Евкабал 600 саше порошок д/ор. р-ну 600 мг/3 г №20 у саше

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 саше має у складі ацетилцистеїну 600 мг;

додаткові компоненти: сахароза, ароматизатор апельсиновий, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота винна, натрію хлорид.

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гомогенний порошок із фруктовим запахом, не має у складі агломератів та сторонніх частинок.

Муколітичні засоби.

Код АТХ R05C B01.

Фармакодинаміка.

Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїн. Ацетилцистеїн чинить секретолітичну та секретомоторну дію в ділянці бронхів. Вважається, що він розриває дисульфідні зв’язки мукополісахаридів і чинить деполімеризуючу дію на ДНК (у гнійному слизу). Цей механізм сприяє зменшенню в’язкості слизу. Альтернативний механізм ацетилцистеїну ймовірно базується на здатності його хімічно активної сульфгідрильної групи зв’язувати і таким чином знешкоджувати хімічні радикали.

Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим для детоксикації шкідливих факторів. Це пояснює дію ацетилцистеїну як антидоту при отруєннях парацетамолом.

Профілактичний прийом ацетилцистеїну знижував частоту та серйозність бактеріальних загострень у хворих із хронічним бронхітом/ муковісцидозом.

Фармакокінетика.

Після перорального використання ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується. Він метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Через значний ефект першого проходженя біодоступність ацетилцистеїну при пероральному застосуванні дуже низька (близько 10 %). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 години після прийому, з максимальною концентрацією метаболіту цистеїну у плазмі крові приблизно 2 мкмоль/л. Зв’язування з білками плазми крові – приблизно 50 %.

Ацетилцистеїн та його метаболіти зустрічаються в організмі в трьох різних формах: частково – у вільній формі, частково – у формі, зв’язаній з білками через лабільні дисульфідні містки, і частково – у вигляді інкорпорованих амінокислот. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці і становить приблизно 1 годину. За умови зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %). Переважно він виявляється в легенях, бронхіальному секреті, печінці та нирках. Об'єм розподілу ацетилцистеїну - від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т_1/2 ацетилцистеїну становить 6,25 години.

N-ацетилцистеїн проникає через плацентарний бар’єр і виявляється в пуповинній крові. Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня. Немає інформації щодо проникнення ацетилцистеїну через гематоенцефалічний бар’єр.

Застосовують для зниження в’язкості мокротиння, поліпшення його відходження та відхаркування при бронхітах, викликаних застудними захворюваннями.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 14 років.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Використання разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу, тому показання до такого комбінованого терапія слід встановлювати особливо обережно.

Відомості про інактивацію антибіотиків (тетрацикліну, аміноглікозидів, пеніцилінів) ацетилцистеїном були пов’язані винятково з дослідженнями in vitro, у яких відповідні речовини змішували безпосередньо. Проте з міркувань безпеки інтервал між використанням цих лікарський засібів має становити не менше 2 годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

Одночасне використання ацетилцистеїну і тринітрату гліцерину (нітрогліцерину) може призвести до потенціювання судинорозширювальної та антитромбоцитарної дії нітрогліцерину. При потрібності одночасного використання нітрогліцерину і ацетилцистеїну у хворих слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер. Слід попередити хворих про ймовірність виникнення головного болю.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з іншими лікарський засібами.

У період контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення лікарський засібу слід використовувати скляний посуд.

Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечі.

Рекомендується обережно вживати лікарський засіб пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо за умови супутнього прийому інших медикаментів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому за умови виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід одразу припинити використання лікарський засібу і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.

Слід обережно призначати ацетилцистеїн хворим на бронхіальну астму через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні вмісту саше у посуд у період приготування розчину порошок може потрапляти у повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм. За умови виникнення бронхоспазму терапія лікарський засібом слід одразу припинити та звернутися до лікаря.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати обережно для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Використання ацетилцистеїну, особливо на початку терапія, викликає розрідження бронхіального секрету і, таким чином, збільшення його об’єму. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід використовувати дітям віком до 2 років.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни лікарський засібу, він є специфічним для діючої речовини.

Одне саше «ЕВКАБАЛ®600саше» має у складі менше 1 ммоль (23 мг) натрію, тобто практично вільний від натрію.

Лікарський засіб має у складі сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Одне саше «ЕВКАБАЛ®600саше» має у складі 2,3 г сахарози (приблизно 0,2 хлібні одиниці). Це слід враховувати при застосуванні лікарський засібу пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

До складу лікарський засібу входить ароматизатор апельсиновий, що має у складі лактозу. Пацієнти із рідкісною спадковою інтолерантністю до галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні вживати «ЕВКАБАЛ®600саше».

Використання в час вагітності або лактації.

Вагітність

Немає достатніх клінічних даних щодо впливу ацетилцистеїну на вагітних жінок. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на перебіг вагітності, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Перед використанням лікарський засібу у час вагітності потенційні ризики повинні бути зіставлені з очікуваною користю.

Годування груддю

Інформація про проникнення ацетилцистеїну в грудне молоко відсутня. Використовувати лікарський засіб у час вагітності або лактації слід тільки після уважної оцінки співвідношення користь/ризик.

Фертильність

Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність для людини при використанні лікарський засібу в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Лікарський засіб рекомендується вживати після прийому їжі розчиненим у склянці води.

Якщо не призначено інакше, дорослим та підліткам віком від 14 років слід вживати по 1 саше порошку на день (відповідає 600 мг ацетилцистеїну на день).

Без консультації з лікарем лікарський засіб не слід використовувати більше 4-5 днів.

Діти. Використання дітям віком до 14 років протипоказане.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину. Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів. Ацетилцистеїн при пероральному застосуванні у дозах 500 мг/кг/добу переносився без ознак інтоксикації.

Прояви.

Надмірне застосування може спричиняти такі шлунково-кишкові прояви, як нудота, блювання та діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Терапія.

Терапія симптоматична.

За частотою небажані реакції розподілені наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).

Крім цього, дуже рідко повідомлялося про випадки кровотечі у період використання ацетилцистеїну, інколи через реакції підвищеної чутливості.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

При появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і одразу припинити прийом ацетилцистеїну.

Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов’язаними із використанням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції відповідно до вимог законодавства.

3 роки.

Зберігати у заводській упаковці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 3 г порошку (600 мг діючої речовини) в саше. По 10, або по 20, або по 50 саше в картонній упаковці.

Без рецепта.

Ліндофарм ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Німеччина.

Еспарма ГмбХ.

Місцезнаходження заявника.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.