Мупіроцин крем 2 % по 42.5 г у конт. з насос-дозат.

дiюча речовина: мупiроцин;

1 г крему мiстить 20 мг мупiроцину (у виглядi мупiроцину кальцiю);

допомiжнi речовини: спирт бензиловий, олiя мiнеральна, феноксiетанол, ксантанова камедь, полiетиленглiколю цетостеариловий ефiр, моно-та диглiцериди, вода очищена.

Крем.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: м'який однорiдний крем бiлого кольору.

Антибiотики для мiсцевого застосування. Код А ТХ D06А Х09.

Фармакодинамiка.

Мупiроцин є iнгiбiтором РНК синтетази, антибактерiальним засобом, який отримують шляхом ферментацiї iз використанням мiкроорганіму Pseudomonas fluorescens.

Механізм дії

Мупiроцин iнгiбує синтез бактерiального бiлку шляхом зворотного та специфiчного зв'язування бактерiальної iзолейцин-трансфер-РНК (тРНК) -синтетази.

Мупiроцин завдає бактерицидного впливу в концентрацiях, якi досягаються при зовнiшньому застосуваннi. Мупiроцин високою мiрою зв'язується з бiлками (понад 97 %), i вплив секрету рани на мiнiмальну iнгiбуючу концентрацiю (МIК) мупiроцину не оцiнювали.

Антимiкробна активнiсть

Продемонстровано, що мупiроцин є активним у вiдношеннi до чутливих iзолятiв S. aureus та S. pyogenes, як in vitro, так i в клiнiчних дослiдженнях. Наявнi наступнi данi, отриманi in vitro, але їхня клiнiчна значущiсть не встановлена. Мупiроцин є активним у вiдношеннi бiльшостi iзолятiв Staphylococcus epidermidis.

Фармакокiнетика.

Абсорбцiя

Системна абсорбцiя мупiроцину через неушкоджену шкiру людини є мiнiмальною. Системну абсорбцiю мупiроцину вивчали при зовнiшньому нанесеннi засобу мупiроцин, три рази на добу, протягом п'яти днiв на рiзноманiтнi ураження шкiри розмiром понад 10 см довжиною або площею по над 100 см², у 16 дорослих (вiком вiд 29 до 60 рокiв) та 10 дiтей (вiком вiд 3 до 13 рокiв). Була виявлена певна системна абсорбцiя, про що свiдчить наявнiсть метаболiту, монової кислоти, в сечi. Данi цього дослiдження свiдчать про частiшу черезшкiрну абсорбцiю у дiтей (90 % пацiєнтiв) в порiвняннi iз дорослими (44 % дорослих); менше з тим, концентрацiя в сечi дiтей (0,07 — 1,3 мкг/мл [у однiєї дитини вмiст був нижчим за межу виявлення]) вiдповiдає дiапазону (0,08 — 10,03 мкг/мл [у дев'яти дорослих вмiст був нижчим за межу виявлення ]), встановленому для дорослих. В цiлому, рiвень черезшкiрної абсорбцiї при багаторазовому нанесеннi, у доrослих та дiтей є мiнiмальним.

Вплив при одноразовому нанесеннi засобу мупiроцин, iз iншими засобами для зовнiшнього застосування не вивчали (Див. Дозування та спосiб застосування).

Виведення

В дослiдженнi, проведеному iз включениям сiмох дорослих пацiєнтiв чоловiчої статi, перiод напiввиведення пiсля внутрiшньовенного введения мупiроцину становив 20 — 40 хвилин для мупiроцину та 30 — 80 хвилин для монової кислоти.

Метаболiзм: пiсля внутрiшньовенного введення або перорального прийому мупiроцин зазнае швидкого метаболiчного перетворення. Головний метаболiт, монова кислота, не маэ антибактерiальної активностi.

Виведення: монова кислота виводиться, переважно, нирками.

Травматичнi ураження шкiри (розмiром до 10 см довжиною або площею до 100 см²), повторно iнфiкованi чутливими видами Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes (S. pyogenes).

Пiдвищена чутливiсть до мупiроцину або до будь-якого iншого компонента препарату.

Невiдома.

Тяжкi алергiчнi реакцiї

Є повiдомлення про випадки системних алергiчних реакцiй, у тому числi анафiлактичниi реакцiї, кропив'янка, ангiоневротичний набряк, генералiзована висипка на шкiрi у пацiєнтiв, якi застосовували препарати мупiроцину (див. Побiчнi реакцii).

Подразнення очей

Уникати потрапляння препарату в очi. У випадку випадкового потрапляння ретельно промити водою.

Мiсцеве подразнення

У випадку сенсибiлiзацiї або тяжкого мiсцевого подразнення, спричиненого мупiроцином, подальше застосування слiд припинити та призначити належний альтернативний засiб для усунення iнфекцiї.

Дiарея, асоцiйована iз Clostridium difficile

Про дiарею, асоцiйовану iз Clostridium difficile (CDAD), повiдомляють при застосуваннi майже ycix протибактерiальних засобiв, тяжкiсть порушення може варiювати вiд незначної дiapeї до летального колiту. При застосуваннi протибактерiальних засобiв змiнюється нормальна мiкрофлора кишечника, що призводить до розмноження С. difficile.

С. difficile видiляють токсини А та В, якi сприяють розвитку CDAD. Штами С. difficile, здатнi на гiперекспресiю токсинiв, збiльшують захворюванiсть та смертнiсть, оскiльки цi iнфекцiї можуть бути стійкими до протимiкробних засобiв, отже, пацiєнтовi потрiбна колектомія. Слiд розглядати можливiсть CDAD у всiх пацiєнтiв, у яких виникае дiарея при застосуваннi протибактерiальних засобiв. Також необхiдне ретельне вивчення анамнезу, оскiльки, згiдно з повiдомленнями, CDAD може розвинутись протягом двох, місяців пiсля застосування протибактерiальних засобiв.

При пiдозрi або пiдтвердженнi дiагнозу CDAD може бути потрiбним скасувати подальше застосування протибактерiальних засобiв, не спрямованих на ерадикацiю С. difficile. Належну пiдтримку балансу рiдини та електролiтiв, бiлковi додатки, протибактерiальну терапiю в зв'язку iз С. difficile або хiрургiчне обстеження слiд призначати за клiнiчними показаниями.

Ризик розмноження мiкроорганiзмiв

Як при застосуваннi iнщих протибактерiальних засобiв, при застосуваннi мупiроцину, можливе размноження нечутливих мiкроорганiзмiв, включно з грибковою iнфекцiєю. (див. Спосiб застосування та дозування).

Ризик, асоцiйований iз потраплянням на слизовi оболонки

Мупiроцин не призначений до нанесення на слизовi оболонки.

Застосування у перiод вагiтностi або годування груддю.

Фертильнiсть: немає даних щодо ефектiв крему на фертильнiсть людей. Дослiдження на тваринах показали вiдсутнiсть ознак впливу на фертильнiсть.

Вагiтнiсть: репродуктивнi дослiдження мупiроцину на тваринах не виявили ознак шкiдливого впливу на плiд. Достатнi клiнiчнi данi про застосування крему у перiод вагiтностi вiдсутнi, крем можна застосовувати у перiод вагiтностi лише тодi, коли потенцiйна користь для матерi буде переважати можливий ризик для. дитини.

Годування груддю: достатнi данi про застосуванні крему у перiод годування груддю вiдсутнi. При необхiдностi лiкування трiщин грудних соскiв: перед годуванням дитини слiд ретельно змити крем.

Здатнiсть впливати на швидкiсть реакцiz' при керуваннi автотранспортом. iншими механiзмами.

Не впливає.

Лікарський засіб призначений тiльки для зовнiшнього застосування.

Наносити невелику кiлькiсть засобу ватною паличкою або марлевою серветкою на уражену дiлянку 3 рази на добу протягом 10 днiв.

При потребi можна закрити оброблену дiлянку марлевою пов'язкою.

Повторне обстеження пацiентiв, у яких вiдсутнiй клiнiчний ефект, рекомендуеться через 3-5 днів.

