Фенефрин 10% краплі оч., р-н 10 % по 10 мл у флак.-крап.

діюча речовина: фенілефрину гідрохлорид; 1 мл розчину має у складі фенілефрину гідрохлориду 100 мг;

У 1 мл міститься 38 крапель;

допоміжні речовини: динатрію едетат,бензалконію хлорид,кислота хлористоводнева розведена,вода для ін’єкцій.

Краплі очні,розчин.

Ключові фізико-хімічні властивості: прозорий,безбарвний або ледь жовтуватого кольору розчин,без видимих механічних часток.

Засоби,що застосовуються в офтальмології. Симпатоміметики,за винятком протиглаукомних препаратів. Код АТХ S01F B01.

Фармакодинаміка.

Фенілефрин як офтальмологічний препарат застосовується місцево у концентраціях 0,06– 10,0 % для досягнення ефекту звуження судин у концентраціях 0,1–0,25 %.

Фенілефрину гідрохлорид належить до групи препаратів альфа-1-симпатоміметиків з вираженим антигіперемічним ефектом. Здатність фенілефрину розширювати зіницю повʼязана з активацією альфа-1-рецепторів на мʼязі,який розширює зіницю і частково відповідальний за зниження внутрішньоочного тиску,після введення фенілефрину гідрохлориду у високих концентраціях (2,5 ̶ 10 %). Судинозвужувальний ефект досягається та виявляється протинабряковою дією на слизову оболонку носа та кон’юнктиви при їх гіперемії,незважаючи на нанесення розчину фенілефрину низької концентрації. Після інстиляції 10 % розчину фенілефрину гідрохлориду в окремих випадках спостерігався розвиток паралічу акомодації,а також мідріазу. Але є свідчення,що 10 % розчин викликає максимальне розширення зіниці протягом 20 хвилин без розвитку паралічу акомодації. Ефект розширення зіниці продовжується приблизно 5 годин. Доведений зв’язок між дозою (або концентрацією) та впливом на акомодацію (або розширення зіниці) у вигляді підсилення ефекту при концентраціях від 0,1 до 10,0 % на розмір зіниці та внутрішньоочний тиск. Розчин концентрації 0,125 % не чинить впливу на розмір зіниці та внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика.

Епітелій рогівки відіграє важливу роль у метаболізмі фенілефрину. Після видалення епітелію рогівки ступінь проникнення фенілефрину та його метаболітів підвищується приблизно у 10 разів,оскільки фенілефрин погано розчиняється у жирах та при фізіологічних показниках рН має властивості слабкого лугу. Фенілефрин також частково метаболізується у тканинах рогівки. Концентрація фенілефрину всередині ока значно знижується внаслідок метаболізму,якщо концентрація закапаного в конʼюнктивальний мішок розчину була менше 0,1 %.

Розширення зіниці

Максимально швидке та виражене розширення зіниці.

Профілактика і лікування

Профілактика розвитку увеїту або руйнування синехій при увеїті.

Хірургічне втручання

Розширення зіниці перед внутрішньоочним хірургічним втручанням.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• закритокутова глаукома,сухий риніт,судинна аневризма;
• літній вік,тяжкі порушення з боку серцево-судинної або цереброваскулярної системи;
• порушення цілісності очного яблука;
• порушення сльозопродукції;
• гіпертиреоз,тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз,гіперкапнія,гіпоксія;
• захворювання передміхурової залози з підвищеним ризиком затримки сечі;
• печінкова порфірія;
• уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• одночасне використання інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та використання протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО;
• інсулінозалежний цукровий діабет;
• одночасне використання з трициклічними антидепресантами та антигіпертензивними лікарськими засобами (в т. ч. бета-адреноблокаторами).

Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій.

Мідріатичний ефект препарату послаблюється при місцевому застосуванні інших очних препаратів,що містять міотичні засоби. Препарат може пригнічувати здатність міотичних засобів зменшувати внутрішньоочний тиск. Мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при місцевому застосуванні атропіну.

Антигіпертензивні лікарські засоби (в т. ч. бета-адреноблокатори) не використовують застосовувати за призначенням одночасно з фенілефрином для місцевого використання,так як можлива протилежна дія багатьох антигіпертензивних лікарських засобів з летальними наслідками.

Інгібітори МАО. Не використовують одночасне використання фенілефрину під час використання інгібіторів моноаміноксидази та протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО. Одночасне використання з інгібіторами МАО або протягом 21 дня після закінчення їх використання,повинно здійснюватися обережно,тому що можливий розвиток системних адренергічних ефектів.

Трициклічні антидепресанти не використовують використовувати одночасно з фенілефрином. Вазопресорна дія адренергічних агентів може посилюватися трициклічними антидепресантами (існує ризик поява серцевої аритмії,у тому числі протягом декількох днів після припинення їх використання),пропранололом,резерпіном,гуанетидином,метилдопою і м-холіноблокаторами.

