Спазміл-М таблетки №20 (10х2)

діючі речовини: метамізолу натрію моногідрат, пітофенону гідрохлорид, фенпіверинію бромід.

1 таблетка включає метамізолу натрію моногідрату 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5,25 мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, лактози моногідрат, повідон К-25, тальк, магнію стеарат, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки з фаскою та розподільчою рискою, діаметром 13 мм, від білого до майже білого кольору, без запаху.

Спазмолітичні засоби у комбінації з аналгетиками. Синтетичні антихолінергічні засоби у комбінації з аналгетиками. Пітофенон та аналгетики.

Код АТХ А03D А02.

Фармакодинаміка.

Спазміл поєднує аналгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) та деяку протизапальну активність.

Метамізол чинить виражену аналгетичну та жарознижувальну дію у комбінації з менш вираженою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів та ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості у таламусі та проведення больових екстеро- та інтероцептивних імпульсів у центральній нервовій системі, також метамізол впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.

Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та холінолітичну дію, знижує тонус та моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчовивідних і сечовивідних шляхів.

Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну та позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.

Фармакокінетика.

Для метамізолу характерна швидка та повна резорбція. Через 30 хвилин після застосування всередину в сироватці крові виявляються кількості, які становлять 5 % максимальної сироваткової концентрації. Частково зв’язується з білками плазми крові. В організмі піддається інтенсивній біотпошкодженьсформації. При цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Елімінується із сечею у вигляді метаболітів. Лише 3 % кількості, що виділяється, являє собою незмінений метамізол. На ступінь біотпошкодженьсформації впливає і генетично зумовлений тип ацетилювання. Окремі компоненти проникають у грудне молоко.

Симптоматичне лікування слабко та помірно вираженого больового синдрому при спазмах гладких м’язів внутрішніх органів:

• ниркова коліка і запальні захворювання сечовивідних шляхів, які протікають з болем та дизуричними розладами;
• спазми шлунка і кишечнику, печінкова коліка, дискінезія жовчовивідних шляхів;
• первинна та вторинна дисменорея.

• Підвищена чутливість до метамізолу, до похідних піразолону (у тому числі у пацієнтів, у яких розвивався агпошкодженьулоцитоз після попереднього застосування таких речовин) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) та/або до будь-якого компонента препарату;
• порушення функції кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками) або захворювання гемопоетичної системи (агпошкодженьулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія);
• захворювання крові (анемія різної етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія);
• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції нирок;
• атонія жовчного або сечового міхура;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• тахіаритмії;
• гостра порфірія печінки;
• закритокутова глаукома;
• доброякісна гіперплазія і гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі;
• шлунково-кишкова непрохідність і мегаколон;
• гіпотонічні стани (у т.ч. колаптоїдні стани) і гемодинамічна нестабільність;
• підозра на гостру хірургічну патологію;
• бронхіальна астма.

Комбінація Спазміл з іншими лікарськими засобами потребує підвищеної уваги через вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Не варто призначати одночасно з іншими піразолоновими аналгетиками. Сумісне застосування з хлорамфеніколом, цитостатиками та іншими мієлотоксичними препаратами підсилює мієлотоксичну дію. Метамізол підвищує плазмові концентрації хлорохіну, знижує плазмові концентрації та ефекти кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину. Посилюється небезпека реакції підвищеної чутливості та небажаних реакцій при одночасному застосуванні із НПЗЗ.

Метамізол підсилює седативну дію етанолу, одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазіну – може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. Не варто застосовувати з рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном. Метамізол збільшує активність пероральних гіпоглікемічних препаратів, сульфаніламідних препаратів, непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, фенітоїну, ібупрофену та індометацину шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком. Сарколізин, мерказоліл (тіамазол), препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т.ч. препарати золота збільшують імовірність гематотоксичності, у т.ч. розвитку лейкопенії.

Алопуринол, тпошкодженьквілізатори, темпідон, трициклічні антидепресанти, нейролептики, пероральні контрацептиви підвищують токсичність Спазміл внавартоок порушення його метаболізму у печінці. Нейролептики, седативні препарати і тпошкодженьквілізатори посилюють болезаспокійливу дію метамізолу. Барбітурати, фенілбутазон, глютетимід та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть зменшувати дію метамізолу. Метамізол знижує плазмові концентрації циклоспорину А, і його одночасне застосування може бути ризикованим у разі тпошкодженьсплантації тканин. Спазміл можна комбінувати з М-холінолітиками, хінідином і кодеїном, оскільки з ними він проявляє синергізм.

Про клас похідних піразолону відомо, що вони можуть взаємодіяти з каптоприлом, літієм, метотрексатом та триамтереном, а також змінювати ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків. Наскільки ці властивості виражені у метамізолу, невідомо.

Оскільки метамізол може знизити дію певних препаратів, Спазміл варто застосовувати з обережністю з такими лікарськими засобами:

• бупропіон – використовується для лікування депресії або як допоміжний засіб для припинення тютюнопаління;
• ефавіренц – використовується для лікування ВІЛ/СНІД;
• метадон – використовується для лікування залежності від заборонених речовин (так звані опіоїди);
• вальпроат – використовується для лікування епілепсії або біполярного розладу;
• такролімус – використовується для запобігання відторгнення органів у пацієнтів з тпошкодженьсплантацією;
• сертралін – використовується для лікування депресії.

Перед початком лікування препаратом варто порадитися з лікарем. Не варто застосовувати препарат довше встановленого терміну без консультації з лікарем.

Не варто перевищувати рекомендовані дози препарату.

Не використовувати препарат для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини).

Препарат варто з обережністю застосовувати при порушенні функції нирок та/або печінки помірного ступеня тяжкості, при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка), запальних захворюваннях кишківника (включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона), при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій, при хронічному бронхіті та бронхоспазмі, при наявності гіпертиреоїдизму, при порушеннях ритму серцевої діяльності (при тахіаритмії – див. розділ «Протипоказання»), ішемічній хворобі серця (особливо при гострому інфаркті міокарда), хронічній застійній серцевій недостатності, при гіперчутливості до ненаркотичних аналгетиків або при інших проявах алергії (алергічний риніт), при одночасному застосуванні цитостатичних лікарських засобів (тільки під контролем лікаря), пацієнтам літнього віку (може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи).

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бути життєзагрожуючими або фатальними, реєструвались при лікуванні метамізолом. Пацієнтів варто проінформувати про ознаки та симптоми шкірних реакцій та уважно стежити за ними. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, лікування метамізолом варто відмінити та ні в якому разі не починати його повторно (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні препарату Спазміл понад рекомендований 3-денний термін потрібно перевірити та контролювати стан периферичної крові (лейкоцитарну формулу) та функції печінки.

Спазміл включає лікарську речовину метамізол. Метамізол може викликати агпошкодженьулоцитоз та тромбоцитопенію. Розвиток агпошкодженьулоцитозу не залежить від дози і його неможливо передбачити, він може настати після першого прийому або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агпошкодженьулоцитозу є гарячка, біль у горлі, хворобливе ковтання, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної та генітальної зон. При раптовому погіршенні загального стану та появі ознак агпошкодженьулоцитозу лікування метамізолом варто припинити та зробити загальний аналіз крові.

Оскільки метамізол має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань та ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнити їх діагностику.

Не рекомендовано використовувати Спазміл одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять метамізол натрію.

У пацієнтів, які застосовували метамізол, спостерігалося запалення печінки, причому симптоми розвивалися в межах від декількох днів до декількох місяців після початку лікування.

Якщо у пацієнта виникли симптоми, що можуть вказувати на ураження печінки, такі як нудота або блювота, підвищена температура, відчуття втоми, втрата апетиту, потемніння сечі, світлий кал, пожовтіння шкіри або білків очей, свербіж, висип або біль у верхній частині живота, йому потрібно припинити застосування лікарського засобу Спазміл і звернутися до лікаря. Лікар повинен оцінити функцію печінки пацієнта.

Не варто застосовувати Спазміл, якщо пошкодженьіше у пацієнта вже виникало ураження печінки в період лікування метамізолом.

Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.

Крохмаль пшеничний у складі таблетки може містити тільки вартои глютену та вважається безпечним для осіб з целіакією (глютеновою ентеропатією). Пацієнти з алергією на пшеницю (не целіакією) не повинні приймати цей лікарський засіб.

До складу лікарського засобу входить лактоза. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна застосовувати цей лікарський засіб.

Цей лікарський засіб включає 34 мг натрію на дозу. Це варто враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контролем кількості натрію.

Метаболіти метамізолу натрію можуть змінювати колір сечі на червоний, що не має клінічного значення.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або, навпаки, стан здоров’я погіршиться, або з’являться небажані явища, потрібно призупинити застосування препарату та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотпошкодженьспортом або іншими механізмами.

З обережністю приймати препарат водіям та особам, які працюють зі складними механізмами. При тривалому застосуванні препарату його холінолітичний ефект може призвести до запаморочення або порушення акомодації.

Препарат застосовувати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю рідини після їди.

Дорослі та діти віком від 15 років

Для дорослих та дітей віком від 15 років – по 1-2 таблетці на добу. Максимальна добова доза – 2 таблетки.

Пацієнти віком від 65 років

Зазвичай корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з віковими порушеннями функції печінки та нирок потрібно зменшувати дозу, оскільки можливе збільшення часу напіввиведення метаболітів метамізолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Метамізол виводиться з сечею у формі метаболітів. Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок рекомендовано використовувати ½ дози для дорослих.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У таких пацієнтів період напіввиведення активних метаболітів метамізолу може бути подовжений. Варто уникати застосування високих доз пацієнтам з порушенням функції печінки. При короткостроковому застосуванні не виникає потрібності зменшувати дозу. Немає достатнього досвіду більш тривалого застосування пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки.

Тривалість застосування Спазміл – не більше 3 днів.

Діти.

Дітям віком до 15 років застосування препарату протипоказано.

При випадковому прийомі великої кількості таблеток можуть спостерігатися нудота, блювання, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, токсико-алергічний синдром, судоми, гіпотермія з бульбарним парезом, порушення дихання, параліч дихальних шляхів, колапс або кома. Рідше виникають агпошкодженьулоцитоз, апластична і геморагічна анемії, геморагічний діатез.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, прискорений діурез, штучна вентиляція легень, протишокове та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Зазначені нижче побічні реакції спричинені в основному метамізолом, що входить до складу лікарського засобу.

З боку імунної системи: фіксована лікарська екзантема, макулопапульзний висип, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, астматичний напад (у пацієнтів з аналгетичною астмою), синдром Лайєлла, циркуляторний шок.

Більш легкі реакції проявляються типовими реакціями з боку шкіри та слизової оболонки (наприклад, свербіж, печіння, почервоніння, кропив’янка, набряки), диспное, рідко можуть виникати скарги з боку шлунково-кишкового тракту. Такі більш легкі реакції можуть перейти в більш тяжкі форми з генералізованою кропив’янкою, тяжким ангіоневротичним набряком (включаючи ларингеальний), тяжким бронохспазмом, порушенням серцевого ритму, зниженням артеріального тиску (інколи з попереднім підвищення артеріального тиску).

З боку шкіри і підшкірної клітковини: повідомлялось про тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та (з невідомою частотою) індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS) при застосуванні метамізолу (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, закреп, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка, в рідкісних випадках ульцерації та кровотеча, гепатит.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: медикаментозне ураження печінки, в тому числі гострий гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів ферментів печінки.

З боку серця: пальпітація, тахікардія, ціаноз.

З боку судин: артеріальна гіпотензія.

З боку крові і лімфатичної системи: лейкопенія, агпошкодженьулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну, гпошкодженьулоцитопенія.

Ризик появи агпошкодженьулоцитозу неможливо передбачити. Агпошкодженьулоцитоз може з’явитися і у пацієнтів, які застосовували метамізол у минулому без появи побічних реакцій.

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку органів зору: порушення зору, порушення акомодації.

З боку сечовивідної системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір, затримка сечі, гостра ниркова недостатність.

Інші: зменшення потовиділення.

У разі появи будь-яких побічних реакцій застосування лікарського засобу варто негайно припинити та звернутися до лікаря за консультацією.

3 роки.

Тримати у недоступному для дітей місці. Тримати в оригінальній упаковці (в сухому, захищеному від світла місці) за температури не вище 25 ºС.

По 10 таблеток у блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. 2 блістери у картонній пачці.

Без рецепта.

АТ «Софарма»

Місцезнаходження виробника і адреса місця провадження його діяльності.

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.