Цитрамон екстра таблетки №10

діючі речовини: paracetamol, соffeine;

1 таблетка має у складі: парацетамолу 500 мг; кофеїну 50 мг;

додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, кроскармелоза натрію, повідон, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою та рискою.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб.

Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, що пов’язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та менш вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у тканинах.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та гемодинамічний центри, розширює кровоносні судини скелетних м’язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У цій комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.

Фармакокінетика.

Парацетамол та кофеїн швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті та розподіляються в більшості тканин організму. Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові є мінімальним при прийомі в терапевтичних дозах.

Парацетамол та кофеїн метаболізуються переважно в печінці та виводяться із сечею у вигляді засібів перетворення. Середній період напіврозпаду у плазмі крові після перорального прийому становить: для парацетамолу – близько 2,3 години, для кофеїну – близько 4,9 години.

Лікарський засіб чинить помірну болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Показаннями для використання є головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгії, ревматичний біль, періодичні болі у жінок; для полегшення симптомів застуди та грипу, болю у горлі.

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу в анамнезі; тяжкі розлади печінки і/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм; захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія; стани підвищеного збудження, розлади сну, епілепсія; виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі тяжкий атеросклероз, тяжка гіпертонічна хвороба; декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, синдром Жильбера, тяжкі форми цукрового діабету, глаукома; вік понад 60 років.

Не використовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення використання інгібіторів МАО.

Протипоказаний пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Парацетамол

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив лікарський засібу на печінку.

Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарський засіби, карбамазепін, фенітоїн, етанол, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти та інші стимулятори мікросомального окислювання – ці медикаменти збільшують продукування гідроксильованих активних метаболітів, що впливають на функцію печінки, зумовлюючи ймовірність розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях лікарського засобу.

Барбітурати – зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Парацетамол може знижувати біодоступність ламотриджину, зменшуючи його ефект у зв’язку з імовірною індукцією його метаболізму в печінці.

При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину підвищується ризик розвитку нейтропенії.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) – знижують ризик гепатотоксичної дії Цитрамону Екстра.

Одночасне застосовування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Метоклопрамід і домперидон – збільшують всмоктування парацетамолу.

Етанол – одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів і гострого панкреатиту.

Не використовувати одночасно з алкоголем.

Тривалий одночасний прийом лікарського засобу з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами може призвести до ураження нирок.

Флуклоксацилін ‒ слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високою аніонною щілиною, особливо у хворих з факторами ризику (див. розділ «Особливості використання»).

Похідні кумарину (варфарин) – при довготривалому застосуванні парацетамолу підвищується ризик розвитку кровотеч. Прийом разових доз не чинить значного ефекту.

Холестирамін – знижує всмоктування парацетамолу.

Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів.

Пробенецид впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі крові та його екскрецію.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Кофеїн

Одночасне використання кофеїну з інгібіторами МАО може зумовити небезпечний підйом артеріального тиску.

Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β -адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид – посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших лікарський засібів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом лікарський засібів аденозину, аденозинтрифосфату (АТФ).

При одночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами підвищується тиреоїдний ефект.

Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Потрібно порадитися з лікарем стосовно можливості використання лікарського засобу пацієнтам із розладими функцій нирок і печінки.

Слід враховувати, що у хворих, які мають захворювання печінки, збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

У період терапія не можна вживати алкогольні напої. У дозах більше 6–8 г на добу парацетамол може бути токсичним для печінки, проте негативний вплив на печінку може виникати й при значно менших дозах за умови вживання алкоголю, використання індукторів печінкових ферментів або інших речовин, які чинять токсичний вплив на печінку, а також такий вплив вищий у хворих із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Тривале вживання алкоголю значно підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів парацетамолу. У хворих із розладим функції печінки, а також у тих, хто приймає великі дози парацетамолу протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити функціональні печінкові проби.

Перед використанням лікарського засобу потрібно порадитися з лікарем, якщо пацієнт приймає варфарин чи подібні лікарський засіби, які мають антикоагулянтний ефект. Обмеження щодо використання лікарського засобу таким пацієнтам в першу чергу обумовлені вмістом парацетамолу.

При лікуванні пероральними антикоагулянтами з одночасним прийомом великих доз парацетамолу необхідний контроль протромбінового часу.