Інгаляційний наркоз/ галотан. Підвищений ризик поява шлуночкових фібриляцій. Фенілефрин варто обережно використовувати під час проведення загальної анестезії,оскільки збільшується чутливість міокарда до симпатоміметиків,може посилюватися пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційному наркозі.

Серцеві глікозиди чи хінідин. Підвищений ризик поява аритмії.

Особливості використання.

Спостерігалося значне підвищення артеріального тиску після закапування 10 % розчину фенілефрину у рекомендованих дозах.

Обережно варто застосовувати за призначенням «Фенефрин 10 %» хворим із захворюванням серцево-судинної системи,артеріальної гіпертензією,тяжкими порушеннями роботи серця,аритмією і тяжкими судинними захворюваннями,такими як виражений атеросклероз або інсулін-контрольований діабет. При конʼюнктивальній гіперемії та ураженнях епітелію рогівки можливе підвищення всмоктування і підсилення небажаних системних ефектів.

Закапування засобу в око після травми,хірургічного втручання або хворим зі зниженим сльозовиділенням (під час анестезії) може викликати значне системне всмоктування фенілефрину у кількостях,достатніх для ініціювання системної судинозвужувальної відповіді.

«Рикошетний» міоз спостерігався у хворих літнього віку через день після використання розчину фенілефрину,а повторне нанесення призводило до зниження розширення зіниці. У зв’язку з вираженим впливом препарату на розширення зіниці,можлива тимчасова поява плаваючих пігментних плям у внутрішньоочній рідині у хворих літнього віку протягом 30–45 хв після закапування розчину фенілефрину в око. Кут передньої камери потрібно оцінити до використання препарату для уникнення загострення глаукоми.

Під час використання засобу заборонено носити мʼякі контактні лінзи,оскільки бензалконію хлорид,який затримується у лінзах,може спричиняти пошкодження рогівки. Пацієнти можуть носити жорсткі контактні лінзи під наглядом лікаря,проте пацієнтові варто завжди знімати їх перед використанням препарату та одягати знову не раніше ніж через 20 хв після закапування препарату.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Досвід використання препарату вагітним жінкам відсутній,тому використання препарату «Фенефрин 10 %» під час вагітності не використовують.

Годування груддю.

Невідомо,чи проникає фенілефрин у грудне молоко,тому у період терапії препаратом грудного вигодовування варто припинити

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

«Фенефрин 10 %» викликає розширення зіниць і запобігає акомодації. Може спричинити затуманення зору. Крім того,існує ризик сонячної сліпоти протягом кількох годин після закапування препарату. Пацієнтові не варто керувати транспортним засобом,працювати з іншими автоматизованими системами і виконувати небезпечні завдання,що вимагають уваги,концентрації і координації рухів,протягом кількох годин після використання засобу,оскільки препарат зменшує швидкість та ефективність реакції.

Мідріатичний ефект препарату послаблюється при місцевому застосуванні інших очних препаратів,що містять міотичні засоби. Препарат може пригнічувати здатність міотичних засобів зменшувати внутрішньоочний тиск. Мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при місцевому застосуванні атропіну.

Антигіпертензивні лікарські засоби (в т. ч. бета-адреноблокатори) не використовують застосовувати за призначенням одночасно з фенілефрином для місцевого використання,так як можлива протилежна дія багатьох антигіпертензивних лікарських засобів з летальними наслідками.

Інгібітори МАО. Не використовують одночасне використання фенілефрину під час використання інгібіторів моноаміноксидази та протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО. Одночасне використання з інгібіторами МАО або протягом 21 дня після закінчення їх використання,повинно здійснюватися обережно,тому що можливий розвиток системних адренергічних ефектів.

Трициклічні антидепресанти не використовують використовувати одночасно з фенілефрином. Вазопресорна дія адренергічних агентів може посилюватися трициклічними антидепресантами (існує ризик поява серцевої аритмії,у тому числі протягом декількох днів після припинення їх використання),пропранололом,резерпіном,гуанетидином,метилдопою і м-холіноблокаторами.

Інгаляційний наркоз/ галотан. Підвищений ризик поява шлуночкових фібриляцій. Фенілефрин варто обережно використовувати під час проведення загальної анестезії,оскільки збільшується чутливість міокарда до симпатоміметиків,може посилюватися пригнічення серцево-судинної діяльності при інгаляційному наркозі.

Серцеві глікозиди чи хінідин. Підвищений ризик поява аритмії.

Препарат призначається дорослим.

Для максимально швидкого та вираженого розширення зіниці закапувати по одній краплі препарату 1 раз в конʼюнктивальний мішок.

