Офтимол краплі оч. 2.5 мг/мл по 10 мл у флак.

діюча речовина: tіmоlоl;

1 мл лікарського засобу містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 100 % речовину 2,5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні лікарські засоби та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ S01E D01.

Фармакодинаміка.

Офтимол^® – це неселективний β-блокатор (β₁ і β₂), який не має внутрішньої симпатоміметичної або мембраностабілізуючої активності, а також безпосередньої пригнічувальної дії на міокард або місцевоанестезуючої активності.

Офтальмологічне використання тимололу малеату ефективно знижує нормальний та підвищений внутрішньоочний тиск. Базуючись на результатах флюорометрії, тимололу малеат зменшує утворення внутрішньоочної рідини, не впливаючи значною мірою на відтік рідини. Клітинні механізми зниження продукування внутрішньоочної рідини у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, поки що не зовсім зрозумілі.

На відміну від лікування міотичними засобами, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію або розмір зіниць, або гостроту зору; отже, нечіткість або затуманення зору чи погіршення зору при яскравому світлі не виникають. Крім того, у пацієнтів з катарактою вдається уникнути порушень зору при звуженій зіниці, спричиненого помутнінням кришталика.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Дія лікарського засобу починається через 20 хвилин після закапування. Зазвичай зниження внутрішньоочного тиску можна визначити через 15–30 хвилин після закапування. Максимальне зниження досягається протягом 1-5 годин. Зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин після використання однократної дози.

Розподіл

Тимолол зв’язується з білками плазми крові на 10‒60 %, залежно від методу кількісного визначення.

Метаболізм

Близько 80 % тимололу метаболізується в печінці і перетворюється на неактивні метаболіти. Визначено, що метаболізм тимололу головним чином пов’язаний з ферментами цитохрому P450 CYP2D6.

Виведення

Період напіввиведення тимололу (t½) становить 3‒4 години та значно не змінюється у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Лікарський засіб у незміненому вигляді, а також його метаболіти виводяться з сечею.

Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома і деякі випадки вторинної глаукоми.

Підвищена чутливість до тимололу малеату (чи до інших бета-блокаторів) або до допоміжних речовин лікарського засобу.

Реактивні захворювання органів дихання, включаючи бронхіальну астму чи бронхіальну астму в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень.

Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада серця, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється кардіостимулятором.

Виражена серцева недостатність, кардіогенний шок.

Тяжкий алергічний риніт.

Дистрофія рогівки.

При одночасному застосуванні β-блокаторів у вигляді очних крапель з пероральним прийомом блокаторів кальцієвих каналів, β-блокаторів, антиаритмічних лікарських засобів (включаючи аміодарон), серцевих глікозидів, алкалоїдів раувольфії, парасимпатоміметиків, гуанетидину проє адитивний ефект у вигляді гіпотензії та/або брадикардії.

Одночасне використання тимололу та адреналіну (епінефрину) може проявлятися мідріазом.

Відомо про потенціювання ефектів β-блокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому застосуванні з інгібіторами CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин).

Тимолол може абсорбуватися на системному рівні і спричиняти такі ж взаємодії, як і пероральні β-блокатори:

• Інсулін та пероральні антидіабетичні лікарські засоби: β-блокатори можуть посилити гіпоглікемічний ефект, а бета-адренергічна блокада може маскувати появу ознак гіпоглікемії (тахікардії).
• Анестетики: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищений ризик розвитку гіпотензії. Якщо пацієнту призначено тимолол, анестезіолог повинен бути проінформований про це.
• Циметидин, гідралазин та алкоголь: можуть викликати підвищення рівня тимололу в плазмі крові.
• Парасимпатоміметичні глікозиди наперстянки: поєднання з бета-блокаторами може мати адитивні ефекти при продовженні часу атріовентрикулярної провідності.
• Пероральні β-блокатори можуть посилити гіпертензію, спричинену відміною клонідину.
• Антагоністи кальцію: характер побічних ефектів з боку серця залежить від виду блокаторів кальцієвих каналів. Похідні дигідропіридину (ніфедипін) можуть спричинити гіпотонію, у той час як верапаміл чи дилтіазем можуть стати причиною порушення атріовентрикулярної провідності, розвитку лівошлуночкової недостатності та негативно впливати на частоту серцевих скорочень.
• Антиаритмічні лікарські засоби І класу (наприклад, дизопірамід, хінідин) та аміодарон: можуть посилювати вплив на час атріовентрикулярної провідності і мати негативний інотропний ефект.