Лікарський засіб може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Зафіксовані випадки розлади функції печінки/печінкової недостатності у хворих, що мали знижений рівень глутатіону, наприклад, при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, хронічному алкоголізмі або сепсисі. У хворих зі зниженим рівнем глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід одразу звернутися до лікаря за умови появи цих симптомів.

Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у хворих із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, при недоїданні або за наявності інших причин дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.

У період терапія лікарський засібом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (таких як кава, чай та деякі інші напої). Це може призвести до проблем зі сном, тремору, неприємного відчуття за грудниною через серцебиття, напруженості та дратівливості.

Не збільшувати понад зазначених доз.

Не вживати лікарський засіб з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо прояви не зникають, потрібно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Зберігати лікарський засіб поза полем зору дітей та у недоступному для дітей місці.

Використання в час вагітності або лактації.

Не рекомендується використовувати лікарський засіб у час вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного із використанням кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко, проте у клінічно незначущих кількостях за умови прийому в рекомендованих дозах. Не рекомендується використовувати лікарський засіб у період лактації. Кофеїн у грудному молоці може виявляти стимулюючий вплив на немовлят у період лактації, але значної токсичності не спостерігалось.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не має істотного впливу.

Лікарський засіб призначений для перорального використання.

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 1–2 таблетки 4 рази на добу. Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин. Не вживати більше 8 таблеток (4000 мг парацетамолу/400 мг кофеїну) впродовж 24 годин. Не збільшувати понад рекомендовану дозу.

Не використовувати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Тривалість терапія визначає лікар.

Діти.

Лікарський засіб не рекомендується використовувати дітям віком до 12 років.

Ураження печінки ймовірне у дорослих, після використання 10 г і більше парацетамолу, та у дітей після використання більше 150 мг/кг маси тіла.

Надмірне застосування парацетамолом може спричинити печінкову недостатність, що може вимагати пересадки печінки або призвести до летального наслідку.

У хворих із факторами ризику (тривале терапія карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Прояви передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може проявитися через 12–48 годин після передозування та досягати максимуму через 4–6 діб. Можуть виникати розлади метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні лікарського засобу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи − запаморочення, психомоторне збудження і розлади орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід одразу доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні прояви передозування. Прояви можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Якщо передозування підтверджене або тільки підозрюється, пацієнта потрібно доставити до найближчого медичного пункту, де йому зможуть надати невідкладну медичну допомогу та кваліфіковане терапія. Це потрібно зробити, навіть якщо прояви передозування відсутні, через ризик відкладеного ураження печінки.

Слід розглянути терапія активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації не є достовірними). Терапія N-ацетилцистеїном можна застосувати протягом 24 годин після вживання парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При потрібності пацієнту пероральновенно слід ввести N-ацетилцистеїн згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Надмірне застосування кофеїном може спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми). Клінічно важливі прояви передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом, що може спостерігатись при прийомі такої кількості лікарського засобу, яка викликає передозування кофеїном. Специфічного антидоту немає, але підтримуючі заходи, такі як використання антагоністів β-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Потрібно промити шлунок, рекомендується оксигенотерапія, при судомах – діазепам. Симптоматична терапія.

Наведені небажані реакції були виявлені в процесі постмаркетингових спостережень. Оскільки інформацію про небажані реакції повідомляли добровільно і чисельність популяції хворих невідома, частоту цих побічних реакцій неможливо визначити, проте, наймовірніше, вони є рідкісними (< 1/10000).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, закладеність носа, бронхоспазм у хворих, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, біль в епігастрії, незначний проносний ефект.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці, гепатотоксична дія, розлади функції печінки, печінкова недостатність, гепатонекроз (дозозалежний ефект), жовтяниця.

З боку нирок та сечовидільної системи: нефротоксична дія (в т. ч. інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), асептична піурія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи: головний біль, нервозність, запаморочення.

З боку психіки: безсоння, неспокій, тривожність та дратівливість.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, набряки.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, апластична анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип), синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, анафілактичний шок, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, пітливість, пурпура, кропив’янка.

Одночасне використання лікарського засобу в рекомендованих дозах з засібами, що містять кофеїн, може посилити небажані ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривожність, роздратованість, головний біль, розлади з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам потрібно повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Без рецепта.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.