для хворих із розладими функції нирок

Дітям із розладими функції нирок дозу лікарського засобу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо використання лікарський засібу дітям із розладими функції нирок немає.

Печінкова недостатність

Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Спосіб використання

Вживати таблетку перорально, незалежно від вживання їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується використовувати добову дозу за один прийом.

Тривалість використання

Хворих із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби на тиждень або менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу; терапія можна припинити, якщо прояви зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. За умови стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень або більше ніж 4 тижні на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Відомо, що існує клінічний досвід використання левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість терапія становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Діти.

Лікарський засіб у вигляді таблеток не використовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії хворих рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

Прояви. Прояви передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути збудження і підвищена дратівливість із наступною сонливістю.

Терапія. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. За умови появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після використання лікарський засібу.

Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Розлади харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: розлади сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: розлади зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.

Загальні розлади: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій

Є повідомлення про свербіж після припинення використання левоцетиризину.

Повідомлення про небажані небажані реакції.

Повідомлення про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Без рецепта.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua