Спазмалгон дуо таблетки №50 (10х5)

діючі речовини: метамізол натрію, пітофенону гідрохлорид, фенпіверинію бромід;

1 таблетка включає метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, желатин, натрію гідрокарбонат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, з розподільною рискою з одного боку, діаметр 13 мм; колір білий або майже білий.

Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Синтетичні антихолінергічні засоби в комбінації з аналгетиками. Пітофенон та аналгетики. Код АТХ А03D А02.

Фармакодинаміка.

Спазмалгон ДУО виявляє аналгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) та деяку протизапальну активність.

Метамізол чинить виражену аналгетичну і жарознижувальну дію в комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості в таламусі і проведення больових екстеро- і інтероцептивних імпульсів у ЦНС, а також він впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.

Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та парасимпатичну дію, знижує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишок, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну й позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.

Фармакокінетика.

Для метамізолу характерна швидка та повна резорбція. Через 30 хв після внутрішнього застосування в сироватці виявляються кількості, які становлять 50 % максимальної сироваткової концентрації. Частково зв’язується з білками плазми. В організмі піддається інтенсивній біотпошкодженьсформації. При цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Елімінується із сечею у формі метаболітів. Лише 3 % кількості, яка виділяється, являє собою незмінений метамізол. На ступінь біотпошкодженьсформації впливає і генетично зумовлений тип ацетилювання. Даних в доступній медичній літературі щодо процесів резорбції та розподілу пітофенону і фенпіверинію дуже мало. Відомо, що резорбція відбувається у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту і є неповною. Хімічні сполуки піддаються значній іонізації та мають слабку ліпорозчинність, що визначає слабкий рівень проникнення через гематоенцефалічний бар’єр. Профіль їх концентрації в плазмі має двофазний характер.

Пітофенон та фенпівериній метаболізуються в печінці, головним чином, шляхом окиснення, при цьому близько 90 % речовини у вигляді метаболітів виводяться з сечею і близько 10 % — з фекаліями у вигляді незміненої сполуки. Наявні дані, що період їх напіввиведення з плазми крові становить 10 годин. Окремі компоненти виводяться з грудним молоком.

Симптоматичне лікування слабко і помірно вираженого больового синдрому при спазмах гладких м’язів внутрішніх органів:

• ниркова коліка та запальні захворювання сечовивідних шляхів, що супроводжуються болем та дизуричними розладами;
• спазми шлунка та кишечнику, печінкова коліка, дискінезії жовчних шляхів;
• спастична дисменорея.

• Гіперчутливість до метамізолу, до похідних піразолону чи піразолідину або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.
• Шлунково-кишкова непрохідність та мегаколон.
• Атонія жовчного або сечового міхура.
• Тяжкі порушення функції нирок та печінки.
• Захворювання крові (агпошкодженьулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, цитостатична чи інфекційна нейтропенія).
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Порфірія.
• Закритокутова глаукома.
• Підозра на гостру хірургічну патологію.
• Бронхіальна астма.
• Колаптоїдні стани.
• Тахіаритмія.
• Гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі.
• Вагітність та годування груддю.

Метамізол підвищує плазмові концентрації хлорохіну, знижує плазмові концентрації і ефекти кумаринових антикоагулянтів та циклоспорину.

Підвищує гематотоксичний ефект мієлотоксичних лікарських засобів, хлорамфеніколу.

Нейролептики, седативні препарати і тпошкодженьквілізатори посилюють болезаспокійливу дію метамізолу.

Темпідон і трициклічні антидепресанти, пероральні протизаплідні засоби, алопуринол уповільнюють метаболізм метамізолу та підвищують його токсичність.

Барбітурати, фенілбутазон і інші індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть зменшувати дію метамізолу.

Одночасне застосування Спазмалгон ДУО з іншими аналгетиками та нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку алергічних реакцій.

Комбінування Спазмалгон ДУО та інших лікарських засобів вимагає особливої обережності, зважаючи на вміст метамізолу, який є індуктором ферментів. Метамізол може індукувати ферменти, що метаболізують лікарські засоби, у тому числі CYP2B6 та CYP3A4. Супутнє застосування метамізолу з бупропіоном, ефавіренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролімусом або сертраліном може спричинити зниження концентрації цих препаратів у плазмі крові з потенційним зниженням клінічної ефективності. Тому при одночасному застосуванні метамізолу рекомендовано дотримуватися обережності, при потрібності варто контролювати клінічну відповідь та/або рівень лікарських засобів.

Препарат з обережністю застосовують:

• при порушенні функції нирок та/або печінки;
• при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка);
• при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій;
• при хронічному бронхіті та бронхоспазмі (Спазмалгон ДУО підвищує в’язкість бронхіального секрету);
• за наявності гіпертиреозу; гіпертрофії передміхурової залози;
• при тяжких порушеннях ритму серцевої діяльності, ішемічній хворобі серця (особливо при гострому інфаркті міокарда), хронічній застійній серцевій недостатності;
• за наявності даних про гіперчутливість до нестероїдних протизапальних засобів та/або ненаркотичних аналгетиків або інших проявів алергії (алергічний риніт).

При тривалому застосуванні Спазмалгон ДУО потрібно перевіряти стан периферичної крові та функції печінки.

Можлива поява або посилення наявного головного болю після тривалого аналгетичного лікування (>3 місяців) при застосуванні аналгетиків через день та частіше.

Головний біль, викликаний надмірним застосуванням аналгетиків, не варто лікувати, підвищуючи їх дозу. В таких випадках аналгетичне лікування потрібно припинити після консультації з лікарем.

Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем і лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС.

