Флюколд саше порошок д/ор. р-ну зі смак. лимон. по 5 г №10 у саше

діючі речовини: парацетамол,кислота аскорбінова,фенілефрину гідрохлорид;

1 саше по 5 г має у складі: парацетамолу 750 мг,фенілефрину гідрохлориду 10 мг,

кислоти аскорбінової,вкритої оболонкою 60 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421),лактоза безводна,аспартам (Е 951),крохмаль,кислота лимонна безводна,натрію цитрат,ароматизатор лимонний,хіноліновий жовтий (Е 104),кальцію глюконат.

Порошок для орального розчину зі смаком лимона.

Ключові фізико-хімічні властивості: порошок блідо-жовтого кольору.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол,комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Має здатність пригнічувати синтез простагландинів внаслідок гальмування циклооксигенази арахідонової кислоти у центральній нервовій системі (ЦНС). Наслідком цього є зниження чутливості ЦНС до дії кінінів та серотоніну,що призводить до зниження чутливості до болю. Крім того,зменшення концентрації простагландинів у гіпоталамусі має жарознижувальний ефект. Парацетамол не чинить впливу на агрегацію тромбоцитів.

Фенілефрину гідрохлорид належить до симпатоміметичних амінів,головним чином безпосередньо впливає на адренорецептори,переважно діючи на α-адренорецептори,що призводить до зменшення гіперемії слизової оболонки носа.

Кислота аскорбінова (вітамін С) – життєво необхідний вітамін,нестача якого може з’явитися на початку гострих вірусних інфекцій.

Седативний ефект діючих речовин препарату не встановлений.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті та рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Швидкість всмоктування зменшується у разі використання парацетамолу під час їди. У терапевтичних дозах парацетамол зв’язується з білками плазми крові незначною мірою. Препарат метаболізується у печінці та майже повністю виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронідів та сульфатних кон’югатів.

Потенційно гепатотоксичний проміжний метаболіт N-ацетил-п-бензохіноніміну (NAPQI),що утворюється в незначній кількості (~5 %),після кон’югації з глутатіоном виводиться з цистеїном або меркаптуровою кислотою. Під час використання великих доз парацетамолу запаси глутатіону в печінці виснажуються,що призводить до накопичення токсичних метаболітів у печінці. Це може призвести до ураження гепатоцитів,їх загибелі та гострої печінкової недостатності.

У незміненому вигляді виводиться менше 5 % прийнятої дози парацетамолу.

Середній період напіввиведення парацетамолу становить від 1 до 4 годин.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Час напіввиведення парацетамолу в осіб із компенсованою печінковою недостатністю такий самий,як у здорових осіб. У разі тяжкої печінкової недостатності час напіввиведення парацетамолу може бути збільшений. Клінічні значення збільшення часу напіввиведення парацетамолу у хворих з хворобою печінки невідомі. При цьому не спостерігалося накопичення,гепатотоксичність або порушення кон’югації з глутатіоном.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Понад 90 % терапевтичної дози парацетамолу зазвичай виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 24 годин. У хворих із хронічною нирковою недостатністю здатність до виведення полярних метаболітів обмежена,що може призводити до їх накопичення. Хворим із хронічною нирковою недостатністю рекомендовано збільшити інтервал між прийомами парацетамолу.

Аскорбінова кислота (вітамін С) швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та доставляється до всіх тканин тіла,25 % зв’язується з білками плазми крові. Надлишок аскорбінової кислоти,що перевищує потреби організму,виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Фенілефрину гідрохлорид легко та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Проходить первинний метаболізм моноаміноксидазою у кишечнику та печінці,його біодоступність сягає 40 %. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 1–2 години. Період напіввиведення становить від 2 до 3 годин. Виводиться з сечею переважно у вигляді сульфатів.

Короткотермінове полегшення симптомів застудних захворювань та грипу,включаючи головний біль,гарячку,закладеність носа,синусити та біль,пов’язаний з ними,біль у горлі,біль у тілі.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату,тяжка серцево-судинна недостатність,тяжкі порушення функції печінки і/або нирок,вроджена гіпербілірубінемія,дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази,алкоголізм,захворювання крові (у тому числі виражена анемія,лейкопенія),тромбоз,тромбофлебіт,стани підвищеного збудження,гострий панкреатит,гіпертрофія передміхурової залози,цукровий діабет,епілепсія,гіпертиреоз,феохромоцитома,закритокутова глаукома,артеріальна гіпертензія,тяжкі форми: атеросклерозу,ішемічної хвороби серця; порушення сну.

Не використовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх використання,з трициклічними антидепресантами,бета-блокаторами або іншими антигіпертензивними лікарськими засобами та симпатоміметиками.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися – з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні відповідно до рекомендованого режиму вказані взаємодії не мають клінічного значення. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн,барбітурати,карбамазепін),що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки,можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Одночасне використання високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не використовувати одночасно з алкоголем.

