Еспа-фоцин порошок д/приг. р-ну д/перор. заст. 3000 мг/пак. по 8 г у пак.

діюча речовина: fosfomycin;

1 пакет має у складі фосфоміцину трометамолу 5631,0 мг, що еквівалентно 3000 мг фосфоміцину;

додаткові компоненти: сахароза.

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гранульований порошок, без сторонніх частинок.

Протимікробні засоби для системного використання.

Код АТХ J01X X01.

Фармакодинаміка.

Фосфоміцину трометамол – антибіотик широкого спектра дії, похідна речовина фосфонової кислоти. Механізм дії пов'язаний з блокуванням першої стадії синтезу бактеріальної клітинної стінки. Специфічний механізм інгібування енолпірувілтрасферази запобігає розвитку перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Ефективний проти грампозитивних і грамнегативних штамів мікроорганізмів, включаючи пеніцилазосинтезуючі, та основних штамів збудників інфекцій сечовивідних шляхів: E. coli, Рroteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus, Streptococcus та інших стійких штамів.

Фармакокінетика.

ЕСПА-ФОЦИН® добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові (20–30 мкг/мл) досягається через 2-2,5 години після прийому. В сечі терапевтична концентрація зберігається протягом 48 годин.

Терапія гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами у дорослих хворих та у дівчат віком від 12 років. Профілактика інфекційних захворювань у період діагностичних процедур та хірургічних втручань у дорослих хворих.

Гіперчутливість до компонентів лікарський засібу, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 10 мл/хв), дитячий вік до 12 років, проходження гемодіалізу.

Одночасний прийом з метоклопрамідом знижує всмоктування фосфоміцину, що призводить до зниження концентрації фосфоміцину в сироватці крові та в сечі.

При прийомі лікарський засібу у період їди рівні фосфоміцину у плазмі та сечі знижуються. Тому рекомендується вживати лікарський засіб натще або через 2–3 години після прийому їжі чи прийому інших лікарський засібів.

Специфічні проблеми при коливаннях МНВ (міжнародного нормованого відношення, INR). Повідомляли про чисельні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітаміну К у хворих, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать: серйозні інфекції або запалення, літній вік і поганий загальний стан здоров'я. У цих випадках важко визначити, пов'язана зміна МНВ з інфекційним захворюванням чи вона спричинена прийомом лікарський засібу. Проте існують певні класи антибіотиків, використання яких частіше пов'язують з коливаннями МНВ, зокрема: фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Немає достатніх доказів ефективності використання фосфоміцину дітям, оскільки дозування 3 г не призначене для дітей віком до 12 років, лікарський засіб не слід використовувати цій віковій групі.

Використання антибіотиків широкого спектра дії, у тому числі фосфоміцину трометамолу, може призвести до виникнення антибіотикоасоційованого коліту (включаючи псевдомембранозний коліт). Тому потрібно враховувати імовірність цього діагнозу у хворих при виникненні сильної діареї у період або після прийому фосфоміцину трометамолу. Ступінь тяжкості може варіюватися від легкої діареї до коліту з летальним наслідком. Виникнення тяжкої, стійкої та/або кров’яної діареї у період або після (у тому числі через кілька тижнів) закінчення терапія антибіотиками може являти собою симптом діареї, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). За умови підтвердження діагнозу потрібно одразу розпочати відповідне терапія. В даномза умови лікарський засіби, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Хворим на цукровий діабет та тим, кому потрібно дотримуватись дієти, слід враховувати, що в 1 пакеті ЕСПА-ФОЦИН® має у складіся 2,369 г сахарози. Також лікарський засіб не слід використовувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією та сахарозо-ізомальтазною недостатністю.

Ймовірне транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Клінічні прояви в основному зникають на 2-й або 3-й день терапія. Іноді можуть проявлятися певні прояви, які не свідчать про відсутність терапевтичного ефекту, а є наслідком запальних процесів.

Використання фосфоміцину може призвести до розвитку реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Небажані реакції»).

При розвитку цих реакцій використання фосфоміцину слід припинити, відновлення використання цим пацієнтам фосфоміцину неприпустимо. Потрібно провести адекватні лікувальні заходи.

Ниркова недостатність: концентрація фосфоміцину в сечі залишається терапевтично ефективною протягом 48 годин, якщо кліренс креатиніну вище 10 мл/хв.

Використання в час вагітності або лактації.

У час вагітності використання лікарського засобу ймовірне за умови потрібності, коли очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За наявними даними, фосфоміцину трометамол не чинить ні тератогенної, ні фетотоксичної дії. У період проведення досліджень на тваринах також не було виявлено резасібивної токсичності.

У період лактації лікарський засіб не використовувати. Досліджень щодо використання у період лактації не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Фосфоміцин може спричиняти запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Використовувати перорально натщесерце. Вміст пакета розчинити у 125 мл

(1/2 склянки) холодної води, розмішати до повного розчинення та випити. Дози встановлює лікар індивідуально.

Зазвичай разова доза для дорослих (у тому числі хворих літнього віку) та дівчат віком від 12 років у гострій фазі захворювання становить 3 г фосфоміцину (1 пакет) одноразово.

З метою профілактики інфікування сечовивідних шляхів при хірургічному втручанні, трансуретральних діагностичних дослідженнях вживати 3 г фосфоміцину (1 пакет) за

3 години до втручання і 3 г фосфоміцину (1 пакет) – через 24 години після втручання.

Діти.

Ймовірне використання для терапія гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів у дівчат віком від 12 років.

Немає достатніх даних щодо використання лікарський засібу з терапевтичною метою хлопцям віком від 12 років, як і достатніх даних щодо використання лікарський засібу з профілактичною метою як хлопчикам, так і дівчатам.

Дані про передозування фосфоміцину при пероральному способі використання обмежені.

Прояви: вестибулярні розлади, погіршення слуху, металевий присмак у роті і загальне зниження смакового сприйняття.

Випадки гіпотензії, тяжкої сонливість, електролітні розлади, тромбоцитопенія, а також гіпопротромбінемія були зареєстровані при парентеральному введенні фосфоміцину.

Терапія: симптоматична і підтримувальна терапія. Рекомендується вживати багато рідини для збільшення діурезу.

До найчастіших побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину трометамолу належать розлади роботи шлунково-кишкового тракту, в основному діарея. Ці явища найчастіше нетривалі і проходять самостійно.

Частота побічних ефектів визначається таким чином:

дуже часто (> 1/10);

часто (> 1/100 - <1/10);

нечасто (> 1/1000 - <1/100);

рідко (> 1/10000 - <1/1000);

дуже рідко (<1/100000);

невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній групі за частотою небажані реакції представлені у порядку зниження їх проявів.

2 роки. Готовий розчин зберіганню не підлягає.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

По 8 г порошку (3000 мг діючої речовини) у пакеті (папір-алюміній-поліетилен), по 1 пакету в картонній упаковці.

За рецептом.

Ліндофарм ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Німеччина.

Еспарма ГмбХ, Німеччина/

esparma GmbH, Germany.

Місцезнаходження заявника.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина/

Bielefelder Strasse 1, 39171 Sulzetal, Germany.