Належного спостереження потребують пацієнти, яким призначають разом з β-блокаторами лікарські засоби, що вивільняють катехоламін (наприклад, резерпін) через можливе посилення ефектів у вигляді гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які проявляються запамороченням, непритомністю або постуральною гіпотензією.

Комбіноване пероральне використання антагоністів кальцію і β-блокаторів припустимо при задовільній функції серця, однак таку комбінацію потрібно уникати пацієнтам зі зниженою серцевою функцією.

З обережністю приймати блокатори кальцієвих каналів внутрішньовенно пацієнтам, які приймають β-блокатори.

Якщо місцево використовувати більш ніж один офтальмологічний лікарський лікарський засіб, потрібно дотримуватися інтервалу не менше 5 хвилин між їх закапуванням. Очні мазі потрібно використовувати в останню чергу.

Як і інші офтальмологічні засоби, тимололу малеат може абсорбуватися в системний кровотік, у зв’язку з чим можуть спостерігатися негативні ефекти з боку дихальної, серцево-судинної та інших систем. Частота небажаних реакцій при офтальмологічному прийомі значно нижча, ніж при системному введенні.

Кардіальні порушення. У пацієнтів із серцево-судинною патологією (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, серцева недостатність) супутню гіпотензивну терапію β-блокаторами слід критично оцінити і розглянути можливість використання інших лікарських засобів. Пацієнти із серцево-судинною патологією повинні відслідковувати ознаки погіршення захворювання чи побічні реакції при застосуванні лікарського засобу.

У зв’язку з негативним впливом на проведення імпульсу, β-блокатори слід з обережністю призначати пацієнтам з атріовентрикулярною (АВ) блокадою I ступеня.

Необхідний адекватний контроль серцевої недостатності при застосуванні тимололу таким пацієнтам. Пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця повинен спостерігати лікар, особливо стежити за прогресуванням серцевої недостатності та контролювати пульс.

Судинні порушення. Пацієнтам з тяжкими порушеннями/захворюваннями периферичних судин (наприклад, синдром Рейно чи хвороба Рейно) слід з обережністю приймати лікарський засіб.

Респіраторні порушення. Були повідомлення про респіраторні реакції, включаючи летальні наслідки, у зв’язку з бронхоспазмом у пацієнтів з астмою після офтальмологічного використання деяких β-блокаторів. Офтимол^® можна призначати з обережністю пацієнтам з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня тяжкості, якщо користь від використання перевищує потенційний ризик.

Гіпоглікемія/діабет. β-блокатори з обережністю призначають пацієнтам з випадками спонтанної гіпоглікемії або лабільним діабетом, оскільки ці симптоми можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Захворювання щитовидної залози. β-блокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреоїдизму.

Захворювання рогівки. β-блокатори можуть спричинити сухість очей. Пацієнтам із захворюваннями рогівки слід з обережністю приймати цей лікарський засіб.

Для пацієнтів із закритокутовою глаукомою першочергова мета лікування полягає у повторному відкриванні кута. Це вимагає звуження зіниці міотичним засобом. Оскільки тимолол не чинить впливу на зіницю або чинить незначний вплив, коли він використовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його потрібно використовувати разом із міотичним засобом, а не окремо.

Як і при будь-якому іншому лікуванні глаукоми, рекомендовано регулярний контроль внутрішньоочного тиску та стану рогівки.

Використання інших β-блокаторів. Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі системні ефекти можуть посилюватися при застосуванні Офтимолу^® з іншими β-блокаторами, наприклад, якщо пацієнт приймає ці лікарські засоби системно у вигляді очних крапель. При використанні таких комбінацій потрібно ретельно спостерігати за пацієнтом. Не рекомендовано приймати два β‑блокатори одночасно.