Не призначений до iнтраназального, офтальмологiчного застосування або нанесення на iншi слизовi оболонки (Див. Особливостi застосування).

Не застосовувати одночасно з iншими лосьйонами, кремами та мазями.

Дiти.

Не призначати препарат дiтям вiком до 3 мiсяцiв через вiдсутнiсть досвiду застосування його цiй вiковiй категорiї пацiєнтiв.

Токсичнiсть мупiроцину є дуже малою. У разi випадкового застосування крему внутрiшньо слiд провести симптоматичне лiкування.

В роздiлi iнструкцiї Особливостi застосування наведена детальна iнформацiя щодо таких реакцiй:

• тяжкi алергiчнi реакцiї (анафiлактичниi реакцiї, кропив'янка, ангiоневротичний набряк, генералiзована висипка на шкiрi);
• подразнення очей;
• мiсцеве подразнення;
• дiарея, асоцiйована iз Clostridium difficile

Досвiд клiнiчних дослiджень

Оскiльки клiнiчнi дослiдження проводять в дуже рiзних умовах, частоту небажаних реакцiй, спостережених в клінічних дослiдженнях одного лiкарського препарату неможливо безпосередньо порiвнювати iз частотою реакцiй в клiнiчних дослiдженнях iншого лiкарського препарату, i така частота може не вiдображати частоту в клiнiчнiй практицi.

В двох рандомiзованих, подвiйних слiпих дослiдженнях з двома плацебо 339 пацiєнтiв застосовували муропiцин, зовнiшньо, плюс плацебо перорально. Небажанi peaiщiї розвились у 28 (8,3 %) пацiєнтiв. Про наступнi небажанi реакцiї повiдомили принаймнi 1 % пацiєнтiв, якi застосовували мупiроцин в клiнiчних дослiдженнях: головний бiль (1,7 %), шкiрнi висипання (1, 1 % ) та нудота (1, 1 % ).

Iншими небажаними реакцiями, якi розвились у менш за 1 % пацiєнтiв, були: абдомiнальний бiль, вiдчуття печiння на дiлянцi нанесення, запалення сполучних тканин, дерматит, запаморочення, свербiж, вторинне iнфiкування ран та виразковий стоматит.

В допомiжному дослiдженнi результатiв застосування в зв'язку iз вторинне iнфiкованою екземою, 82 пацiєнти застосовували мупiроцин. Частота небажаних реакцiй була наступною: нудота (4,9%), головний бiль та вiдчуття печiння на дiлянцi нанесения (по 3,6% кожна), свербiж (2,4%), по одному повiдомленню про бiль в животi, кровотеча внаслiдок екземи, бiль внаслiдок екземи, кропив'янку, сухiсть шкiри, шкiрну висипку.

Пiсляреєстрацiйний досвiд

На додаток до небажаних реакцiй, зареестрованих в клiнiчних дослiдженнях, наступнi реакцiї були iдентифiкованi при пiсля реестрацiйному застосуваннi.засобу мупiроцин. Оскiльки про них ловiдомляють добровiльно, i об'єм популяцiї невiдомий, розрахувати частоту явищ неможливо. Цi реакцiї було обрано для включения на пiдставi їхньої серйозностi, частоти повiдомлення або потенцiйного причинно-наслiдкового зв'язку iз застосуванням засобу мупiроцин.

Порушення з боку iмунної системи

Системні алергiчнi реакцiї, включно з анафiлактичними реакцiями, кропив'янкою, ангiоневротичним набряком та генералiзованою шкiрною висипкою (див. Особливостi застосування).

18 мiсяцiв.

Зберiгати при температурi вiд 20 °С до 25 °С. Не заморожувати.

Зберiгати у недоступному для дiтей мiсцi.

По 15 г або 30 г крему у тубi, по 1 тубi в картоннiй упаковцi.

За рецептом.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./ Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Мiсцезнаходження виробника та його адреса мiсця провадження дiяльностi. Дiлянка № С-7, пром:ислова зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа — 403 513, Iндiя / Plot № S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa — 403 513, India..