Не рекомендовано використовувати інші лікарські засоби, до складу яких входить метамізол, одночасно зі Спазмалгон ДУО.

Медикаментозне ураження печінки. Повідомляли про випадки гострого гепатиту, переважно гепатоцелюлярного характеру, у пацієнтів, які отримували метамізол, що виникали в період від кількох днів до кількох місяців після початку лікування. Ознаки та симптоми включали підвищення рівня ферментів печінки у сироватці крові, з жовтяницею чи без неї, часто в контексті інших реакцій гіперчутливості до лікарських засобів (наприклад, шкірного висипу, дискразії крові, гарячки та еозинофілії) або з ознаками аутоімунного гепатиту. Більшість пацієнтів одужували після припинення застосування метамізолу, проте у поодиноких випадках повідомляли про прогресування до гострої печінкової недостатності з необхідністю тпошкодженьсплантації печінки. Механізм ураження печінки метамізолом чітко не з’ясований, але дані вказують на його імуноалергічну природу. При виникненні симптомів ураження печінки пацієнтам варто звернутися до свого лікаря. Таким пацієнтам варто відмінити метамізол і оцінити функцію печінки. Якщо в анамнезі є епізод ураження печінки в період лікування метамізолом, при якому не було встановлено інших причин ураження печінки, повторно застосовувати препарат не варто.

Тяжкі шкірні реакції. При лікуванні метамізолом повідомляли про тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і медикаментозну реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), які можуть бути небезпечними для життя або летальними.

Пацієнтів варто проінформувати про ознаки та симптоми і уважно стежити за шкірними реакціями. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на такі реакції, прийом метамізолу варто негайно припинити і надалі пацієнту не можна застосовувати цей препарат знову.

Крохмаль пшеничний, глютен. Цей лікарський засіб включає дуже малу кількість глютену (вважається безглютеновим) і малоймовірно, що він спричинить проблеми у пацієнтів із целіакією. Одна таблетка включає не більше 8,59 мкг глютену. Пацієнтам з алергією на пшеницю (крім целіакії) не варто приймати цей лікарський засіб.

Лактоза. Цей лікарський засіб включає лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не варто приймати цей лікарський засіб.

Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має клінічного значення.

Не застосовують у період вагітності або годування груддю.

Під час застосування препарату Спазмалгон ДУО варто дотримуватися обережності при керуванні автотпошкодженьспортом або роботі з іншими механізмами, так як через наявність холінолітичного ефекту тривалий прийом Спазмалгон ДУО може привести до запаморочення та порушення акомодації.

Таблетки Спазмалгон ДУО застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою. Рекомендована добова доза для дорослих та дітей віком від 15 років – по 1–2 таблетки на добу; максимальна добова доза – 2 таблетки.

Тривалість застосування Спазмалгон ДУО – не більше 3 днів.

Пацієнтам літнього віку, ослабленим пацієнтам та пацієнтам зі зниженим кліренсом креатиніну дозу варто зменшити, оскільки елімінація метаболітів метамізолу може подовжуватися.

Печінкова та ниркова недостатність. Оскільки швидкість елімінації метамізолу у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю знижена, варто уникати повторних високих доз метамізолу. При короткочасному прийомі зменшення дози не потрібно. На сьогоднішній день немає достатнього досвіду тривалого застосування метамізолу пацієнтам із тяжкою печінковою та нирковою недостатністю.

Спазмалгон ДУО не призначають дітям віком до 15 років.

Симптоми. При передозуванні переважають симптоми інтоксикації метамізолом у комбінації з холінолітичними ефектами; порушення функції печінки, нирок, параліч дихальних шляхів. Частіше за все спостерігається токсико-алергічний синдром, симптоми ураження функцій кровотворення, шлунково-кишкові розлади, в тяжких випадках – симптоми ураження мозку.

Лікування. При підозрі на передозування потрібно негайно припинити застосування препарату і вжити заходів до його швидкого виведення з організму (викликати блювання, зробити промивання шлунка, збільшити виділення сечі). Застосовують симптоматичні засоби. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції при застосуванні препарату Спазмалгон ДУО найчастіше мають тимчасовий характер та зникають після припинення лікування.

Про тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і медикаментозну реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) повідомляли при лікуванні метамізолом (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку імунної системи: кропив’янка, шкірні висипання, свербіж, кон’юнктивіт; рідко — бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса — Джонсона, медикаментозна реакція з еозинофілією і системними симптомами (DRESS).

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт, сухість у роті, кишкова непрохідність, загострення гастриту і виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

З боку гепатобіліарної системи: медикаментозне ураження печінки, включаючи гострий гепатит, жовтяницю і підвищення рівня ферментів печінки у сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення серцевого ритму.

З боку нервової системи: запаморочення, порушення зору.

З боку системи кровотворення: гпошкодженьулоцитопенія, анемія, агпошкодженьулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, затримка сечі, протеїнурія, забарвлення сечі у червоний колір, розвиток гострої ниркової недостатності і інтерстиціальний нефрит. При тривалому прийомі великих доз можливе зниження функції нирок (особливо у хворих, які мають захворювання нирок в анамнезі), в деяких випадках – папілярний некроз.

Інші: зменшення потовиділення.

2 роки.

Тримати в сухому, захищеному від світла місці, за температури не вище 25 ºС.

Тримати в місцях, недоступних для дітей.

Таблетки № 10×1, № 10×2, № 10×5, № 20×1 у блістерах, в упаковці.

Без рецепта.

Балканфарма-Дупниця АТ.

вул. Самоковське шосе 3, Дупниця, 2600, Болгарія.