Анафілактичні реакції. Під час прийому β-блокаторів пацієнти з атопією чи тяжкою анафілактичною реакцією в анамнезі на різні алергени можуть сильніше реагувати на повторне введення таких алергенів і не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовуються при лікуванні анафілактичних реакцій.

Відшарування сітківки. Були повідомлення щодо відшарування сітківки при застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують секрецію внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол і ацетазоламід) після хірургічного лікування глаукоми.

Відшарування судинної оболонки. Повідомлялося про відшарування судинної оболонки при застосуванні терапії, що пригнічує продукування внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після трабекулотомії.

Загальна анестезія. β-блокатори для офтальмологічного прийому можуть блокувати ефекти системних β-агоністів, наприклад адреналіну. Анестезіолог повинен бути проінформований про те, що пацієнт приймає тимололу малеат.

У деяких пацієнтів під час анестезії після лікування системними бета-блокаторами спостерігалася виражена тривала гіпотензія. Перед плановою операцією лікування слід припинити. Як і при застосуванні системних бета-блокаторів, якщо потрібно припинити терапію офтальмологічним тимололом у хворих на ішемічну хворобу, слід робити це поступово.

Слабкість м’язів. Повідомлялося, що β-адреноблокатори посилюють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість).

Контактні лінзи. Офтимол^® містить бензалконію хлорид, який може відкладатися на м’яких контактних лінзах та знебарвлювати їх, тому перед закапуванням лікарського засобу м’які контактні лінзи потрібно зняти і надіти не раніше ніж через 15 хвилин.

Застереження щодо допоміжних речовин. Цей лікарський засіб містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення очей, особливо у пацієнтів, які страждають на синдром сухого ока або порушення рогівки (прозорої передньої частини ока).

Попередження для спортсменів. Пацієнтів слід попередити, що цей лікарський засіб містить тимолол, який може спричинити позитивні результати допінг-тесту.

Потрібно уникати одночасного використання інгібіторів моноаміноксидази.

Деякі пацієнти повідомляли про зменшення реакції на цей лікарський засіб після тривалої терапії.

Використання у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Через відсутність достатнього досвіду використання у період вагітності тимолол можна використовувати лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері значно перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенного впливу, але продемонстрували затримку внутрішньоутробного розвитку плода при застосуванні β-блокаторів. Також були виявлені ефекти β-блокаторів (брадикардія, гіпотонія, дихальна недостатність і гіпоглікемія) у новонароджених, матері яких приймали β-блокатори до пологів. Новонароджені, матері яких до пологів приймали тимолол, повинні бути під ретельним наглядом протягом перших днів життя. Рекомендації щодо зниження системної абсорбції наведено у розділі «Спосіб використання та дози».

Годування груддю

Тимололу малеат був виявлений в молоці людини після перорального та офтальмологічного введення. β-блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні.

Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити використання лікарського засобу Офтимол^®, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Цей лікарський засіб не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортним засобом або використовувати різні механізми.

Тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої та тимчасової нечіткості зору та рідко – запаморочення або підвищена втомлюваність можуть вплинути на здатність керувати транспортним засобом або використовувати різні механізми. Якщо виникають дані побічні явища, пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Увага! До початку використання ковпачок флакона щільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинтити. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо до використання треба потримати флакон з лікарським засобом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинтити, зняти і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапати в око. Після закапування ковпачок щільно загвинтити і зберігати лікарський засіб згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції. Очні краплі потрібно використовувати при максимальному дотриманні правил гігієни. Не торкатися краєм крапельниці будь-якої поверхні.

У разі заміни іншого β-блокатора для офтальмологічного використання на тимолол слід припинити використання іншого засобу та розпочати використовувати 1 краплю тимололу в уражене око двічі на добу з наступного дня. Якщо клінічна відповідь на лікування недостатня, слід збільшити дозу до 1 краплі лікарського засобу Офтимол^® 5 мг/мл два рази на добу (вранці та ввечері).

