Рапіра Ефертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 у тубах

діюча речовина: acetylcysteine;

1 таблетка містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, мальтодекстрин, натрію гідрокарбонат, апельсиновий ароматизатор, лейцин, сахарин натрію.

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею.

Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які підвищують в’язкість склоподібного і гнійного компонентів мокротиння і інших секретів. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину — ферменту, який інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) — сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо внаслідок зменшення захоплення повітря.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) використання ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузійної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ — від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення

Близько 30 % дози виводиться нирками. Після прийому всередину період напіввиведення (Т_1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) години.

Лікування гострих і хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолу.

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 12 років. Однак вік пацієнта до 12 років не є протипоказанням до використання при лікуванні передозування парацетамолу.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Відомості про інактивацію антибіотиків ацетилцистеїном дотепер отримані тільки в дослідах in vitro при безпосередньому змішуванні речовин. При необхідності одночасного використання ацетилцистеїну і будь-яких пероральних препаратів (включаючи антибіотики) їх потрібно приймати з інтервалом не менше 2 годин. Це не стосується лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлено значну гіпотензію і розширення скроневої артерії. Якщо виникає необхідності одночасного використання нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів потрібно контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер. Слід попередити пацієнта про можливість виникнення головного болю.

Одночасне використання ацетилцистеїну і карбамазепіну може призвести до зниження рівня карбамазепіну до субтерапевтичного.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів і на визначення кетонових тіл в сечі.

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. Якщо виникає виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном потрібно негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо якщо виникає супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн потрібно призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не потрібно призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни якості препарату — він є специфічним для діючої речовини.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не потрібно використовувати дітям віком до 2 років.

1 таблетка шипуча 600 мг містить 8,4 ммоль (194,2 мг) натрію. Це потрібно враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про використання ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на репродуктивну токсичність.

Як запобіжний захід, потрібно уникати використання лікарського засобу «Рапіра^® Ефертаб 600» під час вагітності.

Перед використанням препарату під час вагітності потенційні ризики повинні бути зіставлені з очікуваною користю.

Годування груддю

Інформація про проникнення ацетилцистеїну і/або його метаболітів в грудне молоко відсутня. Ризик для немовляти не може бути виключений.

Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення/відмову від використання лікарського засобу «Рапіра^® Ефертаб 600» з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність

Дані про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність для людини при використанні препарату в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем і іншими механізмами.

Дорослим і дітям віком від 12 років

Таблетку шипучу 600 мг розчинити у 1/3 склянки води і приймати 1 раз на день.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолу

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше потрібно прийняти медичний препарат «Рапіра^® Ефертаб 600» з розрахунку 140 мг/кг, далі — з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.

«Рапіра^® Ефертаб 600» потрібно прийняти без зволікання відразу ж після розчинення.

Про взаємодію препарату з їжею не повідомлялося; рекомендації щодо використання препарату залежно від прийому їжі відсутні.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 12 років.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення якихось серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозі 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

Найбільш частими побічними реакціями, пов’язаними з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції. Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, висип і свербіж, відзначалися рідше.

У таблиці нижче небажані реакції перераховано за системами органів і частотою виникнення.

У кожній групі небажані реакції представлено в порядку зменшення їхньої тяжкості.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса — Джонсона і синдром Лаєлла. У більшості описаних випадків як мінімум ще один медичний препарат з більшою ймовірністю міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно негайно припинити прийом ацетилцистеїну і звернутися до лікаря.

Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Важливо повідомляти про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик використання лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему звітності.

3 роки.

Не використовувати перепарат після закінчення строку придатності, вказаного на пакуванні.

Зберігати тубу щільно закритою. Для цього лікарського препарату не потрібні будь-які спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати у у місці, недоступному для дітей.

При розчиненні ацетилцистеїну потрібно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими і гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення ацетилцистеїну в одній склянці з іншими препаратами.

По 10 таблеток у тубі. По 1 тубі у пачці.

Без рецепта.

Е-Фарма Тренто С. П. А./ E-Pharma Trento S. P. A.

Місцезнаходження виробника і його адреса місця провадження діяльності.

Фразіоне Равіна - Віа Провіна, 2 - Тренто (ТН), Італія/ Frazione Ravina - Via Provina, 2 -Trento (TN), Italy.

АТ «Фармак»

Місцезнаходження заявника. Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 63.