Еритроміцин таблетки по 100 мг №20 у бліс.

діюча речовина: еритроміцин;

1 таблетка має у складі еритроміцину − 100 мг;

додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого, або білого із жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. Допускаються ледве помітні вкраплення.

Антибактеріальні засоби для системного використання. Макроліди. Еритроміцин. Код АТХ J01F A01.

Фармакодинаміка.

Еритроміцин – макролідний антибіотик бактеріостатичної дії. У великих концентраціях і відносно до високочутливих мікроорганізмів може мати бактерицидний ефект. Проникає крізь клітинну мембрану бактерій і оборотно зв’язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом; гальмує транслокацію пептидів з акцепторної ділянки рибосоми до донорської, перешкоджаючи подальшому синтезу білка.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, деяких штамів Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а також відносно Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.

До дії еритроміцину стійкі грамнегативні палички: кишкова, синьогнійна, а також шигели, сальмонели.

Фармакокінетика.

Всмоктується у травному тракті, при цьому швидкість всмоктування залежить від індивідуальних особливостей організму. Біодоступність становить 30-65 %. Максимальна концентрація у крові відзначається через 2 години після прийому. Розподіляється у більшості тканин і рідин організму, проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко.

Зв’язування з білками плазми становить 70-90 %. Метаболізується у печінці, частково – з утворенням неактивних метаболітів. Значна частина еритроміцину виводиться з організму з жовчю і тільки 2-5 % − у незміненому стані із сечею. Період напіввиведення – 1,4-2 години при нормальній функції нирок.

Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит, синусит), гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, інфекції, спричинені мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

• Гіперчутливість до еритроміцину або до будь-якого компонента лікарський засібу, до макролідів;
• тяжка печінкова недостатність;
• наявність в анамнезі пацієнта подовження інтервалу QT (вродженого або набутого, підтвердженого документально) або шлуночкової аритмії серця, включаючи «torsade de pointes»;
• розлади електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагнезіємія – через ризик подовження інтервалу QT);
• одночасне використання з симвастатином, домперидоном, толтеродином, мізоластином, амісульпридом, терфенадином, астемізолом, пімозидом або цизапридом, ерготаміном та дигідроерготаміном;
• одночасне використання з ломітапідом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Протипоказано сумісне використання еритроміцину з:

• астемізолом або терфенадином, цизапридом, кларитроміцином, пімозидом: підвищується ризик розвитку кардіотоксичності: подовження інтервалу QT, тяжких порушень серцевого ритму, в тому числі аритмій типу «torsade de pointes», зупинки серця;
• ерготаміном або дигідроерготаміном: ймовірні реакції гострої токсичності зі спазмом судин, дизестезією (еритроміцин пригнічує метаболізм ерготаміну та дигідроерготаміну, посилюючи пов’язаний з ерготаміном спазм судин).

Біотрансформація еритроміцину відбувається головним чином у печінці з участю системи цитохрому Р450. Еритроміцин внаслідок впливу на активність цитохрому Р450 взаємодіє з такими лікарський засібами:

• теофіліном, амінофіліном, кофеїном: підвищує їх концентрацію у сироватці крові та токсичність − необхідне зниження доз цих лікарський засібів та контроль їх концентрації у сироватці крові. Повідомлялося, що при пероральному застосуванні еритроміцину одночасно з теофіліном спостерігається значне зниження концентрації еритроміцину в сироватці крові. Це зниження може призвести до субтерапевтичних концентрацій еритроміцину;
• дигоксином: підвищує абсорбцію і концентрацію його у сироватці крові;
• циклоспорином: підвищує концентрацію і підсилює його нефротоксичність;
• карбамазепіном: еритроміцин здатний знижувати його печінковий метаболізм, що дозволяє знижувати дозу карбамазепіну до 50 % при одночасному застосуванні лікарський засібів;
• лікарський засібами, що індукують CYP3A4 (такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, лікарський засіби звіробою): можуть індукувати метаболізм еритроміцину. Це може призвести до субтерапевтичного рівня еритроміцину в крові та зниження його ефекту. Індукція зменшується поступово протягом двох тижнів після припинення терапія індукторами CYP3A4. Еритроміцин не слід використовувати протягом двох тижнів після терапія індукторами CYP3A4;
• кортикостероїдами: потрібна обережність при одночасному застосуванні еритроміцину з системними та інгаляційними кортикостероїдами, які в основному метаболізуються CYP3A, у зв’язку з можливим підвищенням системної експозиції кортикостероїдів. Слід уважно спостерігати за виникненням побічних реакцій у хворих за умови одночасного використання системних кортикостероїдів;
• фенітоїном, альфентанілом, метилпреднізолоном, бензодіазепінами (такими як триазолам, алпразолам, мідазолам), гексобарбіталом, вальпроєвою кислотою, такролімусом, рифабутином, зопіклоном, бромокриптином, каберголіном: підвищує концентрацію та підсилює їх токсичність − необхідна корекція доз цих лікарський засібів;
• дизопірамідом, хінідином, прокаїнамідом: може подовжувати інтервал QT або спричиняти шлуночкову тахікардію;
• пероральними контрацептивами: збільшує ризик їх гепатотоксичності, зменшує їх ефективність, втручаючись у бактеріальний гідроліз стероїдних конʼюгатів у кишечнику і тим самим реабсорбуючи неконʼюгований стероїд, в результаті цього в плазмі рівень активного стероїду може знижуватися;
• протигрибковими лікарський засібами: можливий розвиток кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует») та, як наслідок, зупинка серця. Використання комбінації даних медикаментів протипоказане;
• антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол): посилює їх ефекти, які більше виражені у людей літнього віку. Тому слід постійно контролювати протромбіновий час; повідомлялося про посилення антикоагулянтних ефектів при одночасному застосуванні еритроміцину та перорального антикоагулянту ривароксабану;
• інгібіторами HMG-CoA-редуктази: еритроміцин протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори HMG-CoA-редуктази ловастатин і симвастатин (див. розділ «Коли не застосовують»). Повідомлялося, що еритроміцин підвищує концентрацію інгібіторів HMG-CoA-редуктази в плазмі крові. Також повідомлялося про рідкісні випадки рабдоміолізу у хворих, які приймали ці медикаменти одночасно;
• ломітапідом: одночасне використання з еритроміцином протипоказане через ймовірність значного підвищення рівня трансаміназ (див. розділ «Особливості використання»);
• силденафілом (віагра): посилює його системну дію − необхідне зниження дози силденафілу;
• блокаторами кальцієвих каналів, такими як фелодипін, верапаміл: сповільнює елімінацію та підсилює їх ефект. Були повідомлення про виникнення гіпотензії, брадіаритмії, лактатацидозу при одночасному прийомі їх з еритроміцином;
• зафірлукастом: зменшує його концентрацію у плазмі крові;
• сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином: посилення дії еритроміцину;
• колхіцином, вінбластином: повідомлялося про токсичність при взаємодії з еритроміцином;
• циметидином: збільшення ризику його токсичності, у тому числі оборотної глухоти;
• леводопою (у поєднанні з карбідопою): ймовірне інгібування абсорбції карбідопи та зниження рівня леводопи у плазмі крові. За умови такої комбінації потрібно проводити моніторинг клінічної картини. Можлива корекція дози леводопи;
• бактерицидними бета-лактамними антибіотиками (наприклад, пеніциліном, цефалоспорином): існує антагонізм in vitro між еритроміцином та бактерицидними бета-лактамними антибіотиками;
• кліндаміцином, лінкоміцином та хлорамфеніколом: еритроміцин протидіє їх ефектам, також ці лікарський засіби інактивують еритроміцин, тому їх не можна використовувати разом з еритроміцином. Це ж стосується стрептоміцину, тетрациклінів та колістину;
• лікарський засібами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями: не можна використовувати разом, оскільки вони інактивують еритроміцин;
• інгібіторами протеази: при одночасному застосуванні еритроміцину та інгібіторів протеази спостерігається пригнічення розпаду еритроміцину;
• гідроксихлорохіном і хлорохіном: еритроміцин слід використовувати обережно пацієнтам, що отримують ці медикаменти, які, як відомо, подовжують інтервал QT, через ймовірність індукції серцевої аритмії та серйозних несприятливих серцево-судинних явищ.

Лікарський засіб може впливати на результати визначення рівня катехоламінів у сечі, проведені флюорометричним методом.

Перед використанням еритроміцину слід зібрати докладний анамнез пацієнта, що стосується реакцій підвищеної чутливості до еритроміцину, інших макролідів або до інших алергенів. Повідомлялося про рідкісні серйозні алергічні реакції, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP). Якщо у зв’язку з використанням еритроміцину розвивається реакція підвищеної чутливості, слід одразу припинити використання лікарський засібу і розпочати симптоматичне терапія. Лікарі повинні зважати на те, що рецидив алергічних симптомів може відбутися при припиненні симптоматичної терапії.