Для руйнування синехій по одній краплі засобу наносити на кон’юнктиву ока або обох очей 1 раз на добу. Тривалість лікування не має перевищувати 5 діб; медичний нагляд необхідний при тривалому лікуванні.

Для розширення зіниці перед хірургічним втручанням препарат використовувати за 30–60 хв до хірургічного втручання.

Дозування для хворих літнього віку.

Препарат варто застосовувати за призначенням обережно хворим літнього віку і тільки після оцінки можливості використання іншого препарату з більш низькою концентрацією фенілефрину.

Спосіб використання.

Пацієнтові варто злегка нахилити голову,відтягнути нижню повіку і обережно стиснути флакон для закапування в конʼюнктивальний мішок,переконавшись,що кінчик флакона не торкається ока. Флакон варто закрити одразу після закапування.

Як і у разі використання будь-якого розчину очних крапель,рекомендовано натискати упродовж 1 хвилини на ділянку слізного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження системної абсорбції. Це варто робити одразу після закапування кожної краплі.

Жорсткі контактні лінзи варто зняти до введення очних крапель. Їх можна знову одягти через 20 хвилин. Заборонено носити мʼякі контактні лінзи на час лікування.

Якщо застосовується більш ніж один офтальмологічний засіб зовнішньо,інтервал часу між застосуваннями різних лікарських засобів повинен бути не менше 5 хвилин. Мазі для очей варто використовувати в останню чергу.

Діти. Препарат не призначений для використання дітям.

Симптоми: головний біль,підвищення артеріального тиску,відчуття серцебиття,блювання,панічний страх,занепокоєння,збудження,тремор,спочатку – тахікардія,потім,за рахунок рефлекторної стимуляції вузла аорти,– брадикардія,крововиливи у мозок,втрата свідомості,слабкість,втома,судоми,блідість шкіри обличчя,пароксизм,синкопальний стан,фібриляція шлуночків,диспепсичні явища.

Токсична пероральна доза для дітей становить 3 мг/кг маси тіла,для дорослих–300 мг/кг маси тіла.

Лікування симптоматичне. При явищах гострого передозування використовувати активоване вугілля або промивання шлунка. При передозуванні після введення у кон’юнктивальний мішок його варто негайно промити водою.

При рефлекторній брадикардії варто вводити атропін (дітям вводити у дозі 0,01–0,02 мг/кг маси тіла).

При небезпечному підвищенні артеріального тиску варто вводити фентоламін,антагоніст периферичних альфа-рецепторів.

Небажані реакції.

З боку органів зору.

Препарат може спричинити реактивну гіперемію після спаду судинозвужувальної дії та може викликати відчуття печіння у кон’юнктивальному мішку,затуманення зору,алергічні реакції,подразнення,фотофобію,відчуття дискомфорту,сльозовиділення,підвищення внутрішньоочного тиску,реактивний міоз на наступний день після використання.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія,відчуття серцебиття,серцева аритмія,артеріальна гіпертензія,шлуночкова аритмія,рефлекторна брадикардія,оклюзія коронарних артерій,емболія легеневої артерії.

Загальні симптоми: головний біль,збудження,втрата свідомості,зомління,запаморочення,тремор,парестезія,безсоння,блідість шкіри обличчя,слабкість,задишка,диспепсичні явища.

Може виникати параліч циліарного м’яза тривалістю в кілька годин (в окремих випадках препарат може спричинити порушення акомодації до ступеня трьох діоптрій). Препарат може спричинити підвищення артеріального тиску,як правило,легкого ступеня. Іноді повідомлялося про потужні компресорні відповіді,що супроводжувалися прискореним серцебиттям,тахікардією,порушенням серцевого ритму та сильними головними болями. Ці загальні ефекти мали місце в основному у хворих з гіперемією конʼюнктиви,крововиливами в конʼюнктивальний мішок та епітеліальними дефектами рогівки або конʼюнктиви.

Тривале використання може призвести до сильного почервоніння та ущільнення рогівки внаслідок набряку. Постійне використання може викликати звуження зіниці у хворих літнього віку.

Іноді після тривалого використання зʼявлялися ксероз (кератинізація епітелію) конʼюнктиви і закупорка сльозової протоки.

«Фенефрин 10 %» може навіть посилити звуження кута передньої камери,викликаючи напад глаукоми. Якщо «Фенефрин 10 %» призначається при глаукомі,потрібно використовувати додаткові лікарські засоби,щоб зменшити внутрішньоочний тиск,наприклад пілокарпін.

Спостерігалося значне підвищення артеріального тиску після закапування 10 % розчину фенілефрину у рекомендованих дозах.