Варто обережно використовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном,оскільки одночасний прийом асоціювався з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком (HAGMA) як наслідок піроглутамінового ацидозу,зокрема у хворих з факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект,з трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) – підвищує ризик поява кардіоваскулярних побічних ефектів,з дигоксином і серцевими глікозидами – призводить до порушення серцебиття або інфаркту міокарда. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик поява небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (включаючи дебризохін,гуанетидин,резерпін,метилдопу) з підвищенням ризику поява артеріальної гіпертензії та інших небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Одночасне використання фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може призводити до збільшення ризику розвитку ерготизму.

Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування пеніциліну,заліза,знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів,підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Антидепресанти,протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати,фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі,сухості у роті,запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів,вживанні фруктових або овочевих соків,лужного пиття. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну,оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза,зокрема у міокарді. Тривалий прийом великих доз в осіб,які лікуються дисульфірамом,гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Перед використанням препарату потрібно проконсультуватися з лікарем.

Містить парацетамол. Варто уникати одночасного використання з іншими препаратами для симптоматичного лікування застуди та грипу,судинозвужувальними препаратами для лікування риніту,лікарськими засобами,що містять парацетамол. Одночасне використання з іншими препаратами,що містять парацетамол,може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність,яка може призвести до необхідності пересадки печінки або летального наслідку. Ризик передозування вищий у хворих з нециротичним алкогольним захворюванням печінки.

Випадки печінкової дисфункції/недостатності було зареєстровано у хворих зі зниженими рівнями глутатіону,наприклад у хворих,які серйозно страждають від недоїдання,анорексії,мають низький індекс маси тіла або страждають від хронічної алкогольної залежності,сепсису.

Перед використанням препарату варто порадитися з лікарем особам,які приймають варфарин; з хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод або стрес),з гіпертензією,серцево-судинними захворюваннями,порушенням функції печінки та нирок.

Препарат має у складі фенілефрин,що може спричинити напади стенокардії.

Цей препарат не варто використовувати хворим,які приймають інші симпатоміметики (наприклад протинабрякові препарати,засоби для пригнічення апетиту та амфетамінові психостимулятори). Обережно використовувати хворим,які приймають дигоксин,серцеві глікозиди або алкалоїди ріжків (наприклад ерготамін,метисергід).

Хворим варто звернутися до лікаря,якщо протягом більше 5 днів симптоми не зникають,погіршуються або якщо симптоми супроводжуються високою температурою,шкірним висипанням або постійним головним болем.

У хворих з тяжкими інфекціями,такими як сепсис,які супроводжуються зниженням рівня глутатіону,при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик поява метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке,прискорене або утруднене дихання,нудота,блювання,втрата апетиту. Варто негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Повідомляли про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) як наслідок піроглутамінового ацидозу у хворих із тяжкими захворюваннями,такими як тяжка ниркова недостатність та сепсис,або у хворих з недостатнім харчуванням чи іншими причинами дефіциту глутатіону (наприклад,хронічний алкоголізм),які застосовували парацетамол у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацію парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу рекомендовано негайно припинити використання парацетамолу та ретельно контролювати стан хворого. Визначення рівня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для підтвердження піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у хворих із численними факторами ризику.

Цей препарат має у складі 69 мг натрію на 1 саше у вигляду натрію цитрату. Варто бути обережним під час використання хворим,які використовують натрій-контрольовану дієту. Аспартам є похідним фенілаланіну,що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Препарат може чинити м’яку проносну дію у зв’язку з вмістом маніту у складі. Якщо у хворого встановлена непереносимість деяких цукрів,потрібно проконсультуватися з лікарем,перш ніж приймати цей препарат.

Використання під час вагітності або грудного вигодовування.

Не використовувати препарат під час вагітності.

Парацетамол та фенілефрин можуть проникати у грудне молоко,тому за потреби використання препарату варто припинити грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У разі розвитку деяких побічних ефектів,наприклад запаморочення,препарат може чинити вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Вміст 1 саше розчинити у склянці гарячої води,перемішати до повного розчинення і випити.

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 1 саше.

Препарат варто приймати кожні 4-6 годин,залежно від необхідності.

Мінімальний інтервал між прийомами – 4 години.

Максимальна доза на добу – 5 саше.

Не використовувати препарат більше 5 днів без консультації лікаря.

Не перевищувати рекомендованих доз.

Варто приймати найнижчу дозу,необхідну для досягнення ефективності,протягом найкоротшого періоду.

Діти.

Не рекомендовано використовувати препарат дітям віком до 12 років.

Передозування,як правило,зумовлено парацетамолом і проявляється блідістю шкіри,анорексією,нудотою,блюванням,болем у животі,гепатонекрозом,підвищенням активності печінкових трансаміназ,збільшенням протромбінового індексу.