При переході з одного антиглаукомного лікарського засобу, який не є β-блокатором, на тимолол, в перший день слід продовжити попереднє лікування і додати по 1 краплі лікарського засобу Офтимол^® в уражене око два рази на добу. Наступного дня слід припинити прийом антиглаукомного лікарського засобу, який використовувався раніше, та продовжити використання тимололу. Якщо клінічна відповідь на лікування недостатня, слід збільшити дозу до 1 краплі лікарського засобу Офтимол^® 5 мг/мл два рази на добу (вранці та ввечері).

Якщо пацієнт одночасно застосовує декілька антиглаукомних лікарських засобів, підхід до зміни схеми лікування повинен бути індивідуальним. Рекомендовано її покрокова корекція з інтервалом не менше одного тижня і кожен раз відносно тільки одного з лікарських засобів.

Дози

Дорослим закапувати по 1 краплі 0,25 % розчину тимололу (використовувати лікарський засіб тимололу у відповідній концентрації) в уражене око (очі) двічі на добу. Якщо результат незадовільний, потрібно використовувати 0,5 % розчин. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється належним чином, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних лікарських засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази. Якщо у період лікування спостерігається належне зниження внутрішньоочного тиску, потрібно продовжувати підтримуюче лікування, закапуючи 1 краплю лікарського засобу на добу.

Спосіб застосування

Краплі слід закапувати, відтягнувши нижню повіку донизу.

Флакон потрібно тримати закритим, коли пацієнт не користується лікарським засобом.

Системна абсорбція знижується після носо-сльозової оклюзії або закривання повік протягом 2‑х хвилин. У результаті це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності.

Діти. Безпека та ефективність використання лікарського засобу Офтимол^® дітям не встановлені.

Є повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, у результаті якого спостерігались ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при системному використанні β-блокаторів.

Найбільш розповсюдженими симптомами передозування є запаморочення, головний біль, гіпотензія, задишка, брадикардія, бронхоспазм, серцева недостатність, зупинка серця.

Лікування: при прийомі лікарського засобу всередину, у разі коли пройшло не більше 1 години з моменту передозування, провести промивання шлунка або як альтернатива — прийом активованого вугілля (50 г дорослому і 1 г/кг для дітей).

При появі брадикардії використовувати атропін внутрішньовенно 0,25 мг – 2 мг. Якщо брадикардія продовжується, використовувати ізопреналін. При відсутності ефекту – встановлення кардіостимулятора.

При гіпотонії вводити допамін, добутамін чи норадреналін. При неефективності вводити глюкагон.

При розвитку бронхоспазму: ізопреналін, додаткова терапія амінофіліном.

Гостра серцева недостатність: згідно з алгоритмом надання невідкладної допомоги (кисень, діуретики, серцеві глікозиди). У разі неефективності – внутрішньовенне введення амінофіліну, глюкагону.

Блокада серця: ізопреналін, встановлення водія ритму.

Гемодіаліз малоефективний.

Очні краплі Офтимол^®, як правило, добре переносяться пацієнтами.

Як і інші лікарські засоби, що застосовуються в офтальмології, тимололу малеат всмоктується в системний кровообіг. Це може спричинити небажані ефекти, зокрема і при системному використанні лікарського засобу. Частота виникнення побічних ефектів при офтальмологічному використанні тимололу малеату нижча, ніж при системному введенні лікарського засобу. Зазначені побічні реакції включають реакції, які спостерігаються при офтальмологічному прийомі лікарського засобу, їх класифіковано таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи

Рідко: набряк обличчя.

Невідомо: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, системний червоний вовчак, кропив’янка.

З боку харчування і метаболізму

Невідомо: гіпоглікемія.

З боку психіки

Рідко: депресія.

Невідомо: безсоння, нічні кошмари, амнезія, галюцинації.

З боку нервової системи

Нечасто: головний біль.

Рідко: ішемія головного мозку, запаморочення, мігрень.