Обережно варто застосовувати за призначенням «Фенефрин 10 %» хворим із захворюванням серцево-судинної системи,артеріальної гіпертензією,тяжкими порушеннями роботи серця,аритмією і тяжкими судинними захворюваннями,такими як виражений атеросклероз або інсулін-контрольований діабет. При конʼюнктивальній гіперемії та ураженнях епітелію рогівки можливе підвищення всмоктування і підсилення небажаних системних ефектів.

Закапування засобу в око після травми,хірургічного втручання або хворим зі зниженим сльозовиділенням (під час анестезії) може викликати значне системне всмоктування фенілефрину у кількостях,достатніх для ініціювання системної судинозвужувальної відповіді.

«Рикошетний» міоз спостерігався у хворих літнього віку через день після використання розчину фенілефрину,а повторне нанесення призводило до зниження розширення зіниці. У зв’язку з вираженим впливом препарату на розширення зіниці,можлива тимчасова поява плаваючих пігментних плям у внутрішньоочній рідині у хворих літнього віку протягом 30–45 хв після закапування розчину фенілефрину в око. Кут передньої камери потрібно оцінити до використання препарату для уникнення загострення глаукоми.

Під час використання засобу заборонено носити мʼякі контактні лінзи,оскільки бензалконію хлорид,який затримується у лінзах,може спричиняти пошкодження рогівки. Пацієнти можуть носити жорсткі контактні лінзи під наглядом лікаря,проте пацієнтові варто завжди знімати їх перед використанням препарату та одягати знову не раніше ніж через 20 хв після закапування препарату.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Вагітність.

Досвід використання препарату вагітним жінкам відсутній,тому використання препарату «Фенефрин 10 %» під час вагітності не використовують.

Годування груддю.

Невідомо,чи проникає фенілефрин у грудне молоко,тому у період терапії препаратом грудного вигодовування варто припинити

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

«Фенефрин 10 %» викликає розширення зіниць і запобігає акомодації. Може спричинити затуманення зору. Крім того,існує ризик сонячної сліпоти протягом кількох годин після закапування препарату. Пацієнтові не варто керувати транспортним засобом,працювати з іншими автоматизованими системами і виконувати небезпечні завдання,що вимагають уваги,концентрації і координації рухів,протягом кількох годин після використання засобу,оскільки препарат зменшує швидкість та ефективність реакції.

2 роки.

Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона становить 28 діб.

Тримати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Після першого відкриття тримати не більше 28 діб.

По 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці,закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією для медичного використання в картонній коробці.

З боку органів зору.

Препарат може спричинити реактивну гіперемію після спаду судинозвужувальної дії та може викликати відчуття печіння у кон’юнктивальному мішку,затуманення зору,алергічні реакції,подразнення,фотофобію,відчуття дискомфорту,сльозовиділення,підвищення внутрішньоочного тиску,реактивний міоз на наступний день після використання.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія,відчуття серцебиття,серцева аритмія,артеріальна гіпертензія,шлуночкова аритмія,рефлекторна брадикардія,оклюзія коронарних артерій,емболія легеневої артерії.

Загальні симптоми: головний біль,збудження,втрата свідомості,зомління,запаморочення,тремор,парестезія,безсоння,блідість шкіри обличчя,слабкість,задишка,диспепсичні явища.

Може виникати параліч циліарного м’яза тривалістю в кілька годин (в окремих випадках препарат може спричинити порушення акомодації до ступеня трьох діоптрій). Препарат може спричинити підвищення артеріального тиску,як правило,легкого ступеня. Іноді повідомлялося про потужні компресорні відповіді,що супроводжувалися прискореним серцебиттям,тахікардією,порушенням серцевого ритму та сильними головними болями. Ці загальні ефекти мали місце в основному у хворих з гіперемією конʼюнктиви,крововиливами в конʼюнктивальний мішок та епітеліальними дефектами рогівки або конʼюнктиви.

Тривале використання може призвести до сильного почервоніння та ущільнення рогівки внаслідок набряку. Постійне використання може викликати звуження зіниці у хворих літнього віку.

Іноді після тривалого використання зʼявлялися ксероз (кератинізація епітелію) конʼюнктиви і закупорка сльозової протоки.

«Фенефрин 10 %» може навіть посилити звуження кута передньої камери,викликаючи напад глаукоми. Якщо «Фенефрин 10 %» призначається при глаукомі,потрібно використовувати додаткові лікарські засоби,щоб зменшити внутрішньоочний тиск,наприклад пілокарпін.

За рецептом.

ТОВ «Унімед Фарма»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Орієшкова 11,821 05,Братислава,Словацька Республіка/

Orieskova 11,821 05 Bratislava,Slovak Republic.

вул. Орієшкова 11,821 05,Братислава,Словацька Республіка/

Orieskova 11,821 05 Bratislava,Slovak Republic.