У хворих з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном,фенобарбіталом,фенітоїном,примідоном,рифампіцином,звіробоєм або іншими препаратами,що індукують ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю; при глутатіоновій кахексії (розлади травлення,муковісцидоз,ВІЛ-інфекція,недоїдання,кахексія) при прийомі 5 г або більше парацетамолу можливе ураження печінки у хворих з факторами ризику.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12–48 годин після передозування та можуть досягати піка через 4–6 днів. Можуть спостерігатися порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості,в окремих випадках – до необхідності трансплантації печінки або до летального наслідку. Ураження печінки можливе у дорослих,які прийняли 10 г і більше парацетамолу,та у дітей,які прийняли парацетамолу понад 150 мг/кг маси тіла.

Гостре порушення функції нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у попереку,гематурією,протеїнурією і розвинутися навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія,панцитопенія,агранулоцитоз,нейтропенія,лейкопенія,тромбоцитопенія.

Лікування: при передозуванні парацетамолу потрібно надати швидку медичну допомогу,навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Потрібно промити шлунок,призначити прийом активованого вугілля (у межах 1 години після передозування) та проводити симптоматичну терапію. Використання антидотів парацетамолу – N-ацетилцистеїну внутрішньовенно та метіоніну перорально – може дати позитивний ефект протягом 24 годин після передозування.

Передозування,зумовлене дією фенілефрину,може призвести до появи ефектів,аналогічних наведеним у розділі «Небажані реакції». До інших симптомів можна віднести дратівливість,неспокій,гіпертензію і,можливо,рефлекторну брадикардію. У тяжких випадках можливі сплутаність свідомості,галюцинації,судоми і аритмія. Однак кількість препарату,що може призвести до розвитку серйозної токсичності фенілефрину,є більшою,ніж кількість,необхідна для розвитку токсичного впливу парацетамолу на печінку.

Лікування: при передозуванні необхідні промивання шлунка,прийом активованого вугілля,симптоматична терапія,використання альфа-блокаторів,таких як фентоламін,при тяжкій гіпертензії.

Високі дози аскорбінової кислоти (понад 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади,такі як нудота і дискомфорт у животі. Наслідки передозування аскорбінової кислоти можуть бути віднесені до категорії таких,що спричинені тяжким ураженням печінки в результаті передозування парацетамолу.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання,свербіж,кропив’янка,алергічний дерматит,мультиформна еритема,синдром Стівенса–Джонсона,токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк),анафілактичний шок,реакції гіперчутливості.

Порушення метаболізму та харчування: метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком (частота невідома).

Психічні розлади: психомоторне збудження і порушення орієнтації,занепокоєність,нервовість,відчуття страху,дратівливість,порушення сну,безсоння,сплутаність свідомості,депресія,галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль,запаморочення,парестезії.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку органів зору: мідріаз,гостра закритокутова глаукома (частіше у хворих з глаукомою),порушення зору та акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання,сухість у роті,дискомфорт і біль у животі,гіперсалівація,зниження апетиту,печія,діарея.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки,підвищення активності печінкових ферментів,гепатонекроз (дозозалежний ефект),печінкова недостатність.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т. ч. гемолітична),сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія,тромбоцитопенія,лейкопенія,агранулоцитоз,панцитопенія,синці або кровотечі.

З боку нирок і сечовидільної системи: порушення сечовипускання,затримка сечовипускання (імовірніше,у хворих на гіпертрофію передміхурової залози),ниркова коліка,нефротоксичний ефект.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія,тахікардія або рефлекторна брадикардія,прискорене серцебиття,задишка,болі у серці.

З боку дихальної системи,органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у хворих,чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Інші: загальна слабкість,гарячка,гіпоглікемія,глюкозурія,порушення обміну цинку та міді.

Опис окремих небажаних реакцій

Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком

Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком,спричиненого піроглутаміновим ацидозом,спостерігалися у хворих з факторами ризику,які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості використання»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати внаслідок низького рівня глутатіону у таких хворих.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції,що виникли після реєстрації препарату,відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик даного препарату. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему оповіщення.

3 роки.

Тримати в первинній пакуванні при температурі не вище 25 °C.

Тримати в місці,недоступному для дітей.

По 5 г порошку в саше; по 5 або по 10 саше у картонній коробці.

Без рецепта.

Наброс Фарма Пвт. Лтд.,Індія/Nabros Pharma Pvt. Ltd.,India.

Адреса виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Сьорвей № 110/А/2 Аміт Фарм,Джейн Упасря,поблизу заводу Кока Кола,Н.Х. № 8,Каджіпура – 387411,Кхеда,Індія/Survey No. 110/A/2,Amit Farm,Jain Upasrya,Near Coca Cola Factory,N.H. No. 8,Kajipura – 387411,Kheda,India.

Наброс Фарма Пвт. Лтд.,Індія/Nabros Pharma Pvt. Ltd.,India.

Місцезнаходження заявника

Наброс Хауз,3-й поверх,позаду Брітіш Лайбрері,навпроти Арт Галері,Лоу Гарден,Еллісбрідж,Ахмедабад - 380006,Гуджарат,Індія/Nabros House,3rd floor,Behind British Library,Орр. Art Galary,Law Garden,Ellisbridge,Ahmedabad – 380006,Gujarat,Іndіа.