Перед використанням лікарський засібу доцільно визначити збудника захворювання для зниження ризику розвитку стійких форм бактерій. Але терапія еритроміцином можна розпочинати

до проведення антибіотикограми, після одержання якої продовжити терапія або провести відповідну заміну лікарський засібу.

При застосуванні лікарський засібів еритроміцину повідомлялося про розлади функції печінки, включаючи підвищення рівня «печінкових» ферментів у сироватці крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з/без жовтяниці. Еритроміцин виводиться головним чином печінкою, тому слід обережно призначати його пацієнтам із розладим печінкової функції, з жовтяницею в анамнезі або пацієнтам, які лікуються потенційно гепатотоксичними ліками. У період тривалого терапія лікарський засібом або при прийомі великих доз потрібно контролювати функцію печінки.

У хворих з нирковою та печінковою недостатністю, у хворих літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки та/або нирок підвищується ризик розвитку ототоксичного ефекту.

У хворих, які отримували макроліди, включаючи еритроміцин, спостерігали подовження інтервалу QT, що відображає вплив на реполяризацію серця та створює ризик розвитку серцевої аритмії, в т.ч. «torsade de pointes», інколи з летальним наслідком.

Еритроміцин слід використовувати обережно пацієнтам з ішемічною хворобою серця, вираженою серцевою недостатністю, розладими провідності або клінічно значущою брадикардією, пацієнтам (особливо літнього віку), які одночасно приймають інші медикаменти, пов’язані із подовженням інтервалу QT.

Епідеміологічні дослідження, що вивчали ризик несприятливих серцево-судинних наслідків при застосуванні макролідів, показали різні результати. Деякі обсерваційні дослідження виявили невеликий короткочасний ризик виникнення аритмії, інфаркту міокарда та серцево-судинної смертності, пов’язаних з макролідами, включаючи еритроміцин. Враховуючи ці результати, лікарю перед призначенням еритроміцину слід оцінити користь та ризики терапія лікарський засібом.

Через ризик розвитку таких побічних реакцій, як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії та аритмії типу «torsade de pointes» лікарський засіб обережно призначають пацієнтам з аритміями в анамнезі.

Потрібно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін та еритроміцин, у тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові для уникнення інтоксикації.

Лікарський засіб може підсилювати прояви захворювання у хворих з myasthenia gravis.

У тяжких хворих, які приймають одночасно з еритроміцином ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу з/без ниркової недостатності. Тому при потрібності призначення комбінованого терапія ловастатином або іншими інгібіторами HMG-CoA редуктази та еритроміцином потрібно уважно оцінювати співвідношення користь/ризик, спостерігати за появою таких симптомів, як біль у м’язах, слабкість, та контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові.

Терапія антибактеріальними лікарський засібами призводить до розлади нормальної флори товстого кишечнику та може спричинити надмірний ріст резистентних штамів Clostridium difficile, токсини яких є основною причиною виникнення псевдомембранозного коліту. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо у період прийому лікарський засібу, так і протягом 2 місяців після завершення антибактеріальної терапії. Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу життю, повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних лікарський засібів. Тому важливо враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту у хворих з діареєю після прийому антибактеріальних лікарський засібів. У легких випадках зазвичай достатньо відмінити лікарський засіб, у тяжких – слід призначати метронідазол або ванкоміцин. Протипоказаний прийом засобів, що уповільнюють перистальтику кишечнику.

Тривале або повторне використання еритроміцину, як і інших антибактеріальних лікарський засібів, може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків. Якщо в процесі терапія розвивається суперінфекція, прийом еритроміцину потрібно припинити та застосувати відповідні заходи.

При лікуванні сифілісу у вагітних потрібно враховувати, що у плода лікарський засіб не досягає терапевтичних концентрацій, тому після народження дитини слід призначати пеніцилін немовлятам, матері яких застосовували еритроміцин.

Повідомлялося про гіпертрофічний пілоростеноз у дітей (IHPS), що виникає у немовлят після терапії еритроміцином. Епідеміологічні дослідження, що включають дані метааналізів, припускають збільшення в 2-3 рази ризику виникнення IHPS, особливо протягом перших 14 днів життя. Наявні дані свідчать про ризик 2,6 % (95 % ДІ: 1,5-4,2 %) після впливу еритроміцину протягом цього періоду часу. Ризик IHPS у загальній популяції становить 0,1-0,2 %.

Лікарський засіб може спотворювати результати визначення рівня катехоламінів у сечі, проведених флюорометричним методом.

Лікарський засіби, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин. Еритроміцин не можна запивати молоком і молочними засібами.

Лікарський засіб має у складі у своєму складі натрій (натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат), що слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем вмісту натрію.