Невідомо: інсульт, синкопе, парестезії.

З боку органів зору

Часто: затуманення зору, симптоми подразнення очей (печіння, різь, свербіж, почервоніння), дискомфорт в очах, біль в очах, гіперемія ока.

Нечасто: точковий кератит, ірит, блефарит, кон’юнктивіт, кератит, зниження гостроти зору, підвищена сльозотеча, світлобоязнь, виділення з очей, утворення лусочок по краях повік, запалення передньої камери ока, набряк повік, ерозії рогівки, сухість очей, кон’юнктивальна гіперемія.

Рідко: увеїт, свербіж повік, екзема повік, еритема повік, набряк кон’юнктиви, пігментація рогівки, астенопія, диплопія, захворювання рогівки.

Невідомо: птоз, відшарування сітківки після хірургічного лікування глаукоми.

З боку серця

Нечастобрадикардія.

Рідко: інфаркт міокарда.

Невідомо: зупинка серця, АВ-блокада (повна, неповна або погіршення протікання), застійна серцева недостатність (погіршення протікання), аритмія, прискорене серцебиття.

З боку судин

Нечасто: гіпотензія.

Рідко: підвищення артеріального тиску, периферичні набряки, похолодіння кінцівок.

Невідомо: переміжна кульгавість, феномен Рейно.

З боку дихальної системи

Нечасто: астма, бронхіт, диспное.

Рідко: хронічне обструктивне захворювання легень, бронхоспазм, переважно у пацієнтів із бронхоспастичною хворобою, кашель, стридорозне дихання, закладеність носа.

Невідомо: дихальна недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: дисгевзія.

Рідко: неприємні відчуття у ділянці живота, сухість слизової оболонки рота (ксеростомія), диспепсія.

Невідомо: нудота, діарея, блювання.

З боку шкіри

Рідко: почервоніння.

Невідомо: псоріазоформний висип або загострення псоріазу, випадання волосся, шкірний висип.

З боку м’язів та сполучної тканини

Невідомо: артропатія.

З боку статевої системи

Невідомо: статева дисфункція (імпотенція), хвороба Пейроні.

Загальні порушення і порушення, що виникають у місці введення

Нечасто: підвищена втомлюваність.

Невідомо: астенія, дискомфорт у ділянці грудної клітки.

Опис окремих побічних реакцій

Дуже рідко повідомлялось про випадки кальцифікації рогівки у зв’язку з використанням очних крапель, що містять фосфати, у деяких пацієнтів із значно ураженими рогівками.

Як і при застосуванні інших місцевих офтальмологічних лікарських засобів, тимолол абсорбується у системний кровообіг. Це може призвести до таких самих небажаних явищ, що спостерігаються при застосуванні системних β-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного використання нижча, ніж після системного використання. До перелічених побічних реакцій належать реакції, що спостерігаються у межах класу офтальмологічних бета-блокаторів. Додаткові побічні реакції спостерігаються при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, імовірно, виникати при застосуванні лікарського засобу Офтимол^® :

З боку крові і лімфатичної системи: неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: системні алергічні реакції, локальний та генералізований висип, анафілактичні реакції, свербіж.

З боку психіки: сонливість.

З боку нервової системи: посилення симптомів міастенії.

З боку органів зору: поколювання очей, нечіткість зору. Порушення зору, включаючи порушення рефракції (у зв’язку з відміною міотичних засобів), зниження чутливості рогівки, відшарування сітківки після хірургічного лікування глаукоми.

З боку серця: біль у грудній клітці, набряки, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: хрипи.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі.

З боку шкіри: пітливість, ексфоліативний дерматит.

З боку м’язів та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку органів слуху: шум і дзвін у вухах (тинітус).

З боку статевої системи: зниження лібідо, утруднене сечовипускання.

Загальні порушення і порушення, що виникають у місці введення: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичного навантаження.

3 роки. Після відкриття флакона лікарський засіб придатний 28 діб.

Не використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл або 10 мл у флаконі, вкладеному в пачку.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.