Використання в час вагітності або лактації.

Наявні результати епідеміологічних досліджень ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку при застосуванні макролідів, включаючи еритроміцин, у час вагітності суперечливі. В деяких обсерваційних дослідженнях на людях повідомлялося про серцево-судинні вади розвитку після впливу медикаментів, що містять еритроміцин, на ранніх термінах вагітності.

Лікарський засіб проникає через плаценту, але концентрація у сироватці крові плода низька.

Повідомлялося, що використання макролідних антибіотиків матерями протягом 10 тижнів після пологів підвищує ризик розвитку гіпертрофічного пілоростенозу у немовлят (IHPS).

Еритроміцин слід використовувати жінкам у час вагітності лише в разі крайньої потрібності.

Еритроміцин проникає в грудне молоко, тому на період терапія лактації слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи наявність побічних реакцій (запаморочення, галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, оборотна втрата слуху), при лікуванні лікарський засібом потрібно утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Дозу встановлювати індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника.

Використовувати всередину за 1-1,5 години до або через 2-3 години після прийому їжі.

Дорослим по 200-500 мг 4 рази на добу; найвища разова доза – 500 мг, добова – 2 г.

Дітям: від 30 до 50 мгкг маси тіла на добу, розподілених на 4 прийоми через кожні 6 годин;

віком від 3 до 6 років – 500-700 мг на добу;

віком від 6 до 8 років – 700 мг на добу;

віком від 8 до 14 років – до 1 г на добу, розподілити добову дозу на 4 прийоми;

віком від 14 років – доза для дорослих.

Пацієнтам літнього віку не потрібна зміна дозування; рекомендується спостереження за функцією печінки у зв’язку з можливим її розладим у цій віковій групі.

Курс терапія – 5-14 днів, після зникнення симптомів захворювання лікарський засіб використовувати ще протягом 2 днів.

Діти.

Лікарський засіб використовувати дітям віком від 3 років згідно рекомендаціям, зазначеним у розділі «Спосіб використання та дози».

Прояви: нудота, блювання, діарея і відчуття дискомфорту у ділянці шлунка; розлади функції печінки, можливо, до гострої печінкової недостатності; втрата слуху, шум у вухах, запаморочення (особливо у хворих з нирковою та/або печінковою недостатністю).

Терапія: промивання шлунка, використання активованого вугілля, симптоматичне терапія. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз і форсований діурез не ефективні.

Кров та лімфатична система: агранулоцитоз, еозинофілія.

Серцева система: подовження інтервалу QT на ЕКГ, відчуття серцебиття, шлуночкові аритмії, в тому числі шлуночкова тахікардія, шлуночкова фібриляція та аритмія типу «torsade de pointes», зупинка серця.

Органи слуху та рівноваги: зниження слуху та/або шум у вухах, який зникає після відміни лікарський засібу. Були окремі повідомлення про оборотну втрату слуху, головним чином у хворих з нирковою недостатністю та у хворих, які отримували високі дози еритроміцину (понад 4 г/добу).

Травний тракт: найчастішими побічними реакціями при застосуванні пероральних лікарський засібів еритроміцину є шлунково-кишкові розлади, що залежать від дози. Повідомлялося про такі реакції: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, панкреатит, анорексія, гіпертрофічний пілоростеноз у дітей. Рідко повідомлялося про виникнення псевдомембранозного коліту.

Загальні розлади та розлади у місці введення: біль у грудях, лихоманка, нездужання.

Гепатобіліарна система: холестатичний гепатит, жовтяниця, печінкова дисфункція, гепатомегалія, печінкова недостатність, гепатоцелюлярний гепатит.

Імунна система: алергічні реакції, включаючи реакції анафілаксії, у т.ч. анафілактичний шок.

Дослідження: підвищення рівня «печінкових» ферментів у сироватці крові.

Нервова система: надходили окремі повідомлення про транзиторні небажані реакції центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, запаморочення, кошмарні сновидіння, однак причинно-наслідковий зв’язок достовірно не було встановлено.

Психічні розлади: галюцинації.

Органи зору: мітохондріальна оптична нейропатія.

Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит.

Шкіра та підшкірна клітковина: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, екзантема, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема; гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP).

Судинна система: гіпотензія.

Інфекції та паразитарні захворювання: у період довготривалого або повторного курсу терапія еритроміцином може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до лікарський засібу бактеріями.

Інше: ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, кандидоз піхви; поява симптомів міастенічного синдрому/загострення існуючої myasthenia gravis.

3 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

За рецептом.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.